Popularni Postovi

Izbor Urednika - 2019

Kalcij antagonisti

Blokatori kalcijumovih kanala su efikasni lijekovi sa širokim spektrom farmakološkog djelovanja. Lista antagonista kalcijuma sadrži više od dvadeset supstanci, od kojih svaka ima različit efekat na organizam pojedinca. Dugo vremena se koriste u praktičnoj medicini - terapiji, neurologiji i ginekologiji zbog njihovog uticaja na tkivo srčanog mišića, provodni sistem srca, miometrij i glatke mišiće krvnih sudova. Lekovi iz ove grupe sprečavaju prodiranje kalcijuma u ćelije kroz kalcijumske kanale, koji su proteini koji se nalaze u ćelijskoj membrani i omogućavaju da element u tragovima prođe kroz specijalne otvore.

Uloga kalcijuma u organizmu

Ovaj element u tragovima je na petom mjestu među svim mineralnim tvarima u tijelu. Neophodan je za jačanje koštanog tkiva i regulaciju srčane aktivnosti. Mikroelementni joni, ulazeći u mišićne ćelije srca, iz njih izlaze u vanćelijski prostor pomoću ionskih pumpi. Zbog njihovog prodora u kardiomiocit miokard se smanjuje, a kao rezultat oslobađanja opušta. Dakle, kalcijum je aktivno uključen u rad srčanog mišića i uključen je u regulaciju otkucaja srca. Srce je organ odgovoran za opskrbu krvi svim organima i sistemima, i shodno tome cijelo tijelo će patiti ako ne uspije.

Opšte informacije

Antagonisti kalcijuma se uspješno koriste u kardiologiji više od pedeset godina. Predak ove grupe antihipertenzivnih lijekova je lijek Verapamil, kojeg su 1961. godine izradili njemački stručnjaci. U praktičnoj medicini pokazao se ne samo kao dobar vazodilator, već i kao lijek s kardiotropskim učinkom. "Verapamil" nekoliko godina nakon njegovog nastanka pripisuje se skupini beta-blokatora, međutim, daljnje proučavanje mehanizma djelovanja lijeka pokazalo je da je u stanju suzbiti transmembransku kalcijsku struju. Kasnije je predloženo kombinovanje lijekova sličnih u mehanizmu s Verapamilom u jednu grupu koja se zove blokatori kalcijumskih kanala. Krajem 60-ih i početkom 70-ih, proizvedeni su lijekovi Nifedipin i Diltiazem, koji su postali poznati kao lijekovi prve generacije.

Lekovi iz ove grupe su korišćeni kao koronarolizi za koronarnu bolest srca, a koriste se i kao antiaritmici i lekovi za lečenje hipertenzije. Ovakva raširena upotreba povezana je sa dejstvom antagonista kalcijuma za opuštanje mišića zida krvnih sudova i širenje arterija koronarnog, cerebralnog kreveta, bez uticaja na ton vene. "Diltiazem" i "Verapamil" smanjuju potrošnju kiseonika miokardom i smanjuju njegovu kontraktilnost, osim toga, potiskuju aktivnost sinusnog čvora i supraventrikularne aritmije, pored toga, imaju antihipertenzivni učinak. “Diltiazem” u svojim svojstvima nalazi se u međupoložaju između “Verapamila” i “Nifedipina”. Ovo poslednje ima manji uticaj na kontraktilnost miokarda i na sistem srčane provodljivosti. Pokazuje se za periferni vazospazam i arterijsku hipertenziju. Jedina farmakološka grupa lijekova za antagoniste kalcija koja kombinira lijekove:

  • različite u hemijskoj strukturi
  • sa različitim mehanizmima djelovanja,
  • različite terapijske aktivnosti, kliničke akcije,
  • različiti su u kontraindikacijama i nuspojavama.

Klasifikacija

Prema hemijskoj strukturi razlikuju se antagonisti kalcijuma:

  • Dihidropiridin. Lekovi u ovoj seriji povećavaju puls. Propisani su za lečenje periferne vaskularne ateroskleroze, hipertenzije, hipertrofije leve komore, angine pektoris. U liječenju aritmija nisu prikazani.
  • Derivati ​​nehidropiridina su benzodiazepin i fenilalkilamin. Ovi lekovi su pokazali visoku efikasnost u lečenju karotidne ateroskleroze, angine pektoris. Imaju izraženu antiishemičnu, hipotenzivnu, antiaritmičku aktivnost. Može smanjiti broj otkucaja srca.
  • Neselektivan. To uključuje derivate difenilpiperazina. Poboljšavaju cerebralnu cirkulaciju, nemaju poseban efekat na nivo pritiska, ali su sposobni za vazodilatatorsko delovanje.

Nekoliko generacija lekova antagonista kalcijuma uspešno se koristi u medicini:

  • Prvi je Nifedipin, Verapamil, Diltiazem. Nedostaci ovih lijekova uključuju brzu eliminaciju iz tijela i nisku biodostupnost.
  • Drugi je predstavljen doznim oblicima sa modifikovanim oslobađanjem - Nifedipine XL, Verapamil SR. Lekovi imaju duži terapijski efekat. Međutim, maksimalni nivo koncentracije u krvi se postiže u različita vremena, te je stoga vrlo teško predvidjeti njihovu efikasnost.
  • Treći je lijek dugog djelovanja, koji ima visoku bioraspoloživost. Njihovi predstavnici su Amlodipin, Lercanidipine, koji se često propisuje za lečenje hipertenzije.

Postoje i druge klasifikacije antagonista kalcijuma u literaturi. Na primjer, izolovani u pojedinim podgrupama i phenylalkylamine derivata benzodiazepina, a zavisno od svjedočenja na upotrebu dihidropiridina razliku koja je propisana za angine pektoris, hipertrofija lijeve klijetke, povećanog pritiska kod osoba poodmakle dobi i nondihydropyridine znači - sa aterosklerozom karotidnih arterija, supraventrikularne tahikardije.

