Štitnjača

Antitireoidni lijekovi: klasifikacija, imena

Pin
Send
Share
Send
Send


I

Antitireogood wededstva (grčki anti-protiv + anat. [glandula] thyreoidea štitnjača, sinonim: tirostatički agensi, tirostatika)

Lekovi koji se koriste za inhibiciju sinteze tiroidnih hormona koriste se za konzervativno lečenje hipertireoidizma, preoperativnu pripremu bolesnika sa difuznom toksičnom znojem sa ciljem eliminisanja kliničkih manifestacija tirotoksikoze. Neki A. s. imaju imunosupresivni efekat, čiji mehanizam nije dobro shvaćen.

A. p. su supstance različite hemijske prirode. Velika grupa A. s. je derivat tiouree (Nd NJ CS i sadrži u svom molekulu ili grupi imidazola (mercazol i njegove strane kolege - tiamazol, karbimazol, metimazol, itd.) ili pirimidinsko jezgro (metiltiouracil, propiltiouracil). Neorganska jedinjenja joda, radionuklid jod-131 (131 I), kalijum perhlorat i litijum karbonat, a najčešće korišćeni A. su domaći mercazol i njegovi inostrani analozi, farmakokinetika ovih lekova je slična.

Mercazolil (Mercazolilum, sinonim: Tiamazol, Antiroid, Mereazol, Metimazol, itd.) Je 1-metil-2-merkapto-midazol. Visoko je topljiv u vodi, lako se apsorbira u gastrointestinalnom traktu, javlja se u krvi nakon 20 min nakon primjene, maksimalna koncentracija lijeka u krvi određuje se nakon 2 h nakon uzimanja. Od Mercazolil se selektivno akumulira u štitnoj žlezdi (štitnjača), njegova koncentracija u krvi postepeno se smanjuje u narednih 8 godina h. Sumpor, koji je deo mercazolila, inhibira aktivnost specifičnih oksidaza lokalizovanih u folikulima štitne žlezde i na kraju inhibira tiroglobulinsko jodiranje i sintezu tiroidnih hormona (tiroidnih hormona) u štitnoj žlezdi.

Indikacije za upotrebu mercazola je difuzna toksična gušavost (vidi difuzna toksična gušavost). Kod ne-teške guše bez značajnog porasta žlijezde, mercazol je jedini tretman za 1 /2- 2 godine. Pri preoperativnoj pripremi pacijenata sa difuznom toksičnom gušavošću velikih dimenzija i sa teškom tireotoksikozom ili tokom pripreme pacijenata za tretman sa jodnim radionuklidom, kao i mešovita toksična guja i toksični adenom, takođe se propisuje mercazolil.

Prije početka liječenja sa mercazolom (ili njegovim stranim kolegama) potrebno je izvršiti kompletnu krvnu sliku. Broj leukocita manji od 3.0․10 9 /l i apsolutni broj segmentiranih leukocita je manji od 2.0․10 9 /l služe kao apsolutna kontraindikacija za imenovanje Mercazolila i njegovih analoga.

Dnevna doza lijeka je 0,03-0,04 g, u nekim slučajevima se može povećati na 0,06-0,08 godine Potreba za blokiranjem doze mercazola u trudnoći smanjuje se na 0,01–0,015 g dnevno, ova doza ne utiče na razvoj fetusa i embriogenezu štitne žlezde. Nakon rođenja, potreba za drogom se ponovo povećava. Dojenje tokom uzimanja merkazolila treba prekinuti, jer njegova koncentracija u majčinom mlijeku jednaka je koncentraciji u krvi.

