Mala djeca

Amikacin: injekcije 250 mg i 500 mg

Pin
Send
Share
Send
Send


U ovom članku možete pročitati uputstva za upotrebu leka. Amikacin. Predstavljeni su pregledi posetilaca sajta - potrošači ovog leka, kao i mišljenja medicinskih stručnjaka o upotrebi Amikacina u njihovoj praksi. Veliki zahtjev za aktivnijim dodavanjem povratnih informacija o lijeku: lijek je pomogao ili nije pomogao u uklanjanju bolesti, kakve su komplikacije i nuspojave zabilježene, možda nije navedeno od strane proizvođača u bilješci. Analogi amikacina u prisustvu raspoloživih strukturnih analoga. Upotrebljava se za liječenje infektivnih i upalnih bolesti uzrokovanih mikroorganizmima kod odraslih, djece, kao i tijekom trudnoće i dojenja.

Amikacin - semisintetski antibiotik širokog spektra iz grupe aminoglikozida, baktericidan. Vezanjem za 30S podjedinicu ribosoma, ona sprečava formiranje kompleksa transporta i nosioca RNK, blokira sintezu proteina i uništava citoplazmatske membrane bakterija.

Visoko aktivan protiv aerobnih gram-negativnih mikroorganizama: Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli (E. coli), Klebsiella spp. (Klebsiella), Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonella spp. (salmonela), Shigella spp. (Shigella), neki gram-pozitivni mikroorganizmi: Staphylococcus spp. (staphylococcus) (uključujući rezistenciju na penicilin, neke cefalosporine).

Umereno aktivan protiv Streptococcus spp. (streptokoka).

Ako se primjenjuje istovremeno s benzilpenicilinom, pokazuje sinergističko djelovanje protiv sojeva Enterococcus faecalis.

Anaerobni mikroorganizmi su otporni na lek.

Amikacin ne gubi aktivnost pod djelovanjem enzima koji inaktiviraju druge aminoglikozide i mogu ostati aktivni protiv sojeva Pseudomonas aeruginosa otpornih na tobramicin, gentamicin i netilmicin.

Sastav

Amikacin (u obliku sulfata) + pomoćna sredstva.

Farmakokinetika

Nakon intramuskularne injekcije se brzo i potpuno apsorbuje. Prosečna terapijska koncentracija sa intravenoznom ili intramuskularnom primenom traje 10-12 sati.

Dobro raspoređen u ekstracelularnoj tekućini (sadržaj apscesa, pleuralnog izliva, ascitne, perikardijalne, sinovijalne, limfatične i peritonealne tekućine), u visokim koncentracijama pronađenim u mokraći, u malim koncentracijama u žuči, majčinom mlijeku, vodenoj vlazi oka, bronhijalnom sekretu, sputumu i spinalnoj tekućini fluid. Dobro prodire u sva tkiva tijela, gdje se akumulira unutar stanice, visoke koncentracije se nalaze u organima s dobrim dotokom krvi: pluća, jetre, miokarda, slezine, a posebno u bubrezima, gdje se nakuplja u korteksu, manje koncentracije - u mišićima, masnom tkivu i kostima .

Kada se primenjuje na prosečne terapijske doze (normalne) kod odraslih, amikacin ne prodire u krvno-moždanu barijeru (BBB), pri čemu upala meninge povećava permeabilnost. Novorođenčad postiže veće koncentracije u cerebrospinalnoj tekućini od odraslih. Ona prodire u placentarnu barijeru: nalazi se u krvi fetusa i amnionske tečnosti.

Ne metabolizira. Bubrezi se izlučuju glomerularnom filtracijom (65-94%), uglavnom nepromijenjenom.

Indikacije

Infektivne i upalne bolesti uzrokovane gram-negativnim mikroorganizmima (otpornim na gentamicin, sizomicin i kanamicin) ili asocijacijama gram-pozitivnih i gram-negativnih mikroorganizama:

  • infekcije respiratornog trakta (bronhitis, upala pluća, empija pluća, apsces pluća),
  • sepsa,
  • septički endokarditis,
  • CNS infekcije (uključujući meningitis),
  • infekcije abdominalne šupljine (uključujući peritonitis),
  • infekcije urinarnog trakta (pielonefritis, cistitis, uretritis),
  • gnojne infekcije kože i mekih tkiva (uključujući inficirane opekotine, inficirane čireve i prekrupe različitog porijekla),
  • infekcije bilijarnog trakta
  • infekcije kostiju i zglobova (uključujući osteomijelitis),
  • infekcija rane
  • postoperativne infekcije.

Oblici puštanja

Rastvor za intravenozno i ​​intramuskularno davanje (snimci u ampulama za injekcije) 250 mg i 500 mg.

Prašak za rastvor za intravenozno i ​​intramuskularno davanje.

Ne postoje drugi oblici doziranja, bilo da su to tablete, kapsule ili suspenzije.

Uputstva za upotrebu i doziranje

Lijek se primjenjuje intramuskularno, intravenozno (bolus, 2 minute ili kap po kap) odraslima i djeci starijoj od 6 godina - 5 mg / kg svakih 8 sati ili 7,5 mg / kg svakih 12 sati. ) - 250 mg svakih 12 sati, nakon hemodijalize, može se propisati dodatna doza od 3-5 mg / kg.

Maksimalna doza za odrasle je 15 mg / kg dnevno, ali ne više od 1,5 g dnevno tokom 10 dana. Trajanje tretmana sa a / u uvodu - 3-7 dana, sa a / m - 7-10 dana.

Za prevremeno rođene novorođenčad, početna pojedinačna doza je 10 mg / kg, zatim 7,5 mg / kg svakih 18-24 sata, za novorođenčad i djecu mlađu od 6 godina, početna doza je 10 mg / kg, zatim 7,5 mg / kg svakih 12 godina. h unutar 7-10 dana.

Za inficirane opekotine može biti potrebna doza od 5-7,5 mg / kg svakih 4-6 sati zbog kraćeg T1 / 2 (1-1,5 h) u ovoj kategoriji pacijenata.