Poslednjih godina, blokatori kalcijumskih kanala, u zavisnosti od uticaja na srčanu frekvenciju, podeljeni su u sledeće grupe:

  • temperiranje gasa, na primjer, Verapamil, Diltiazem,
  • povećanje ili ne mijenjanje ritma, na primjer, "Nifedipin" i svi derivati ​​dihidropiridina

Trajanje antihipertenzivnog djelovanja

Osnova hipotenzivnog efekta svih blokatora kalcijumskih kanala je njihova sposobnost da šire krvne sudove, dok istovremeno smanjuju ukupni periferni otpor. Najviše vazodilataciono dejstvo izraženo je u Nitrendipinu, Amlodipinu, Isradipinu. Lijekovi imaju visok stupanj apsorpcije, ali imaju varijabilnu (nestabilnu) biodostupnost. Stopa početka maksimalne koncentracije u plazmi varira od jednog do dvanaest sati, u zavisnosti od generacije lekova. Spisak antagonista kalcijuma koji se razlikuju po dužini hipotenzivnog efekta (u satima):

  • "Amlodipin" - ekstra dug (24–36).
  • Produženi oblici lekova: "Felodipin", "Diltiazem", "Nifedipin", "Verapamil", "Isradipin" - dugotrajni (18-24).
  • “Isradipin”, “Felodipin” - prosek (8–18).
  • “Nifedipin”, “Diltiazem”, “Verapamil” - kratak (6–8).

Mehanizam djelovanja

Prema farmakološkim svojstvima, mehanizam djelovanja antagonista kalcija je različit. Razmotriti njihov uticaj na vaskularni sistem i srce, u zavisnosti od terapijskog cilja:

  1. "Nifedipin" i drugi predstavnici derivata dihidropiridina pripadaju vazoselektivnim agensima. Uzrokuje opuštanje glatkih mišića krvnih sudova i nema nikakvog efekta na rad srca. Zbog ekspanzije krvnih sudova, smanjuje se krvni pritisak i potreba za kiseonikom miokarda, sprečava se spazam koronarnih sudova. Oblici lijeka "Nifedipin" sa sporim oslobađanjem su indicirani kod hipertenzije i angine pektoris. Brzo se oslobađa - najbolje se koristi za krize.
  2. Verapamil ima inhibitorni efekat na srčani mišić i glatke mišiće arterija. Vazodilatacijsko svojstvo ovog lijeka je manje izraženo nego ono kod derivata dihidropiridina. Nanesite "Verapamil" na drhtanje ventrikula ili atrija, smanjite ritam i spriječite napade angine i kao lijek sa antiaritmičnim svojstvima.
  3. "Diltiazem" u svojim farmakološkim efektima sličan "Verapamilu". Međutim, vazodilatacioni efekat je izraženiji, a negativni hrono- i inotropni efekat je manje izražen nego kod Verapamila.

Pored poboljšanja prohodnosti arterija, vena, kao i malih kapilara, manifestuje se efekat antagonista kalcijuma:

  • smanjenje agregacije trombocita,
  • normalizacija srčanog ritma
  • smanjenje pritiska u plućnoj arteriji i dilatacija bronha,
  • niži krvni pritisak
  • antianginalni, antiishemijski i antiaterogeni efekti.

Kontraindikacije

Isto za sve blokatore kalcijumskih kanala:

  • individualna netolerancija, pojedinačne komponente lijeka,
  • dojenje
  • starosti do 18 godina
  • poremećaji jetre i bubrega,
  • nizak krvni pritisak
  • zatajenje srca, praćeno niskom sistolnom funkcijom leve komore, sa izuzetkom "Felodipina" i "Amlodipina",
  • trudnoća: Verapamil je dozvoljen u drugom i trećem trimestru, a Nifedipin - tokom čitavog perioda, pored toga, smatra se najefikasnijim u hipertenzivnoj krizi.

Nuspojave Interakcija s drugim lijekovima i hranom

Neželjene reakcije nakon uzimanja ove grupe lijekova imaju neke razlike.

Za ne-dihidropiridinske antagoniste kalcijuma:

  • istovremena upotreba sa beta blokatorima je nepoželjna
  • bradikardija,
  • tahikardija
  • Sindrom atrijalnog flatera sa epizodama antidromne tahikardije,
  • neuspjeh atrioventrikularne provodljivosti,
  • sindrom bolesnog sinusa.

Za dihidropiridin - refleksnu tahikardiju.

Za sve antagoniste kalcijumovih iona:

  • nizak pritisak
  • alergijske reakcije
  • pospanost
  • dijareja,
  • povraćanje
  • bol u trbuhu,
  • plima
  • glavobolja, vrtoglavica,
  • periferni edemi,
  • smanjena sistolička funkcija leve komore, sa izuzetkom Felodipina i Amlodipina.

Kombinacije antiaritmičkih lekova sa antagonistima kalcijuma su opasne. Značajno povećanje koncentracije potonje je uočeno kada se daju zajedno sa srčanim glikozidima, nesteroidnim antiinflamatornim lijekovima, sulfonamidima, indirektnim antikoagulansima, kao i sa Lidokainom i Diazepamom. Osim toga, blokatori kalcijumskih kanala pojačavaju djelovanje diuretika i ACE inhibitora. Tokom perioda lečenja ove grupe lekova preporučuje se da se uzdrže od jedenja grejpa i soka iz njega. Prihvatanje alkoholnih pića povećava ozbiljnost nuspojava.