Lijek se uzima nakon jela, doza se raspoređuje ravnomjerno tijekom dana, intervali između doza lijeka ne bi trebali biti više od 8 h. Opći režimi liječenja mercazolom ne postoji. Doza mercazola se bira pojedinačno prema kliničkoj slici bolesti. Sa smanjenjem tahikardije, povećanjem tjelesne težine i boljim osjećajem dobrobiti, doza se smanjuje za 0,005-0,01. g po danu. Brže smanjenje doze može dovesti do recidiva bolesti. Doza održavanja je 0,01-0,015 g po danu. U kombinaciji sa difuznom toksičnom strumom sa endokrinom oftalmopatiju i naglašenim gušavim dejstvom leka, odnosno progresivnim povećanjem žlezde tokom upotrebe mercasolila, njegov prijem se kombinira sa primenom preparata hormona štitne žlezde, čime se izbegavaju znakovi hipotireoze lekom., otežavajuća oftalmopatija. Dnevna doza lijekova za tiroidne hormone u kombinaciji sa mercazolilom je 5-10 mcg trijodotironin (ili odgovarajuća količina drugih hormona štitnjače). Takva kombinacija omogućava potpunije korišćenje imunosupresivnog efekta mercazolila i terapeutski je korisnije od jednostavnog smanjenja njegove doze. Test krvi za tretman sa mercazolom mora se vršiti svakih 10-14 dana. Pre završetka tretmana sa mercazolom, preporučuje se testiranje sa tiroliberinom i određivanje titra antitela na stimulaciju tiroidne žlezde kod pacijenta: odsustvo ovih antitela u krvi i adekvatan odgovor štitne žlezde na primenu tiroliberina su prognostički povoljni znaci.

Kontraindikacije za imenovanje Mercazolila, pored početne leukopenije bilo kojeg porijekla, su individualna preosjetljivost na lijek, koja se izražava pojavom urtikarije, artralgije, razvoja segmentirane leukopenije i trombocitopenije. Relativna kontraindikacija za imenovanje Mercazolila je trudnoća. Uz dovoljno visoku koncentraciju u krvi, mercazol može blokirati oksidacione procese ne samo u štitnoj žlijezdi, već iu drugim tkivima i prije svega u koštanoj srži, uzrokujući leukopeniju. U takvim slučajevima se zaustavlja tretman mercazolom i propisuju se sredstva koja stimuliraju leukogenezu: pentoksil, leukogen i natrijev nukleinat. U teškim slučajevima koriste se transfuzije krvi. Ne preporučuje se kombinirati upotrebu mercazola i lijekova koji mogu uzrokovati leukopeniju - amidopirin, sulfonamidi itd.

Oblik oslobađanja mercazola: tablete od 0,005 godine Skladištenje: B. lista na suhom, tamnom mjestu.

Preparati joda kao nezavisni A. s. ne primenjuju se. Koriste se u kompleksnoj preoperativnoj pripremi pacijenata sa difuznom toksičnom strumom da se smanji krvarenje tokom operacije. Pretpostavljeno je da je mehanizam tireostatskog djelovanja joda posredovan preko hipofize, inhibiranjem sinteze tiroid-stimulirajućeg hormona (TSH). Međutim, verovatnije je da se razmatra specifičan efekat joda na citoplazmatske membrane ćelija žljezdastog epitela štitne žlezde i smanjenje pod uticajem joda uloge univerzalnog modulatora - cikličnog 3 1, 5 1 -AMP u stimulaciji štitne žlezde TSH. Jodni preparati imaju jasan doza zavisni efekat: kada je štitna žlezda zasićena jodom, njeno suzbijanje tireostatskog djelovanja zamjenjuje se stimulirajućim, razvija se takozvani jod.

Primijenjen jod u obliku 5% alkoholne tinkture, 5 kapi dodano u 1 /2 šalice mlijeka i uzeti 2 puta dnevno. Pošto jod ima kumulativni efekat, nakon 20 dana primene treba uzeti pauzu od 7-10 dana da bi se sprečili znaci jodizma.

Tablete "Antistrum" (tablete "Antistruminum") sadrže 0,001 g kalijum jodid. Kod difuzne toksične guše, početna doza je 0.002-0.003. g, doza održavanja u kombinaciji sa mercazolilom je 0,001-0,002 g dnevno, 2-3 puta nedeljno, uzimajte tablete sa mlekom, terapijski efekat se javlja za 15-20 dana. Proizvod: u bočicama od 50 i 100 tableta. Skladištenje: na suhom i tamnom mjestu.