Amikacin se daje intravenski kapanjem u toku 30-60 minuta, ako je potrebno, u mlazu.

Za intravensku primenu (kapanje), preparat se prethodno razblažuje sa 200 ml 5% rastvora dekstroze (glukoze) ili 0,9% rastvora natrijum hlorida. Koncentracija amikacina u rastvoru za intravensku primenu ne treba da prelazi 5 mg / ml.

Nuspojave

  • mučnina, povraćanje,
  • abnormalna funkcija jetre (povećana aktivnost jetrenih transaminaza, hiperbilirubinemija),
  • anemija, leukopenija, granulocitopenija, trombocitopenija,
  • glavobolja
  • pospanost
  • neurotoksično djelovanje (trzanje mišića, ukočenost, peckanje, epileptički napadi),
  • povreda neuromuskularnog prijenosa (respiratorni zastoj),
  • ototoksičnost (gubitak sluha, vestibularni i labirintni poremećaji, nepovratna gluvoća),
  • toksični učinak na vestibularni aparat (diskoordinacija pokreta, vrtoglavica, mučnina, povraćanje),
  • bubrežna disfunkcija (oligurija, proteinurija, mikrohematurija),
  • osip na koži,
  • svrab
  • hiperemija kože,
  • groznica
  • Quincke oteklina,
  • bol na mjestu ubrizgavanja,
  • dermatitis
  • flebitis i periflebitis (kada se daju intravenski).

Kontraindikacije

  • neuritis slušnog živca,
  • teška hronična insuficijencija bubrega sa azotemijom i uremijom,
  • trudnoće
  • preosjetljivost na komponente lijeka,
  • preosetljivost na druge aminoglikozide u anamnezi.

Koristiti u toku trudnoće i dojenja

Lijek je kontraindiciran tijekom trudnoće.

U prisustvu vitalnih indikacija, lek se može koristiti za dojilje. Treba imati u vidu da se aminoglikozidi izlučuju u majčinom mlijeku u malim količinama. Slabo se apsorbuju iz gastrointestinalnog trakta, i nema povezanih komplikacija kod novorođenčadi.

Primjena kod starijih pacijenata

Lek treba koristiti oprezno kod starijih pacijenata.

Upotreba kod djece

Za prevremeno rođene novorođenčad, početna pojedinačna doza je 10 mg / kg, zatim 7,5 mg / kg svakih 18-24 sata, za novorođenčad i djecu mlađu od 6 godina, početna doza je 10 mg / kg, zatim 7,5 mg / kg svakih 12 godina. h unutar 7-10 dana.

Posebna uputstva

Pre upotrebe odredite osetljivost izolovanih patogena pomoću diskova koji sadrže 30 μg amikacina. Sa slobodnim prečnikom od zone rasta od 17 mm i više, mikroorganizam se smatra osetljivim, od 15 do 16 mm je umereno osetljiv, manje od 14 mm je stabilan.

Koncentracija amikacina u plazmi ne bi trebala prelaziti 25 µg / ml (terapijska koncentracija je 15-25 µg / ml).

Tokom perioda tretmana potrebno je pratiti funkciju bubrega, slušnog živca i vestibularnog aparata najmanje jednom nedeljno.

Vjerovatnoća razvoja nefrotoksičnosti je veća kod bolesnika s oštećenjem funkcije bubrega, kao i kod propisivanja visokih doza ili dugo vremena (u ovoj kategoriji bolesnika može biti potrebno dnevno praćenje funkcije bubrega).

U slučaju nezadovoljavajućih audiometrijskih testova, doza lijeka se smanjuje ili se prekida liječenje.

Pacijentima sa infektivnim i upalnim bolestima urinarnog trakta savetuje se da uzimaju povećanu količinu tečnosti uz adekvatnu diurezu.

U odsustvu pozitivne kliničke dinamike, treba imati na umu mogućnost razvoja rezistentnih mikroorganizama. U takvim slučajevima potrebno je prekinuti liječenje i započeti odgovarajuću terapiju.

Disulfit sadržan u preparatu natrijuma može izazvati razvoj alergijskih komplikacija kod pacijenata (do anafilaktičkih reakcija), posebno kod pacijenata sa alergijskom anamnezom.

Interakcija lijekova

Pokazuje sinergizam u interakciji sa karbenicilinom, benzilpenicilinom, cefalosporinima (kod pacijenata sa teškom hroničnom bubrežnom insuficijencijom, kada se koristi zajedno sa beta-laktamskim antibioticima, moguće je smanjiti efikasnost aminoglikozida).

Nalidixic acid, polymyxin B, cisplatin i vankomicin povećavaju rizik od razvoja oto- i nefrotoksičnosti.

Diuretici (posebno furosemid), cefalosporini, penicilini, sulfonamidi i nesteroidni antiinflamatorni lijekovi (NSAID), koji se natječu za aktivno izlučivanje u tubulima nefrona, blokiraju eliminaciju aminoglikozida, povećavaju njihovu koncentraciju u serumu, povećavajući nefro i neurotoksičnost.

Amikacin pojačava mišićni relaksirajući učinak kurarepodobnih lijekova.

Kada se koriste istovremeno sa amikacinom, metoksifuranom, parenteralnim polimikinima, kapreomicinom i drugim lekovima koji blokiraju neuromuskularni prenos (halogenirani ugljovodonici - inhalaciona anestezija, opioidni analgetici), transfuzija velikih količina krvi sa citratnim konzervansima povećava rizik od respiratorne depresije.

Parenteralna primjena indometacina povećava rizik od toksičnog djelovanja aminoglikozida.

Amikacin smanjuje efikasnost anti-miastenskih lijekova.

Farmaceutska interakcija

Farmaceutski nekompatibilan sa penicilinima, heparinom, cefalosporinima, kapreomicinom, amfotericinom B, hidroklorotiazidom, eritromicinom, nitrofurantoinom, vitaminima B i C, kalijum hloridom.