Indikacije za upotrebu

Patološka stanja u kojima se koriste antagonisti kalcija:

  • angina pektoris,
  • ateroskleroza
  • plućna hipertenzija
  • hipertenzija,
  • kršenje cerebralne i periferne cirkulacije,
  • ishemijska bolest srca
  • subarahnoidno krvarenje,
  • Raynaudov sindrom
  • dismenoreja,
  • hipertrofična kardiomiopatija,
  • vrtoglavica
  • bolest kretanja
  • sprečavanje napada migrene,
  • infarkt miokarda,
  • urinarna inkontinencija
  • glaukom
  • opstruktivna plućna bolest
  • preuranjeni rad,
  • spazam jednjaka.

Terapija kalcijumskim antagonistima

  1. Hipertenzija. Ova grupa lekova je prepoznata kao jedna od najboljih među antihipertenzivnim lekovima. Smanjenjem sistemske vaskularne rezistencije, blokatori kalcijumskih kanala smanjuju pritisak. Pod njihovim uticajem uglavnom padaju arterije, i imaju neznatan efekat na vene.
  2. Supraventrikularne aritmije. "Diltiazem" i "Verapamil" su sposobni da nastave normalan srčani ritam djelujući na atrioventrikularni i sinusni čvor.
  3. Angina pectoris Zbog unosa dihidropiridina, arterijski pritisak se smanjuje, odnosno opterećenje srca se smanjuje i, kao rezultat, potreba za kiseonikom se smanjuje. Pored toga, antagonisti kalcijuma sprečavaju spazam koronarnih sudova, uzrokujući njihovo širenje. Zbog toga se poboljšava dotok krvi u miokard.
  4. Hipertomija kardiomiopatija. Sa ovom patologijom dolazi do zadebljanja zidova srca. Verapamil pomaže u smanjenju kontrakcija srca. Propisuje se za kontraindikacije pojedinca da prima beta-blokatore.
  5. Plućna hipertenzija. Za liječenje ove patologije preporučuje se amlodipin, nifedipin ili diltiazem.
  6. Raynaudova bolest se manifestuje spastičnom vazokonstrikcijom, noge i ruke su podložnije tome. "Nifedipin" eliminiše spazam arterija i tako se učestalost napada smanjuje. Moguće je koristiti i druge antagoniste kalcijevih iona - lijekove "Amlodipin", "Diltiazem".
  7. Tocolysis Da bi se sprečila prerana porođaja dok se opuštaju mišići materice, propisuje se nifedipin.
  8. Subarahnoidno krvarenje. U ovom slučaju, Nimodipin ima dobar efekat na cerebralne arterije. Sprečava vazospazam.
  9. Cluster headache. Smanjiti težinu napada pomoći će prijem "Verapamil".

Antagonisti kalcijuma - šta je to?

Kalcij je aktivni učesnik u prenosu signala iz nervnih receptora u intracelularne strukture koje doprinose napetosti i kontrakciji ćelija. Jedan od razloga za razvoj hipertenzije, prema savremenim lekarima, je promena odnosa kalcijuma u ćelijama i krvnoj plazmi. Količina kalcijuma u krvnoj plazmi se često smanjuje, au stanicama se povećava. To je ispunjeno činjenicom da ćelije srca i krvnih sudova intenzivnije reaguju nego što je potrebno na stimulanse, hormone i druge biološki aktivne komponente.

Lijekovi - antagonisti kalcija, ili AK, pomoći će da se suoči s ovim problemom. Ovo je grupa lekova za hipertenziju, koji se razlikuju po hemijskom sastavu, ali imaju zajednički mehanizam delovanja. On se sastoji u tome da dolazi do inhibicije procesa prodiranja kalcijumovih iona kroz posebne kalcijeve kanale u ćelije srca i krvnih sudova.

Djelovanje na ljudsko tijelo

Antagonisti kalcijuma smatraju se jednim od najboljih lijekova među antihipertenzivnim lijekovima. Oni rade odličan posao sa glavnim zadatkom - normalizacijom indikatora krvnog pritiska. Međutim, oni imaju još jedan pozitivan učinak na tijelo:

  1. Može normalizovati ritam otkucaja srca, zbog čega se antagonisti kalcijuma koriste kao antiaritmici.
  2. AK se propisuje pacijentima koji su pretrpeli moždani udar, jer lekovi pozitivno utiču na protok krvi u mozgu, što je posebno važno u aterosklerozi krvnih sudova.
  3. Oni sprečavaju stvaranje tromba, jer izazivaju inhibiciju u metabolizmu Ca, što doprinosi inhibiciji agregacije trombocita.
  4. Antagonisti kalcijuma mogu smanjiti pritisak u plućnoj arteriji i uzrokovati dilataciju bronhija. Prisustvo anti-aterogenih svojstava omogućava da se AK ne koristi samo kao antihipertenzivni lekovi.
  5. Smanjite stres u miokardu i njegovu kontraktilnost. Antispastični efekat uzrokuje širenje koronarnih arterija, zbog čega se povećava cirkulacija krvi u srcu. I pomaže u povećanju opskrbe miokarda kisikom i hranjivim tvarima.

Glavne indikacije za propisivanje AK ​​lijekova su:

  • hipertenzija,
  • plućna hipertenzija
  • CHD (koronarna bolest srca),
  • angina pektoris,
  • poremećaj cerebralne i periferne cirkulacije,
  • hipertrofična kardiomiopatija,
  • hronična karotidna arterijska bolest,
  • tahikardija i druge abnormalnosti u srčanom ritmu,
  • Raynaudova bolest
  • AK se takođe propisuje za sprečavanje glavobolje.

Način upotrebe

Upoznajmo se sa načinom korišćenja određenih lekova.