Nuspojava svih neorganskih jedinjenja joda koja se koriste kao A. S. Mogu biti alergijske reakcije, fenomeni jodizma (curenje iz nosa, slinjenje, urtikarija, Quincke edem, itd.). U tim slučajevima, preparati joda se poništavaju, propisuju antihistaminici i drugi antialergijski lekovi.

Radionuklid 131 Jod je jedini od svih radionuklida, jod se koristi u terapeutske svrhe, liječenje se provodi u specijaliziranim bolnicama. Radionuklid 131 I se daje pacijentima u smeši sa rastvorom natrijum jodida.

Doza se izračunava pojedinačno, na osnovu veličine štitne žlezde i aktivnosti njene apsorpcije. 131 I. Apsorpcija iz gastrointestinalnog trakta počinje nakon 20 min i završava nakon 3 h nakon uzimanja droge. Potpuni efekat 131 I se manifestuje kroz 2-3 meseca. Jodov radionuklid se primjenjuje jednom (cijela doza) i frakcionalno (2-4 svaki). MCI).

Indikacije za upotrebu 131 I kao A. sa. su difuzna toksična gušavost kod starijih osoba, naročito recidivi bolesti nakon subtotalne resekcije štitne žlezde, alergija na druge A. s., diferencirani oblici raka štitnjače koji mogu apsorbirati 131 I. Kontraindikacije su mladi bolesnici, leukopenija, teška oštećenja jetre i bubrega. praćeno ugnjetavanjem njihove funkcije. Tretman jodom sa radionuklidima može izazvati razvoj postradijacionog tiroiditisa (tiroiditis), prolazna tireotoksikoza (usled razaranja folikula štitnjače), leukopenija, hipotiroidizam.

Kalijum perhlorat kao A. sa. praktično se ne koristi, ali u iznimnim slučajevima (odsustvo drugih A. s. ili njihova intolerancija), može se koristiti uglavnom za pripremu pacijenata sa difuznom toksičnom strunom za operaciju. Kalijum perhlorat blokira jodotirozin dejodazu i fiksaciju joda u štitnoj žlezdi. Lijek se uzima frakcionim dozama od 0,2—0,4 g (u zavisnosti od ozbiljnosti tirotoksikoze) svakih 8 h. Efekat tretmana ne dolazi odmah (nakon 8-13 nedelja).

Litij karbonat (Lithii carbonas, sinonim za Lithium carbonicum) ima sedativne i tireostatske osobine, potonje je povezano sa blokiranjem oslobađanja joda u štitnoj žlezdi i transformaciji T4 in t3 u krvi. Primjena lijeka u praksi je ograničena zbog male razlike između efektivne i toksične doze. Zbog toga je potrebno kontinuirano određivati ​​koncentraciju litija u krvi. Njegova maksimalna koncentracija u krvi je 1,5 mEq / l, nakon njegovog postizanja, liječenje je zaustavljeno. Najveća koncentracija litija u krvi je u rasponu od 1 do 3 h nakon uzimanja pilule. Efekat tretmana se javlja za 10-14 dana. Dnevna doza od 0.3-0.9 g (u zavisnosti od ozbiljnosti tirotoksikoze). Kod predoziranja javljaju se znakovi litijske intoksikacije: žeđ, dispepsija, gubitak apetita, slabost mišića. Mora se imati na umu da ne postoji specifičan antidot za litij. Kontraindikacije za terapiju litijem su bolesti bubrega i kardiovaskularnih bolesti, kao i trudnoća.

Otpuštanje oblika: obložene tablete, 0,3. g (u pakovanju od 100 tableta). Skladištenje: na suvom mestu.

Bibliografija: Hormonska terapija, ed. X. Shambaha i drugi, trans. sa njim., M., 1988, Potemkin V.V. Endokrinologija, M., 1986, N.T. Starkova Klinička endokrinologija, str. 119, M., 1983.