Analozi lijeka Amikacin

Strukturni analozi aktivne supstance:

  • Amikabol, t
  • Amikacin Vial, t
  • Amikacin Ferein,
  • Amikacin Sulfate, t
  • Amikin, t
  • Amikozit, t
  • Likacin, t
  • Selemicin,
  • Fartsiklin, t
  • Hemacin.

Forma izdavanja i sastav

Amikacin se proizvodi u obliku injekcionog rastvora u ampulama od po 4 ml i praškom za pripremu rastvora u bočicama. Ampule se pakuju u blister pakovanje koje sadrži 5 ili 10 ampula rastvora. U jednom kartonskom pakovanju može biti 1 ili 2 blistera sa odgovarajućim brojem ampula (5 i 10 komada).

Prašak se takođe proizvodi za pripremu otopine koja se proizvodi u bocama. Jedna kartonska kutija može sadržati 1, 5 ili 10 boca.

Glavni aktivni sastojak leka je amikacin sulfat. Njegova količina je 250 mg u 1 ml rastvora. Ona takođe uključuje pomoćne elemente:

  • Sodium disulfite.
  • Voda za injekcije.
  • Natrijum citrat za injekciju.
  • Razređena sumporna kiselina.

U bočici amikacin sulfata može se nalaziti u nekoliko doza - 250, 500 i 1000 mg.

Farmakološko djelovanje

Amikacin je antibiotik širokog spektra i ima anti-tuberkuloznu i baktericidnu aktivnost. Djelovanje aktivne tvari je prodiranje mikroorganizama kroz membranu u stanice, gdje se nepovratno vezuje za 30S podjedinicu ribosoma, ometajući formiranje kompleksa matrice i transportne RNK.

Kao rezultat, formiraju se defektni proteini i uništavaju se citoplazmatske membrane mikrobne ćelije. Alat ima visoku aktivnost protiv većine gram-negativnih i nekih gram-pozitivnih mikroorganizama. Ne-spore-formirajući gram-negativni anaerobi i protozoe su rezistentni na Amikacin.

Otpornost na lijek se razvija polako, većina bakterija zadržava osjetljivost na nju. Aktivna supstanca se gotovo ne apsorbira iz gastrointestinalnog trakta, stoga je neophodna intravenska ili intramuskularna primjena. Lijek lako prolazi histohemogene barijere i prodire u sva tkiva tijela, gdje se akumulira unutar stanica.

Njegove najveće koncentracije su u organima sa dobrom cirkulacijom krvi: pluća, jetre, slezine, miokarda i, posebno, bubrega, gde se lek akumulira u korteksu. Takođe je dobro raspoređen u intracelularnoj tečnosti, uključujući serum i limfu.

Ne metabolizira. Izlučuje se uglavnom nepromijenjeno putem bubrega, stvarajući visoke koncentracije u urinu.

Indikacije za upotrebu

Šta pomaže Amikacin? Indikacije za upotrebu Amikacin - bolest infektivno-upalne prirode, uzrokovana gram-negativnim mikroorganizmima (otpornim na gentamicin, kanamicin ili sizomicin) ili gram-pozitivne i gram-negativne mikroorganizme:

  • infektivne postoperativne komplikacije,
  • infekcije mozga (uključujući meningitis),
  • infekcije urogenitalnog trakta (cistitis, pielonefritis, uretritis),
  • infekcije zglobova i kostiju (uključujući osteomijelitis),
  • respiratorne infekcije (upala pluća, empiema pleural, bronhitis, apsces pluća),
  • infekcije mekih tkiva, potkožnog tkiva i gnojne kože (uključujući inficirane čireve, opekotine, ranice na pritisak),
  • zaražene rane
  • infekcije hepato-bilijarnog sistema,
  • abdominalne infekcije (uključujući peritonitis),
  • infektivni endokarditis,
  • sepsa.

Uputstva za upotrebu

Amikacin se primenjuje intramuskularno, intravenozno (mlaz, 2 minuta ili kapanje u kapaljci) odraslima i deci preko 6 godina - 5 mg / kg svakih 8 sati ili 7,5 mg / kg svakih 12 sati.

Kod bakterijskih infekcija urinarnog trakta (bez komplikacija) - 250 mg svakih 12 sati, nakon hemodijalize, može se propisati dodatna doza od 3-5 mg / kg. Maksimalna doza za odrasle je 15 mg / kg dnevno, ali ne više od 1,5 g dnevno tokom 10 dana. Trajanje tretmana sa a / u uvodu - 3-7 dana, sa a / m - 7-10 dana.

Za prevremeno rođene novorođenčad, početna pojedinačna doza je 10 mg / kg, zatim 7,5 mg / kg svakih 18-24 sata, za novorođenčad i djecu mlađu od 6 godina, početna doza je 10 mg / kg, zatim 7,5 mg / kg svakih 12 godina. h unutar 7-10 dana.

Za inficirane opekotine može biti potrebna doza od 5-7,5 mg / kg svakih 4-6 sati zbog kraćeg T1 / 2 (1-1,5 h) u ovoj kategoriji pacijenata.

Amikacin se daje intravenski kapanjem u toku 30-60 minuta, ako je potrebno, u mlazu. Za intravensku primenu (kapanje), preparat se prethodno razblažuje sa 200 ml 5% rastvora dekstroze (glukoze) ili 0,9% rastvora natrijum hlorida. Koncentracija amikacina u rastvoru za intravensku primenu ne treba da prelazi 5 mg / ml.

Kontraindikacije

Amikacin je kontraindiciran kod:

  • trudnoća,
  • teškog kroničnog zatajenja bubrega
  • Neuritis je slušni živac
  • preosetljivost na agens (uključujući druge aminoglikozide).

Lek treba koristiti s oprezom pri parkinsonizmu, mijasteniji, dehidraciji, zatajenju bubrega, tokom laktacije i starosti. Osim toga, pod strogim medicinskim nadzorom Amikatsin daje novorođenčad i nedonoščad.