  1. Nifedipin. Primjenjuje se oralno u dozi od 5 do 10 mg nakon obroka 3 - 4 puta dnevno, a za ublažavanje hipertenzivne krize - 5-10 mg ispod jezika.
  2. Nifedipin retard (Corinfar retard). Određuje se po 10-20 mg dvaput dnevno nakon obroka.
  3. Nifedipin GITS (kontinuirana droga). Koristi se 60 do 90 mg za jednokratnu upotrebu tokom dana.
  4. Felodipin. Primjenjuje se nakon obroka od 2,5-10 mg jednom dnevno. Tablete treba uzimati s vodom, ali ne smiju se drobiti ili žvakati, već ih treba uzeti cijelu. Doza se postepeno povećava ako je potrebno.
  5. Amlodipin. Koristi se nakon obroka 2,5 do 10 mg jednom dnevno. Ako je potrebno, doza se postepeno povećava. Maksimalna dozvoljena dnevna doza je 10 mg.
  6. Lacidipin. Početna doza za odrasle je 2 mg dnevno. Ako je moguće, uzmite lijek u isto vrijeme, po mogućnosti ujutro. Pun efekat se razvija nakon 3-4 nedelje redovne upotrebe.
  7. Nizoldipine. Na početku tretmana, doza je 5 do 10 mg dva puta dnevno. Prema indikacijama za 3 - 4 nedelje može se povećati na 20 mg po dozi. Lijek se uzima s hranom ujutro i navečer. Ne možete žvakati, morate piti puno vode.
  8. Gallopamil. Dodeljeno do 50 mg 2 puta dnevno. Ako se uzima ili uz obroke ili odmah nakon toga, maksimalna dozvoljena doza na dan je 200 mg.
  9. Diltiazem. Prihvata se 60 - 90 mg tri puta u toku dana. Tablete se ne mogu žvakati, treba ih uzeti prije obroka i piti puno vode. Maksimalna dnevna doza je 360 ​​mg (4 puta 90 mg).
  10. Diltiazem SR. Primjenjuje se od jedan do dva puta dnevno, 120-180 mg u vrijeme obroka.

Koristiti u toku trudnoće i dojenja

Nepoželjno je uzimati lekove antagonista kalcijuma tokom trudnoće i dojenja, jer nisu sprovedene studije koje bi bile strogo kontrolisane u odnosu na ovu grupu pacijenata. Vrijedi uzeti u obzir da neki lijekovi mogu prodrijeti u majčino mlijeko i kroz posteljicu. Kod intravenske primene, majka može razviti hipotenziju, koja uzrokuje fetalnu distresu.

Međutim, u nekim slučajevima, potencijalne koristi od upotrebe antagonista kalcijuma za lečenje trudnica mogu biti opravdane. Odluku o lečenju donosi lekar, uzimajući u obzir i stanje majke i određeni tok trudnoće.

Nuspojave

Najčešće nuspojave koje se javljaju kod uzimanja AK su:

  • hiperemija kože lica,
  • oštar pad krvnog pritiska,
  • oticanje udova
  • smanjenje sistolne aktivnosti leve komore.

Dihidropiridinski preparati mogu potaknuti razvoj sljedećih neželjenih reakcija:

  • refleksna tahikardija,
  • periferna natečenost
  • hipertrofija desni
  • migrena,
  • hiperemija kože lica.

Ne-dihidropiridinski antagonisti kalcijuma mogu izazvati:

  • kršenje sinusnog ritma,
  • smanjenje automatizma sinusnog čvora,
  • poremećaj atrioventrikularne provodljivosti,
  • problemi sa stolicom, hepatotoksičnost (verapamil).

Antagonisti kalcijuma su efikasni lekovi koji se uspešno koriste za lečenje bolesti srca i krvnih sudova. Da bi se postigla maksimalna korist od upotrebe lekova, neophodno je sistematski pratiti indikatore krvnog pritiska, broj otkucaja srca, AV provođenje, kao i praćenje prisutnosti i ozbiljnosti srčane insuficijencije. Važna tačka je implementacija preporuka doktora, i treba imati na umu da je samozdravljenje neprihvatljivo.

Klinički efekti blokatora kalcijumskih kanala

Inhibicija unosa kalcijuma u kardiomiocite i vaskularne glatke mišićne ćelije praćena je širenjem koronarnih arterija, kao i arterija i arteriola na periferiji.

Neki antagonisti kalcijuma mogu direktno da utiču na funkcionisanje srca. Uzimanje takvih lijekova dovodi do razvoja dodatnih efekata:

  • smanjena snaga kontrakcija srčanog mišića,
  • retardacija provodljivosti
  • smanjenje brzine otkucaja srca

Kanali tipa L se takođe nalaze u zidu bronhija, skeletnih mišića, uretera, materice, organa gastrointestinalnog trakta i trombocita. Stoga, antagonisti kalcijuma u određenoj mjeri mogu utjecati na funkcioniranje ovih sistema.

Prema tome, upotreba blokatora kalcijumskih kanala može postići sljedeće rezultate:

  1. Antianginalna (antiishemijska) akcija.
  2. Snižavanje krvnog pritiska.
  3. Kardioprotekcija - smanjenje težine LVH (hipertrofija miokarda lijeve klijetke), poboljšanje dijastolne funkcije srca.
  4. Nefroprotekcija - dilatacija bubrežnih žila, poboljšanje bubrežnog protoka krvi, povećanje brzine glomerularne filtracije.
  5. Antiaritmički efekti (preparati bez dihidropiridina).
  6. Smanjenje svojstava agregacije trombocita.
  7. Anti-sklerotični efekat.

Tipovi blokatora kalcijumskih kanala

Postoji nekoliko klasifikacija. Međutim, u medicinskoj praksi uglavnom se koristi podela ove grupe lekova hemijskom strukturom. Na osnovu ovog emitovanja:

  • fenilalkilamini - grupa verapamila,
  • dihidropiridini - grupa nifedipina,
  • benzodiazepini - grupa diltiazem,
  • difenilpiperazini - grupa cinarizina,
  • diarilaminopropilamin - bepridil.

Postoji podela blokatora kalcijumskih kanala prema njihovoj sposobnosti da utiču na stanje simpatičkog nervnog sistema i učestalost srčanih kontrakcija. Sredstva za otkucaje srca ne-dihidropiridinskih serija - verapamil i diltiazem - smanjuju. Dihidropiridini doprinose povećanju srčanog ritma.