II

Antitireogood wededstva (antithyreoidea, anti- + anat. glandula thyreoidea štitna žlijezda, sin. tireostatika)

lekovi koji inhibiraju sintezu tiroidnih hormona i koriste se za njegovu hiperfunkciju (mercazol, kalijum perhlorat, kalijum jodid, itd.).

Problemi sa štitnjačom

Štitna žlezda je riječ koja je svima poznata, a mnogi čak znaju gdje se ona nalazi - u donjim dijelovima grkljana. Ali kakva je njegova uloga za ljudsko telo? Štitnjača ulazi u složeni endokrini sistem, koji je odgovoran za sve procese koji se odvijaju u tijelu. Posebno štitna žlezda proizvodi dva glavna hormona - tiroksin i trijodotironin, koji su uključeni u metaboličke procese, u rast i razvoj tkiva i organa. Takođe tiroidne ćelije proizvode tirokoeltonin - hormon koji je odgovoran za metabolizam fosfora i kalcijuma, i prema tome, za stanje ljudskih kostiju, zuba.

Otpadna aktivnost

Čini se da, čim štitna žlezda proizvodi tako značajne hormone, to je aktivnija, to bolje, svi procesi će ići brže i jače. U stvari, to uopšte nije slučaj. Priroda je uspostavila ravnotežu svega u njoj, a posebno ljudskog endokrinog sistema. Ako štitna žlezda radi suviše aktivno, onda ona loše utiče na stanje organizma, međutim, nedostatak proizvodnje hormona štitne žlezde takođe je prepun mnogih problema. Aktivna štitnjača uzrokuje hipertireoidizam ili tirotoksikozu.

Šta znači antitiroid?

Ako je štitna žlezda previše aktivna, onda antitireoidni lijekovi pomažu u borbi protiv toga. Iz naziva ovih lekova jasno je da rade protiv - protiv štitne žlezde. Takva sredstva se nazivaju i tirostatika. Medicinski preparati uključeni u grupu antitireoidnih lekova mogu normalizovati aktivnost štitne žlezde, smanjujući njenu aktivnost, a samim tim i smanjenje proizvodnje tiroidnih hormona.

Klasifikacija antitireoidnih droga

Lekovi koji pomažu u borbi protiv prekomerne aktivnosti štitne žlezde nazivaju se antitireoidni lekovi. Njihova klasifikacija je prihvaćena širom svijeta i sadrži tri grupe agenasa koji služe kao antagonisti tiroidnih hormona:

  • lijekovi koji doprinose narušavanju proizvodnje aktivnog joda u samoj štitnoj žlijezdi,
  • lekovi koji smanjuju unos joda u ćelije štitne žlezde,
  • lekove koji uništavaju jod u štitnoj žlezdi.

Svi lekovi imaju različitu hemijsku strukturu, a od njega zavisi i način delovanja leka.

Jod kao lijek

Hormoni štitnjače sintetiziraju epitelne ćelije štitnjače koje hvataju jod. Ako se ova supstanca dodaje u ljudsko telo, onda se smanjuje biosinteza hormona štitnjače. Takođe postoji povreda sposobnosti žlezde da apsorbuje jod u krvi. Farmaceutika nudi dva tipa preparata joda koji su uključeni u smanjenje aktivnosti štitne žlezde:

  • neorganski jod - kao hemijski prirodni element,
  • organski jod kao sintetizovani dijodotirozin - komponenta tiroglobulina - specifični protein samog štitaste žlezde.

Lijek organskog porijekla posjeduje antitireoidno svojstvo, koje se aktivno koristi uglavnom u preoperativnom periodu pacijenata s difuznom gušavom, kao i za sprečavanje komplikacija u postoperativnom periodu. Mnogi od ovih lekova sadrže aktivni sastojak levotiroksin natrijum. Neorganski jod se propisuje ne samo za lečenje hiperaktivnosti štitnjače, već i kao profilaktičko sredstvo. Uprkos očiglednoj bezbednosti, i nitrilni lekovi sa jodom, međutim, kao i bilo koji drugi lekovi, treba uzimati samo na recept.