Nuspojave

U komentarima o Amikacinu, postoje izvještaji da lijek može izazvati nuspojave iz tijela:

  • Mokraćni sistem: mikrohematurija, proteinurija, oligurija,
  • Organi osjetila: nepovratna gluvoća, gubitak sluha, vrtoglavica, diskoordinacija pokreta,
  • Hematopoeza: trombocitopenija, granulocitopenija, leukopenija, anemija,
  • Periferni i centralni nervni sistem: poremećaji transmisije mišića, epileptički napadi, trzanje mišića, pospanost, glavobolje,
  • Probavni sistem: abnormalna funkcija jetre, mučnina, povraćanje.

Terapijom Amikacinom, prema pregledima, mogući su angioedem, groznica, ispiranje kože, svrab, osip, kao i bolna osećanja na mestu ubrizgavanja.

Djeca, trudnoća i dojenje

Lijek je kontraindiciran tijekom trudnoće. U prisustvu vitalnih indikacija, lek se može koristiti za dojilje. Treba imati u vidu da se aminoglikozidi izlučuju u majčinom mlijeku u malim količinama.

Slabo se apsorbuju iz gastrointestinalnog trakta, i nema povezanih komplikacija kod novorođenčadi.

Lek treba koristiti oprezno kod starijih pacijenata.

Posebna uputstva

Upotreba lijeka je moguća samo na recept i pod nadzorom liječnika uz obavezno razmatranje specifičnih uputa:

  • Novorođenčad i djeca mlađa od 1 mjeseca, lijek se primjenjuje samo pod strogim medicinskim razlozima u dozi od 10 mg / kg tjelesne težine, koja je podijeljena na 10 dana.
  • В случае отсутствия терапевтического эффекта через 48-72 часа от начала терапии, необходимо решение вопроса о замене антибиотика или тактики лечения инфекционной патологии.
  • С другими лекарственными средствами Амикацин применяют с большой осторожностью с постоянным мониторингом функциональной активности печени, почек и центральной нервной системы.
  • Amikacin se upotrebljava sa velikim oprezom kod ljudi sa mijastenijom (slabost mišića) i parkinsonizmom.

Interakcija lijekova

Amikacin se ne sme mešati sa cefalosporinima, penicilinima, amfotericinom B, eritromicinom, hlorotiazidom, heparinom, tiopentonom, nitrofurantoinom, tetraciklinima, vitaminima iz grupe B, askorbinskom kiselinom i kalijum hloridom.

U kombinaciji sa penicilinima (sa oštećenjem bubrega), antimikrobni efekat se smanjuje.

Ototoksično djelovanje je moguće uz istovremenu primjenu s etakrinskom kiselinom, furosemidom, cisplatinom.

U kombinaciji sa blokatorima neuro-mišićne transmisije i etil etrom, povećava se mogućnost depresije disanja.

Nefrotoksično djelovanje je moguće uz istovremenu primjenu s vankomicinom, amfotericinom B, metoksiluranom, rendgenskim kontrastnim sredstvima, nesteroidnim protuupalnim lijekovima, enfluranom, ciklosporinom, cefalotinom, cisplatinom, polimiksinom.

Uslovi za odmor i cena

Prosečna cena amikacina (rastvor u ampulama od 2 ml 250 mg po ml 10) u Moskvi je 280 rubalja. Apoteke su dostupne samo na recept.

Rok trajanja je 3 godine. Upute za čuvanje Amikacina propisuju se na tamnom, suhom i hladnom mjestu izvan dohvata djece pri temperaturi zraka - ne više od + 25 ° C.

Forma za oslobađanje amikacina

Prašak za proizvodnju otopine namijenjene intravenoznoj ili intramuskularnoj injekciji je uvijek bijela ili blizu bijele boje, higroskopna je.

1000, 500 ili 250 mg takvog praha u bočici od 10 ml, 1, 5, 10 ili 50 takvih bočica u pakovanju papira.

Rastvor (intravenozna, intramuskularna injekcija) je obično bistra, boje slame ili bezbojna.

Forma za oslobađanje u tabletama ne postoji.

Farmakodinamika

Amikacin (ime recepta na latinskom jeziku Amikacin) je polusintetički aminoglikozid (antibiotik), djelujući na širok spektar patogena. Poseduje baktericidno akcija. Brzo prodire u ćelijski zid patogena, čvrsto se veže sa podjedinicom ribosoma 30S bakterijske ćelije i inhibira biosintezu proteina.

Izražen je protiv gram-negativnih aerobnih patogena: Salmonella spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Pseudomonas aeruginosa, Shigella spp., Serratia spp., Providencia stuartii.

Umereno aktivan protiv gram-pozitivnih bakterija: Staphylococcus spp. (uključujući rezistentne sojeve otporne na meticilen), određeni broj sojeva Streptococcus spp.

Aerobne bakterije su neosjetljive na Amikacin.

Farmakokinetika

Nakon intramuskularne injekcije aktivno se apsorbuje u punoj količini uvedene. Prodire u sva tkiva i kroz histogatogene barijere. Vezivanje za krvne proteine ​​je do 10%. Ne podleže transformaciji. Izlučuje se kroz bubrege u nepromijenjenom obliku. Poluživot se približava 3 sata.

Nuspojave

  • Alergijske reakcije: groznica, osip, svrab, angioedem.
  • Reakcije iz digestivnog sistema: hiperbilirubinemijaaktivacija hepatična transaminaza, mučnina, povraćanje.
  • Reakcije iz hematopoetskog sistema: leukopenija, granulocitopenija, anemija, trombocitopenija.
  • Reakcije iz nervnog sistema: promjene u neuromuskularnom prijenosu, pospanost, glavoboljagubitak sluha (moguća gluhoća), poremećaji vestibularnog aparata.
  • Iz genitourinarnog sistema: proteinurija, oligurija, mikrohematurijazatajenje bubrega.

Overdose

Znakovi: ataksijagubitak sluha vrtoglavica, žeđ, poremećaji mokrenja, povraćanje, mučnina, tinitus, respiratorna insuficijencija.

Tretman: za ublažavanje poremećaja neuro-mišićne transmisije hemodijalizasol kalcijum, antiholinesteraza, Mehanička ventilacijakao i simptomatsku terapiju.