Trenutno koriste antagoniste kalcijuma tri generacije:

Preparati druge i treće generacije imaju duži efekat, imaju visoku tkivnu specifičnost. Njihova prednost je i dobra podnošljivost, manje neželjenih reakcija.

Farmakokinetika

Antagonisti kalcijuma se koriste oralno (usta). U hitnim slučajevima, neki lijekovi se ubrizgavaju parenteralno (intravenski), na primjer, verapamil, nifedipin ili diltiazem. Nifedipin se takođe može koristiti sublingvalno, na primer, za ublažavanje hipertenzivne krize. U tom slučaju tabletu treba žvakati.

Nakon gutanja, skoro svi antagonisti kalcija, osim felodipina, izradipina i amlodipina, brzo se apsorbuju. Komunikacija sa proteinima plazme je veoma visoka i kreće se od 70 do 98%. Lekovi iz ove grupe dobro prodiru u tkiva i prolaze kroz biotransformaciju u jetri. Uglavnom se izlučuju putem bubrega (80–90%), djelomično kroz crijeva. Povlačenje se usporava kod starijih osoba. Bioraspoloživost može varirati u skladu sa pratećim bolestima.

Karakteristike lijekova I generacije:

  • maksimalna koncentracija se postiže nakon 1-2 sata nakon gutanja,
  • poluživot je 3 do 7 sati,
  • Važi za 4-6 sati.

Razlike II generacije:

  • maksimalna koncentracija u krvi je uočena nakon 3-12 sati,
  • poluživot može biti od 5 do 11 sati,
  • Prosječno trajanje akcije je 12 sati.

Primjena u medicinskoj praksi

Blokatori kalcijumskih kanala imaju svoje indikacije i kontraindikacije. Mogućnost upotrebe određenog lijeka određuje liječnik. Ali Postoje brojne karakteristike koje omogućavaju upotrebu antagonista kalcijuma u prisustvu kontraindikacija za druge lekove.

Karakteristične osobine antagonista kalcijuma:

  1. Nema negativnog uticaja na metaboličke procese, uključujući metabolizam ugljenih hidrata i masti.
  2. Ne izazivaju bronhospazam kao B-blokatore, pa se mogu koristiti za KOPB.
  3. Oni ne utiču na mentalnu i fizičku aktivnost, kao i na potenciju koja je tipična za diuretike, B-blokatore.
  4. Ne ometajte ravnotežu elektrolita, za razliku od diuretika i ACE inhibitora.

Uprkos svim pozitivnim aspektima, blokatori kalcijumskih kanala imaju ograničenja za upotrebu kod trudnica i dojilja, kod starijih pacijenata i osoba mlađih od 18 godina, u prisustvu patologije bubrega i jetre. Takođe treba da razmotrite sve moguće interakcije lekova.

Fenilalkilamini

Takvi lekovi imaju selektivno dejstvo na srce i njegov provodni sistem. Stanje krvnih sudova mijenja se u manjoj mjeri. Osnovne indikacije za upotrebu:

  • poremećaji srčanog ritma - sinusna i supraventrikularna tahikardija, ekstrasistola (atrijalna), atrijalna fibrilacija,
  • razne opcije za anginu - post-infarkt, stres, varijanta,
  • arterijska hipertenzija, uključujući hipertenzivnu krizu,
  • srčana patologija - hipertrofična kardiomiopatija i idiopatska hipertrofična subaortička stenoza.

Kontraindikacije za upotrebu su:

  • sindrom karotidnog sinusa
  • broj otkucaja srca kada sjedi ≤ 50 u minuti,
  • sindrom bolesnog sinusa,
  • atrioventrikularni blok 1–2 stepena.

Česte nuspojave:

  • značajno smanjenje pulsa - bradikardija,
  • glavobolje
  • zatajenje srca
  • zadržavanje urina
  • mučnina

Verapamil (Finoptin, Isoptin) se najčešće koristi u kliničkoj praksi. Dostupno u tabletama od 40 i 80 mg. Prihvata se 2-3 puta dnevno. Dostupne su i tablete dugog dejstva - Isoptin SR i Verogalid EP. Sadrže 240 mg aktivne supstance. Dovoljno je uzeti lijek jednom dnevno.

Postoji injekciona forma leka - 0,25% rastvor verapamil hidrohlorida. U ampule 2 ml otopine koja sadrži 5 mg aktivne tvari. Koristi se u hitnim slučajevima intravenski bolus.

Pripreme druge generacije praktično se ne koriste u rutinskoj medicinskoj praksi.

Dihidropiridini

Ovo je najveća grupa blokatora kalcijumskih kanala. Glavna tačka primene su sudovi, u manjoj meri uticaj na srce i njegov provodni sistem.

Indikacije za upotrebu:

  • arterijska hipertenzija
  • vazospastična angina (Prinzmetala),
  • stabilna angina.

Neki lijekovi se mogu koristiti za poboljšanje stanja pacijenata koji pate od Raynaudove bolesti.

Kontraindikacije za upotrebu:

  • akutni koronarni sindrom
  • supraventrikularna tahikardija (rekurentna),
  • dekompenzacija srčane insuficijencije.

Česte nuspojave:

  • lupanje srca - tahikardija,
  • oticanje nogu,
  • glavobolje
  • crvenilo lica,
  • hiperplazija gingive.

Svi lekovi iz ove serije mogu biti predstavljeni u obliku tabele:

Benzodiazepini

Ovi blokatori kalcijumskih kanala nehidropiridina utiču i na srce i na krvne sudove.