Tiourea, njeni derivati ​​i hipertireoza

Lekovi koji pomažu da se smanji prekomerna produktivnost štitne žlezde, takozvani antitireoidni lekovi, mogu se podeliti u dva tipa - prirodna, prirodna, supstance kao što je jod, i sintetička sredstva dobijena iz procesa hemijske sinteze. Ovo uključuje tioureu i njene derivate - propiltiouracil, 1-metil-2-merkaptoimidazol, 2-karboetoksimercapto-1-metilimidazol, 6-metiltiouracil. Sintetički antitiroidni lek na bazi derivata tiouree smanjuje metabolizam joda u štitnjači smanjenjem metabolizma joda u samoj štitnoj žlezdi.

Koji lijekovi pomažu kod hiperaktivnosti štitne žlijezde?

Derivati ​​tiouree i jod su dio traženih lijekova koji se koriste kao antitiroidni lijekovi. Koji sintetički lijek ima svojstvo antitireoidnih svojstava? Imena ovih fondova su različita, ali glavni aktivni sastojci su:

  • tiamazol
  • propylthiouracil.

Tiamazol smanjuje metaboličke procese joda u štitnoj žlezdi, čime se smanjuje njegova aktivnost. Ova hemijska supstanca je osnova takvih lekova kao što su Mercazolil, Tyrosol, Tiamsol, Metizol.

Propiltiouracil inhibira transformaciju joda u štitnoj žlezdi, uzrokujući time njegovu vezu sa grupom koja se zove antitireoidni lekovi. Lijekovi na bazi propylthiouracila najčešće se propisuju za upotrebu u zemljama zapadne Evrope. U našoj zemlji, jedini lijek na bazi propiltiouracila, Propitsil, prodaje se u lancu ljekarni.

Pošto lekovi za lečenje hipertireoze i tirotoksikoze imaju brojne neželjene efekte u odnosu na kardiovaskularni, nervni sistem, kao i jetru, prateći lekovi se propisuju u kombinaciji sa ovim lekovima.

U lečenju određenih oboljenja štitne žlezde koristi se radioaktivni jod, koji, kada ulazi u tijelo pacijenta, zahvaća ćelije štitne žlijezde i na njega djeluje destruktivno, smanjuje aktivnost i povećava proizvodnju hormona. Ovaj preparat daje najveći pozitivan rezultat tek nakon potpunog uklanjanja štitne žlezde - tiroidektomije, jer radioaktivne čestice konačno uništavaju preostale ćelije organa. Međutim, mnogi pacijenti sa hiperaktivnošću štitne žlezde propisuju preparate radioaktivnog joda za normalizaciju stanja.

Samo za namjenu!

Bolesti štitne žlezde određuju se samo kompleksom dijagnostičkih metoda - analiza, ultrazvuka, MR ili CT. Поставить диагноз болезни щитовидной железы только на сборе анамнеза и со слов больного нельзя! Но когда проблема выявлена, грамотный врач может назначить правильное лекарственное средство с учетом всех конкретных факторов.Svi lekovi za lečenje hipertireoze i tirotoksikoze, izazvani povećanom produktivnošću štitne žlezde, imaju brojne sporedne efekte i karakteristike upotrebe. Na primer, suprotan efekat se može pojaviti kada lek koji pomaže u smanjenju unosa joda od strane štitastog tkiva, nakon nekog vremena postane katalizator za njegovu aktivnost da proizvede nedostajuću količinu hormona. Bolest se vratila. Lečenje hipertireoze i tirotoksikoze je uvek individualno. Kada se napravi tačna dijagnoza, ni u kom slučaju se ne može lečiti. Samo adekvatno odabrana terapija će omogućiti isključivanje operacije i doživotne upotrebe posebnih hormonskih sredstava.

Antitireoidni lekovi nisu časni eksponati prozora apoteka, ali su najvažniji način očuvanja zdravlja, pa čak i života brojnih pacijenata sa hiperaktivnošću štitnjače.

Pogledajte video: Izokrenuta učionica - Klasifikacija biljaka 1. deo (Jun 2020).

Pin
Send
Share
Send
Send