Interakcija

Nefrotoksično djelovanje je moguće kada se koristi istovremeno vankomicin, amfotericin B, metoksiluran,radiopaque, nonsteroidal anti-inflamatory drugs, enfluran, ciklosporin, cefalotin, cisplatin, polimiksin.

Ototoksični efekat je moguć kada se koristi istovremeno etakrinska kiselina, furosemid, cisplatin.

U kombinaciji sa penicilini (sa oštećenjem bubrega) smanjuje antimikrobni efekat.

Kada delite sa blokatori neuro-mišićne transmisije i etil eter povećava mogućnost respiratorne depresije.

Amikacin se ne sme mešati sa rastvorom cefalosporini, penicilini, amfotericin B, eritromicin, hlorotiazid, heparin, tiopenton, nitrofurantoin, tetraciklini, vitamini iz grupe B, askorbinska kiselina i kalijum hlorid.

Analogi Amikacin

Analogi: Amikacin Sulfate (prah za rastvor), Ambiotika (rastvor za injekciju), Amikacin-Kredofarm (prah za rastvor), Loricacin (rastvor za injekciju), Flexelite (rastvor za injekciju).

Zbog slabe apsorpcije svih aminoglikozidi Analozi amikacina se ne proizvode iz tableta u crevima.

Djeci do 6 godina propisana je početna doza od 10 mg / kg, zatim dva puta dnevno po 7,5 mg / kg.

Drug Amikacin

Amikacin je polusintetički antibiotik i spada u grupu aminoglikozida. Lijek djeluje na mikroorganizme bakteriostatičke i baktericidne, usporava procese njihove vitalne aktivnosti i uzrokuje smrt. Otpornost mikroorganizama na amikacin se razvija polako, tako da ovaj antibiotik zauzima vodeću poziciju u efikasnosti među ostalim preparatima iz grupe aminoglikozida.

Amikacin je antibiotik širokog spektra. Vrlo je aktivan u odnosu na:
1. Gram-negativni mikroorganizmi - Salmonella, Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Shigella, Klebsiella, serration, enterobacter i providence.
2. Neki gram-pozitivni mikroorganizmi - stafilokoki (otporni na cefalosporine, meticilin i penicilin), neki sojevi streptokoka.

Amikacin može imati štetan uticaj na uzročnika tuberkuloze (Kohov štapić).

Za anaerobne bakterije ovaj antibiotik nije aktivan.

Lijek se u potpunosti apsorbira u krv nakon parenteralne primjene, a koncentracija u krvi se održava do 12 sati. Amikacin dobro prodire u razna tkiva organizma i akumulira se u izvanstaničnoj tekućini i intracelularno. Njegove najveće koncentracije nalaze se u bubrezima, jetri, plućima, miokardiju i slezini. Ostaci leka se uglavnom izlučuju putem bubrega.

Amikacin se može koristiti za lečenje različitih zaraznih bolesti kod dece (od neonatalnog perioda) i kod odraslih.

Trudnoća i dojenje

. Upotreba amikacina je kontraindikovana u trudnoći. Aminoglikozidi mogu ometati razvoj embrija kada je propisan trudnici. Aminoglikozidi prolaze kroz posteljicu, a prijavljena je i razvoj bilateralne kongenitalne gluhoće kod djece čije su majke primale streptomicin tokom trudnoće. Iako ozbiljne nuspojave u ognjištu ili novorođenčadi nisu bile otkrivene kada su trudnice davale druge aminoglikozide, postoji potencijalna šteta. Reproduktivna ispitivanja amikacina provedena na štakorima i miševima nisu pokazala znakove smanjene plodnosti ili oštećenja fetusa povezane s uzimanjem amikacina.

Nije poznato da li amikacin prelazi u majčino mlijeko. Dojenje se ne preporučuje dok se koristi amikacin.

Doziranje i primjena

Za većinu infekcija, preporučuje se intramuskularno davanje. U slučaju infekcija opasnih po život ili ako intramuskularna primjena nije moguća, propisuje se polako intravenozno u struji (2-3 minute) ili infuzijom (0,25% otopina unutar 30 minuta).

Intramuskularna i intravenska primena

Amikacin se može davati intramuskularno i intravenski. Kada se prepisuje u preporučenim dozama za ne-komplikovane infekcije uzrokovane osjetljivim mikroorganizmima, terapijski odgovor se može dobiti u roku od 24-48 sati.

Ako se klinički odgovor ne primi unutar 3-5 dana, treba propisati alternativnu terapiju.

Pre imenovanja amikacina morate

• procijenite funkciju bubrega mjerenjem koncentracije kreatinina u serumu ili izračunavanjem klirensa kreatinina (potrebno je periodično procjenjivati ​​funkciju bubrega tijekom primjene amikacina),

Ako je moguće, potrebno je odrediti koncentraciju amikacina u serumu (maksimalna i minimalna serumska koncentracija periodično tokom

Treba izbegavati maksimalnu koncentraciju amikacina u serumu (30-90 minuta nakon injekcije) preko 35 µg / ml, minimalnu koncentraciju u serumu (neposredno pre sledeće doze) - više od 10 µg / ml.

Kod pacijenata sa normalnom funkcijom bubrega, amikacin se može davati jednom dnevno, u kom slučaju maksimalna koncentracija u serumu može preći 35 μg / ml. Trajanje terapije je 7-10 dana.

Ukupna doza, bez obzira na put primjene, ne smije prelaziti 15-20 mg / kg / dan.

Kod komplikovanih infekcija, kada je potreban kurs liječenja duže od 10 dana, potrebno je pažljivo pratiti funkciju bubrega, slušne i vestibularne senzorne sisteme, kao i serumske razine amikacina.

Ako ne dođe do kliničkog poboljšanja u roku od 3-5 dana, upotrebu amikacina treba prekinuti i ponovno provjeriti osjetljivost mikroorganizama na amikacin.