Indikacije za upotrebu su sledeće:

  • angina i Prinzmetala,
  • prevencija spazma koronarnih arterija tokom koronarne angiografije ili operacije koronarne arterije, t
  • paroksizmalna supraventrikularna tahikardija,
  • arterijska hipertenzija, uključujući nakon infarkta miokarda,
  • kombinacija hipertenzije sa anginom pektoris, kada su B-blokatori kontraindicirani,
  • lečenje hipertenzije kod pacijenata sa dijabetesom, ako postoje kontraindikacije za upotrebu ACE inhibitora.

Kontraindikacije za upotrebu lijekova u ovoj grupi:

  • zatajenje srca
  • sindrom karotidnog sinusa
  • atrioventrikularni blok 2–3 stepeni,
  • vertikalni broj otkucaja srca ≤ 50 po minuti,
  • sindrom bolesnog sinusa.

Neželjene reakcije tokom terapije:

  • bradikardija,
  • mučnina
  • zadržavanje urina
  • atrioventrikularni blok,
  • glavobolja
  • zatvor.

Najveći klinički značaj je diltiazem. Analogi su:

  • Tiakem - 60 mg tablete, retard kapsule - 200 i 300 mg,
  • Cortiazem - tablete retarde 90 mg,
  • Cardil - 60 mg tablete, 120 mg tablete sa produženim delovanjem,
  • Zilden - tablete od 60 mg,
  • Dilc - 60 mg tablete, retard oblik 90 mg,
  • Dilren - 300 mg dugodjelujuće kapsule,
  • Diltiazem CP - tablete produženog djelovanja od 90 mg,
  • Diakordin 60, 90 Retard i 120 Retard - obične tablete i produženo djelovanje,
  • Blokaltsin - tablete produženog djelovanja od 60 mg,
  • Altiazem PP - kapsule sa produženim delovanjem od 120 mg.

Lijek II generacije - Klentiazem - ne koristi se u praksi u Rusiji.

Ostali blokatori kalcijumskih kanala

Difenilpiperazini uključuju lijekove kao što su cinarizin (Stugeron, Vertizin) i flunarizin (Sibelium). Ovi antagonisti kalcijuma zbog širenja krvnih sudova pomažu da se poboljša dotok krvi u mozak, kao i cirkulacija krvi u udovima. Osim toga, upotreba takvih lijekova dovodi do poboljšanja reoloških svojstava krvi - smanjenja viskoznosti, povećanja otpornosti stanica na nedostatak kisika. Otuda glavne indikacije za upotrebu:

  1. Poremećaji u dovodu krvi u mozak: aterosklerotska lezija, discirculacijska encefalopatija, razvoj ishemijskog moždanog udara, u periodu rehabilitacije nakon cerebralnog krvarenja i traumatske ozljede mozga.
  2. Pojava pritužbi kao što su vrtoglavica, tinitus, gubitak pamćenja, napadi migrene, demencija, mentalni umor, razdražljivost, depresivno raspoloženje, mentalni poremećaj, slaba koncentracija pažnje.
  3. Prevencija i lečenje perifernih poremećaja cirkulacije: obliterans ateroskleroze, trofički ulkusi, Raynaudova bolest, dijabetička angiopatija, obliterans tromboangiitisa, povremena klaudikacija, parestezija i hladni udovi.
  4. Terapija održavanja u slučaju simptoma povezanih sa patologijom unutrašnjeg uha: vrtoglavica, tinitus, nistagmus, mučnina i povraćanje.
  5. Prevencija sindroma pokreta.

  • trudnoća i dojenje,
  • Parkinsonova bolest
  • individualna netolerancija.

Od nuspojava su moguće:

  • umor i pospanost,
  • glavobolje
  • dispeptički simptomi
  • holestatska žutica,
  • suha usta.

Jedini predstavnik diarilaminopropilamina je bepridil (Kordium). To je antagonist kalcija koji se koristi za lečenje koronarne bolesti srca (angine) i supraventrikularne tahikardije. U kliničkoj praksi se rijetko koristi.

Prema tome, antagonisti kalcijuma su efikasni u lečenju bolesti cirkulacijskog sistema. Tokom terapije neophodno je stalno praćenje krvnog pritiska, srčane frekvencije, elektrokardiograma. To će omogućiti blagovremeno otkrivanje nuspojava i ispravnu procjenu efikasnosti terapije.

Višak kalcijuma

Sadržaj kalcijuma u krvi kontroliše sam organizam, posebno paratireoidne žlezde. Ovo sugerira da se pravilnom i uravnoteženom ishranom ne može pratiti višak ovog minerala.

Prvo se morate upoznati s glavnim znakovima akumulacije prekomjerne količine kalcija:

  • mučnina i povraćanje
  • potpuni nedostatak apetita
  • zatvor, nadutost,
  • lupanje srca i oslabljena funkcija srca,
  • pojavu bolesti povezanih s organima za izlučivanje, posebno s bubrezima,
  • brzo pogoršanje ranije stabilnog mentalnog stanja do pojave halucinacija,
  • slabost, pospanost, umor.

Višak ove supstance je povezan sa problemom gutanja vitamina D. Zbog toga svi gore navedeni simptomi ne ukazuju uvek na kršenje apsorpcije samo jednog kalcijuma u organizmu.

Izraženi simptomi ovog fenomena se primećuju odmah, a ne uopšte. Polazište ovog procesa je produžena i prekomjerna upotreba organskih mliječnih proizvoda. Pored toga, povećana koncentracija ovog minerala se dijagnostikuje u prisustvu malignih respiratornih organa, mlečnih žlezda i prostate kod muškaraca.