Odrasli i djeca starija od 12 godina - sa normalnom funkcijom bubrega (klirens kreatinina> 50 ml / min) i / v ili 15 mg / kg / dan 1 put dnevno ili 7,5 mg / kg svakih 12 sati. Ukupna dnevna doza ne bi trebala prelaziti 1,5 g. Za endokarditis i febrilnu neutropeniju dnevna doza treba podijeliti u 2 doze. nedovoljni podaci o prijemu 1 put dnevno.

Djeca 4 tjedna - 12 godina - s normalnom funkcijom bubrega (klirens kreatinina> 50 ml / min) intramuskularno ili intravenski (intravenski polako infuzijski) 15-20 mg / kg / dan 1 put dnevno ili

7,5 mg / kg svakih 12 sati. Kod endokarditisa i febrilne neutropenije - dnevna doza se mora podijeliti u 2 doze, jer nedovoljni podaci o prijemu 1 put dnevno. Novorođenčad - početna dozirajuća doza je 10 mg / kg, zatim 7,5 mg / kg svakih 12 sati.

Nedonoščad - 7,5 mg / kg svakih 12 sati.

Posebne preporuke za intravensko davanje. Odraslim i dječjim otopinama amikacina, u pravilu se daje infuzija u roku od 30-60 minuta.

Deci mlađoj od 2 godine treba dati infuziju tokom 1 do 2 sata.

Amikacin se ne smije prethodno miješati s drugim lijekovima, već ga treba primijeniti odvojeno u skladu s preporučenom dozom i načinom primjene.

Patenti starijih osoba. Amikacin se izlučuje putem bubrega Potrebno je procijeniti funkciju bubrega i dati dozu kao da je oslabljena funkcija izlučivanja bubrega.

Opasno po život i / ili uzrokovano Pseudomonas. DOZA kod odraslih može se povećati na 500 mg svakih 8 sati, ali amikacin ne treba davati u dozi većoj od

1,5 g dnevno, a ne više od 10 dana. Ukupna maksimalna doza za kurs ne bi trebala prelaziti 15 grama.

Povrede urinarnog trakta (druge ne uzrokuje Pseudomonas). Doza jednaka

7,5 mg / kg / dan podeljeno u 2 jednake doze (što kod odraslih iznosi 250 mg 2 puta dnevno).

Izračunavanje doze amikainskog poremećaja bubrežne funkcije izlučivanja (klirens kreatinina 1/10), često (> 1/100, 1/1000, 1/10000, 0

Farmakološka svojstva

Farmakokinetika

Nakon intramuskularne (IM) primjene, ona se brzo i potpuno apsorbira. Maksimalna koncentracija (Cmax) sa / m primenjena je u dozi od 7,5 mg / kg - 21 mg / ml. Vrijeme do postizanja maksimalne koncentracije (TCmax) je oko 1,5 h nakon davanja m / m. Komunikacija sa proteinima plazme - 4-11%.

Dobro raspoređen u ekstracelularnoj tečnosti (sadržaj apscesa, pleuralnog izliva, ascitne, perikardijalne, sinovijalne, limfatične i peritonealne tekućine), u visokim koncentracijama pronađenim u mokraći, u niskim koncentracijama u žuči, majčinom mlijeku, vodenoj vlazi oka, bronhijalnom sekretu, sputumu i spinalnoj tekućini fluid (CSF). Dobro prodire u sva tkiva tela, gde se akumulira u ćelijama, visoke koncentracije se primećuju u organima sa dobrim dotokom krvi: pluća, jetre, miokarda, slezine, a posebno u bubrezima, gde se akumulira u kortikalnom sloju, niže koncentracije - u mišićima, masnom tkivu i kostima .

Kada se primenjuje na prosečne terapijske doze (normalne) kod odraslih, amikacin ne prodire u krvno-moždanu barijeru (BBB), pri čemu upala meninge povećava permeabilnost. Novorođenčad postiže veće koncentracije u CSF nego kod odraslih, prolaze kroz placentu - nalaze se u krvi fetusa i amnionske tekućine. Volumen distribucije kod odraslih - 0,26 l / kg, kod djece - 0,2 - 0,4 l / kg, kod novorođenčadi - u dobi od manje od 1 sedmice. i telesne težine manje od 1,5 kg - do 0,68 l / kg, u dobi od manje od 1 sedmice. i telesne težine više od 1,5 kg - do 0,58 l / kg, kod pacijenata sa cističnom fibrozom - 0,3 - 0,39 l / kg. Prosečna terapijska koncentracija sa intravenoznom ili intramuskularnom primenom traje 10-12 sati.

Ne metabolizira. Poluvrijeme eliminacije (T1 / 2) kod odraslih je 2-4 sata, kod novorođenčadi 5-8 sati, kod starije djece 2,5-4 sata. Konačni T1 / 2 je više od 100 sati (oslobađanje iz intracelularnih deponija) ).

Bubrezi se izlučuju glomerularnom filtracijom (65 - 94%) uglavnom nepromijenjenom. Bubrežni klirens - 79-100 ml / min.

T1 / 2 kod odraslih sa oštećenom funkcijom bubrega varira u zavisnosti od stepena oštećenja - do 100 h, kod pacijenata sa cističnom fibrozom - 1 do 2 h, kod pacijenata sa opekotinama i hipertermijom, T1 / 2 može biti kraća u poređenju sa prosekom zbog povećanog klirensa. .

On se eliminiše tokom hemodijalize (50% za 4-6 sati), a peritonealna dijaliza je manje efikasna (25% za 48-72 sata).

Farmakodinamika

Polusintetski antibiotik širokog spektra, ima baktericidno djelovanje. Vezanjem za 30S podjedinicu ribosoma, ona sprečava formiranje kompleksa transporta i nosioca RNK, blokira sintezu proteina i uništava citoplazmatske membrane bakterija.

Visoko aktivan protiv aerobnih gram-negativnih mikroorganizama - Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp., Neki od gram-pozitivnih mikroorganizama, Zapadne Afrike, Salmonella spp. (uključujući one otporne na penicilin, neke cefalosporine), umjereno aktivne protiv Streptococcus spp.

Uz istovremeno imenovanje benzilpenicilina ima sinergistički efekat protiv sojeva Enterococcus faecalis.

Ne utiče na anaerobne mikroorganizme.

Amikacin ne gubi aktivnost pod djelovanjem enzima koji inaktiviraju druge aminoglikozide i mogu ostati aktivni protiv sojeva Pseudomonas aeruginosa otpornih na tobramicin, gentamicin i netilmicin.

Drug interactions

Farmaceutski nekompatibilan sa penicilinima, heparinom, cefalosporinima, kapreomicinom, amfotericinom B, hidroklorotiazidom, eritromicinom, nitrofurantoinom, vitaminima B i C, kalijum hloridom.

Pokazuje sinergizam u interakciji sa karbenicilinom, benzilpenicilinom, cefalosporinima (kod pacijenata sa teškom hroničnom bubrežnom insuficijencijom, kada se koristi zajedno sa beta-laktamskim antibioticima, moguće je smanjiti efikasnost aminoglikozida). Nalidixic acid, polymyxin B, cisplatin i vankomicin povećavaju rizik od razvoja oto- i nefrotoksičnosti.

Diuretici (posebno furosemid, etakrinska kiselina), cefalosporini, penicilini, sulfonamidi i nesteroidni antiinflamatorni lijekovi, koji se natječu za aktivnu sekreciju u tubulima nefrona, blokiraju eliminaciju aminoglikozida, povećavaju njihovu koncentraciju u serumu krvi, povećavajući nefrotoksičnost i neurotoksičnost.

Ne preporučuje se istovremena primjena s drugim potencijalno nefrotoksičnim ili ototoksičnim lijekovima zbog rizika od nuspojava.

Zabilježena je povećana nefrotoksičnost nakon istovremene parenteralne primjene aminoglikozida i cefalosporina. Istovremena upotreba cefalosporina može lažno povećati nivo kreatinina u serumu.

Jača mišićno-relaksirajuće djelovanje kurarepodobnih lijekova.

Metoksifuran, parenteralni polimiksi, kapreomicin i drugi lijekovi koji blokiraju neuromuskularni prijenos (halogenirani ugljikovodici kao lijekovi za inhalacijsku anesteziju, opioidni analgetici), transfuzija velikih količina krvi s citratnim konzervansima povećava rizik od respiratornog zatajenja.

Parenteralna primena indometacina povećava rizik od razvoja toksičnih efekata aminoglikozida (povećani poluživot i smanjeno čišćenje).

Smanjuje efekat anti-myasthenic droge.

Postoji povećan rizik od hipokalcemije uz istovremenu primjenu aminoglikozida s bisfosfonatima. Povećan rizik od nefrotoksičnosti i, moguće, ototoksičnosti je moguć sa istovremenom primjenom aminoglikozida sa preparatima platine.

Uz istovremenu primenu tiamina (vitamina B1), reaktivna komponenta natrijum bisulfita u sastavu amikacin sulfata može biti uništena.

Oblik izdavanja i pakovanje

500 mg aktivne supstance u bočicama, hermetički zatvorene gumenim čepovima, komprimirane aluminijumskim kapama i uvezenim FLIPP OFF kombinovanim kapama.

На каждый флакон наклеивают этикетку из бумаги этикеточной или писчей, или этикетку самоклеющуюся импортного производства.

Каждый флакон вместе с утвержденной инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Лечение Амикацином

Как применять Амикацин?
Назначение этого препарата должно проводиться после определения чувствительности к нему микроорганизмов, вызывающих заболевание. Rastvor amikacina se ubrizgava intramuskularno ili intravenozno (mlazom ili kapanjem). Učestalost primjene određuje se pojedinačno.

Da bi se pripremio rastvor, suvoj prašci u bočicama dodaje se voda za injekcije. Da biste pripremili rastvor za intramuskularnu injekciju od 0,5 g praška, morate ući u bočicu, uz održavanje sterilnosti, 2-3 ml vode za injekcije. Nakon rastvaranja praha, rastvor amikacina se može koristiti za intramuskularnu primenu.

Koncentracija amikacina u rastvoru za intravensku injekciju ne smije prelaziti 5 mg / ml. Ako je potrebno, intravenska primena rastvora koristi isti rastvor amikacina kao i za intramuskularnu primenu, koji se dodaje u 200 ml 5% rastvora glukoze ili izotoničnog rastvora natrijum hlorida. Intravenska kapanje se izvodi brzinom od 60 kapi u jednom minutu, mlaznom - 3-7 minuta.

Tokom perioda lečenja, pacijent treba da prati najmanje 1 put u 7 dana za funkcije vestibularnog aparata, bubrega i slušnog živca. Ako su rezultati kontrole nezadovoljavajući, preporučuje se smanjenje doze ili povlačenje lijeka.

Kada se Amikacin koristi kod pacijenata (posebno onih sa infektivnim bolestima bubrega), preporučuje se uzimanje više tečnosti.

U odsustvu pozitivne dinamike bolesti tokom 5 dana upotrebe Amikacina, preporučuje se da se poništi i da se propisuje drugi antibakterijski lek.

Amikacin Doziranje
Rastvor amikacina se daje intramuskularno ili intravenski u dozi od 5 mg / kg telesne mase svakih 8 sati ili 7,5 mg / kg svakih 12 sati.

Trajanje upotrebe:

  • intramuskularna injekcija - 7-10 dana,
  • kada se daje intravenski - 3-7 dana.

Maksimalni dozvoljeni dnevni unos za odraslog pacijenta je 15 mg / kg, ali ne više od 1,5 g dnevno tokom 10 dana.

Kod nekih bolesti mogu se propisati i druge doze:

  • za nekomplikovane infekcije urinarnog trakta - 250 mg svakih 12 sati, nakon hemodijalize može se preporučiti dodatna injekcija od 3-5 mg / kg,
  • sa infekcijom opekotina - 5-7,5 mg / kg nakon 4-6 sati.

Kod pacijenata sa bubrežnom insuficijencijom, doza i način primjene mogu se prilagoditi u zavisnosti od nivoa kreatinina u krvi.