Lista lekova

Sledeći lekovi se koriste za lečenje visokog krvnog pritiska:

  1. Amlodipin. Odnosi se na BCCA lijekove koji se koriste za uklanjanje ove bolesti u jednoj dozi od 5 mg dnevno. Ako je potrebno, možete povećati količinu aktivne supstance na 10 mg. Treba ga uzimati jednom dnevno,
  2. Felodipin. Maksimalna doza je 9 mg dnevno. Može se uzimati samo jednom u 24 sata,
  3. Nifedipin retard. Prihvata se od 40 do 78 mg dva puta dnevno,
  4. Lercanidipine. Optimalna količina ovog leka za eliminisanje simptoma hipertenzije treba da bude od 8 do 20 mg dnevno. Treba vam samo jednom dnevno,
  5. Verapamil retard. Maksimalna pojedinačna doza ovog lijeka za inhibiciju kalcijumskih kanala je 480 mg dnevno.

Related videos

Pregled lekova za hipertenziju iz grupe antagonista kalcijuma:

Stariji ljudi i trudnice trebaju koristiti najniže moguće doze ovih lijekova. Samo na taj način tijelo neće biti ozbiljno oštećeno. Preporučljivo je imenovati i odrediti potrebnu dozu da biste kontaktirali svog kardiologa. Pre uzimanja blokatora kalcijuma, trebalo bi da se upoznate sa uputstvima i kontraindikacijama u njoj kako biste osigurali bezbednost lekova.

Kako pobediti hipertenziju kod kuće?

Da biste se riješili hipertenzije i očistili krvne sudove, trebate.

Kada kalcij dobija previše?

Specijalisti nazivaju lijekove iz ove grupe (antagonisti kalcija), kao što vam se sviđaju: blokatori "sporih" kalcijevih kanala (BPC), blokatori unosa kalcijevih iona, antagonisti iona kalcija. Međutim, šta kalcij ima s tim, zašto ne bi bilo dopušteno u ćeliju, ako se kontrahuje mišiće, uključujući srce, gdje su ti kanali locirani, zašto se toliko pažnje posvećuje njima i uopće - koja je suština mehanizma djelovanja ovih lijekova?

Fiziološka aktivnost je karakteristična samo za ionizirani kalcij (Ca ++), tj. Nije povezana s proteinima. Mišićne ćelije, koje ga koriste za funkcionisanje (kontrakcija), veoma su neophodne za Ca jone, dakle, što je ovaj element više u ćelijama i tkivima, to je veća sila kontrakcije koju poseduju. Ali da li je uvek od pomoći? Prekomjerna akumulacija kalcijevih iona dovodi do prekomjerne napetosti i preopterećenja mišićnih vlakanadakle, u ćeliji mora biti u nepromijenjenoj količini, inače će poremećeni procesi ovisni o ovom elementu, izgubiti svoju periodičnost i ritam.

kardiomiociti preopterećenja kalcijumom

Svaka ćelija sama održava koncentraciju kalcijuma (natrijuma, kalijuma) na željenom nivou kroz kanale koji se nalaze u fosfolipidnoj membrani koja odvaja citoplazmu od međustaničnog prostora.Zadatak svakog kanala je da kontroliše prolaz u jednom pravcu (ili unutar ćelije ili van njega) i distribuciju određenih iona (u ovom slučaju kalcijuma) u samoj ćeliji ili izvan nje. Što se tiče kalcijuma, treba naglasiti njegovu veoma veliku želju da uđe u ćeliju iz ekstracelularnog prostora na bilo koji način. Zato neke QC treba blokirati tako da ne dopuste da višak kalcijumskih jona pokuša ući u ćeliju i tako zaštitio mišićna vlakna od prekomjernog stresa (mehanizam djelovanja AK).

Za normalno funkcionisanje kalcijumskih kanala, pored Ca ++, neophodni su kateholamini (adrenalin i norepinefrin), koji aktiviraju CC, međutim, stoga, zajedničko korišćenje antagonista kalcijumovih jona i β-blokatora (sa izuzetkom lekova koji pripadaju grupi nifedipina) jer je moguće pretjerano potiskivanje funkcije kanala. Krvni sudovi nisu jako pogođeni ovim, ali miokard, koji ima dvostruki efekat, može odgovoriti razvojem atrioventrikularnog bloka.

Postoji nekoliko tipova kalcijumskih kanala, međutim, mehanizam djelovanja antagonista kalcijevog iona usmjeren je samo na spor QA (L-tip), koji sadrži različita glatka mišićna tkiva:

  • Sinoatrijski putevi,
  • Atrioventrikularni putevi
  • Purkinje vlakna, t
  • Myofibrils srčanog mišića,
  • Glatki mišići krvnih sudova,
  • Skeletni mišići.

Naravno, tamo se odvijaju kompleksni biohemijski procesi, čiji opis nije naš zadatak. Treba samo napomenuti da:

Automatizam srčanog mišića je podržan kalcijem, koji, pošto je u ćelijama mišićnih vlakana srca, pokreće mehanizam njegovog smanjenja, dakle, promena nivoa kalcijumovih jona neizbežno će dovesti do poremećaja u srcu.

Sposobnosti kalcijumskih antagonista

Antagonisti kalcijumskih kanala su predstavljeni različitim hemijskim jedinjenjima koji, pored snižavanja krvnog pritiska, imaju i brojne druge mogućnosti:

  1. Oni su sposobni reguliše rad srcastoga se često koriste kao antiaritmici.
  2. Primećeno je da su lekovi ove farmaceutske grupe pozitivno utiču na cerebralni protok krvi u aterosklerotskom procesu u krvnim sudovima glave i za tu svrhu koriste se za liječenje pacijenata nakon moždanog udara.
  3. Blokiranje puta jonizovanog kalcijuma u ćelije, ovi lekovi smanjuju mehanički stres u miokardu i smanjiti kontraktilnost. Zbog antispastičnog efekta na zidovima koronarnih arterija, potonji se šire, što doprinosi povećanju cirkulacije krvi u srcu. Uticaj na periferne arterijske krvne sudove sveden je na smanjenje gornjeg (sistoličkog) krvnog pritiska i, naravno, na periferni otpor. Dakle, kao posljedica utjecaja ovih lijekova, potreba srčanog mišića za kisikom se smanjuje, a opskrba miokarda hranjivim tvarima i, prije svega, kisikom, se povećava.
  4. Antagonisti kalcijuma zbog inhibicije u metabolizmu Ca ++, inhibiraju agregaciju trombocita, tj. sprečavaju stvaranje krvnih ugrušaka.
  5. Lijekovi u ovoj grupi imaju anti-aterogena svojstva, smanjiti pritisak u plućnoj arteriji i izazvati širenje bronhija, što omogućava njihovu upotrebu ne samo kao antihipertenzivne lijekove.