Amikacin djecu

Amikacin se može koristiti za liječenje zaraznih bolesti kod djece bilo koje dobi. Zbog svoje ototoksičnosti i nefrotoksičnosti (negativni efekti na organ sluha i bubrega), pažljivo se propisuje prerano i novorođenče.

Doziranje:

  • nedonoščadi, novorođenčadi i djeci od 1-6 godina - početna doza od 10 mg / kg, zatim 7,5 mg / kg svakih 18-24 sata,
  • djeca starija od 6 godina - 5 mg / kg svakih 8 sati ili 7,5 mg / kg svakih 12 sati.

Trajanje tretmana za djecu Amikacin se određuje pojedinačno. U prosjeku, to je 3-7 dana za intravensku upotrebu ili 7-10 dana za intramuskularno davanje lijeka.

Amikacin tokom trudnoće i dojenja

Amikacin je kontraindikovan u trudnoći.

Tokom laktacije, lijek se može primijeniti u prisustvu vitalnih indikacija. Amikacin može da prodre u majčino mleko u malim količinama i slabo se apsorbuje u digestivnom traktu. Nisu prijavljene nikakve komplikacije kod dojenih beba.

Pregledi droga

Većina pacijenata pozitivno reaguje na visoku terapeutsku efikasnost Amikacina, opisujući brzo poboljšanje zdravlja u prvim danima uzimanja lijeka.

Roditelji djece imaju visoku aktivnost ovog antibiotika u liječenju mnogih zaraznih bolesti respiratornog, probavnog i mokraćnog sustava. Mnogi od njih primećuju pozitivan rezultat i nakon prve injekcije lijeka.

Postoje neke kritike o nuspojavama ovog antibiotika. Najčešće se pacijenti javljaju mučnina, dispepsija i osjećaj slabosti dok uzimaju Amikacin. Postoje pojedinačni pregledi alergijskih reakcija na ovaj lijek, koji se manifestiraju u obliku osipa, crvenila kože i angioedema. Vrlo je rijetko pronaći reference na ototoksičnost amikacina, što se manifestiralo smanjenjem oštrine sluha. Nema pregleda o nefrotoksičnosti lijeka.

Neki od pacijenata bilježe bol u injekcijama Amikacina. U nekim slučajevima, da bi se smanjila intramuskularna injekcija, lekari su preporučili da se ne koristi samo voda za injekcije, već i 1% rastvor Novocaina za razređivanje praha amikacina.

Što se tiče cene Amikacina, većina pacijenata reaguje kao "prihvatljivo" ili "pristupačno".

Cijena lijeka u Rusiji i Ukrajini

Amikacin cijena ovisi o obliku puštanja, proizvođaču, ljekarni i gradu koji implementira lijek. Cijene za ovaj lijek mogu se uvelike razlikovati, pa se stoga preporučuje da provjerite cijene u nekoliko ljekarni prije kupnje.

Amikacin košta u Rusiji:

  • 500 mg ampule (250 mg / 1 ml) 2 ml svaka - 116-397 rubalja. po pakiranju od 10 komada,
  • bočice praška 500 mg– 13-33 rub. za 1 bocu,
  • Boce u prahu 1 g - 37–48 rubalja. za 1 bocu.

Amikacin košta u Ukrajini:
  • Ampule od 500 mg (250 mg / 1 ml) 2 ml –140-170 grivna po pakiranju od 10 komada,
  • ampule od 1 g (250 mg / 1 ml) od 4 ml - 270-300 grivna za paket od 10 komada,
  • bočice praška 500 mg –18-20 grivna za 1 bocu,
  • Bočice od 1 g - 28-36 grivna po 1 bocu.

Amikacin se izdaje iz apoteka po receptu.

Doziranje i administracija Amikacin

Rastvor (uključujući pripremljeni prah) Amikacin, prema uputstvima, treba primenjivati ​​intramuskularno ili intravenski.

Doza za odrasle i decu stariju od 6 godina je 5 mg po kilogramu telesne težine, koja se daje u intervalima od 8 sati, ili 7,5 mg / kg svakih 12 sati. Kod nekompliciranih bakterijskih infekcija urinarnog trakta, moguće je propisati lijek u dozi od 250 mg svakih 12 sati. Ako vam je potrebna hemodijaliza nakon toga, možete uzeti još jednu injekciju u količini od 3-5 mg po 1 kg težine.

Maksimalna dozvoljena dnevna doza za odrasle je 15 mg / kg, ali ne više od 1,5 grama dnevno. Trajanje tretmana, po pravilu, je 3-7 dana - sa a / u uvodu, 7-10 dana - sa a / m.

Djeca Amikacin propisuju kako slijedi:

  • Nedonoščad: prva doza je 10 mg po kg, zatim 7,5 mg / kg svakih 18-24 sata,
  • Novorođenčad i bebe do 6 godina: prva doza je 10 mg / kg, zatim 7,5 mg / kg svakih 12 sati.

Kada su opekotine zaražene, zbog kraćeg poluživota amikacina u ovoj kategoriji pacijenata, doza lijeka je obično 5-7,5 mg / kg, ali učestalost primjene se povećava svakih 4-6 sati.

Amikacin se infundira intravenski 30-60 minuta. U slučaju hitne potrebe, ubrizgavanje mlaza je dozvoljeno na dvije minute.

Za intravensko kapanje, preparat se razblaži sa 0,9% rastvorom natrijum-hlorida ili 5% rastvora dekstroze tako da koncentracija aktivne supstance ne prelazi 5 mg / ml.

Smanjenje doze ili povećanje intervala između injekcija je potrebno za pacijente sa oštećenom bubrežnom funkcijom.

Uslovi skladištenja

Amikacin je antibiotik iz grupe B, koji se izdaje na recept u apotekama. Njen rok upotrebe je 2 godine, u skladu sa smjernicama za skladištenje koje preporučuje proizvođač - temperatura 5-25 ° C, suho i tamno mjesto.

Pronašli ste grešku u tekstu? Izaberite je i pritisnite Ctrl + Enter.

Pogledajte video: IM Injection Sites For Intramuscular Injections (Septembar 2020).

Pin
Send
Share
Send
Send