Preci i sljedbenici

Lijekovi koji se koriste za liječenje hipertenzije i bolesti srca koji pripadaju klasi antagonista kalcijevih iona selektivnog djelovanja, u klasifikaciji su podijeljeni u tri grupe:

  • Prva grupa je predstavljena derivatima fenilalkilamina, čiji je predak verapamil. Pored verapamila, spisak lekova uključuje i lekove druge generacije: anipamil, tiapamil, falipamin, čije je mesto primene srčani mišić, putevi i zidovi krvnih sudova. Oni se ne kombinuju sa β-blokatorima, jer će miokard imati dvostruki efekat, koji je pun oslabljenog (usporavanja) atrioventrikularne provodljivosti, za pacijente koji imaju veliki broj antihipertenzivnih lekova različitih farmaceutskih klasa u svom arsenalu,
    trebalo bi da znate ove karakteristike lekova i kada pokušavate da smanjite pritisak na bilo koji način, imajte to na umu.
  • Grupa derivata dihidropiridina (drugo) potiče od nifedipina, čije glavne sposobnosti leže u vazodilatacijskom (vazodilatatornom) efektu. Lista lijekova druge grupe uključuje lijekove druge generacije (nikardipin, nitrendipin), karakterizirane selektivnim djelovanjem na nimodipin, nisoldipin, koji preferira koronarne arterije, kao i snažne dugotrajne lijekove koji gotovo da nemaju nuspojava vezanih za AK 3: amlodipin, felodipin, isradipin. Pošto predstavnici dihidropiridina utiču samo na glatke mišiće krvnih sudova, dok ostaju ravnodušni prema radu miokarda, kompatibilni su sa β-blokatorima, au nekim slučajevima čak i preporučeni (nifedipin).
  • Treću grupu sporih blokatora kalcijumskih kanala predstavlja diltiazem. (derivati ​​benzotiazepina), koji je u među-poziciji između verapamila i nifedipina, au drugim klasifikacijama se odnosi na lijekove prve grupe.

Tabela: lista antagonista kalcijuma registrovanih u Ruskoj Federaciji

Zanimljivo je da postoji još jedna grupa antagonista kalcijumovih jona, koja se u klasifikaciji tih ne pojavljuje i ne ubraja među njih. Ovo je neselektivni AK, uključujući derivate piperazina (cinarizin, belredil, flunarizin, itd.). Cinnarizin se smatra najpopularnijim i najpoznatijim u Ruskoj Federaciji. Odavno se prodaje u ljekarnama i često se koristi kao vazodilator za glavobolje, vrtoglavicu, tinitus i slabu koordinaciju pokreta uzrokovanu spazmom krvnih žila glave, ometajući cirkulaciju mozga. Lek praktično ne menja krvni pritisak, pacijenti ga vole, često primećuju značajno poboljšanje opšteg stanja, tako da im je potrebno mnogo vremena za aterosklerozu cerebralnih krvnih sudova, gornjih i donjih ekstremiteta, kao i nakon ishemijskog moždanog udara.

Derivati ​​fenilalkilamina

Prva grupa blokatora kalcijumskih kanala - derivata fenilalkilamina ili grupe verapamila - čini malu listu lijekova gdje je sam verapamil (izoptin, finoptin) najpoznatiji i najčešće korišteni lijek.

Lijek može djelovati ne samo na krvne žile, nego i na srčani mišić, dok smanjuje učestalost kontrakcija miokarda. Krvni pritisak verapamila u normalnim dozama se malo smanjuje, stoga se koristi za suzbijanje provodljivosti duž atrioventrikularnih puteva i automatske depresije u sinusnom čvoru, odnosno u osnovi, ovaj mehanizam djelovanja lijeka se koristi za poremećaj srčanog ritma (supraventrikularna aritmija). Kod injekcionih rastvora (intravenski), lek počinje da deluje posle 5 minuta, tako da ga često koriste lekari hitne pomoći.

Učinak tableta Isoptina i Finoptina počinje za dva sata, stoga se propisuje da se uzimaju kod kuće za pacijente sa anginom naprezanja, sa kombinovanim oblicima angine pektoris i supraventrikularnim poremećajima ritma, ali u slučaju Prinzmetal angine pektoris, smatraju se lijekovima izbora. Takvi lekovi se ne propisuju samim pacijentima, to je slučaj kod lekara koji zna da bi stariji ljudi trebalo da budu smanjeni u dozi verapamila, jer je njihova metabolička aktivnost u jetri smanjena. Pored toga, lek se može koristiti za korekciju krvnog pritiska kod trudnica, ili čak kao antiaritmičkog sredstva za fetalnu tahikardiju.

Droge druge generacije

Ostali lijekovi iz grupe verapamila vezani za lijekove druge generacije također su primijenjeni u kliničkoj praksi:

  1. Anipamil razlikuje se u snažnijem (u poređenju sa verapamilom) akcijom, koja traje oko 1,5 dana. Lijek uglavnom utječe na srčani mišić i zidove krvnih žila, ali atrioventrikularna provodljivost ne utječe.
  2. Falipamil selektivno djeluje na sinusni čvor, praktički ne mijenja krvni tlak, dakle, uglavnom se koristi u liječenju supraventrikularnih tahikardija, angine mirovanja i napetosti.
  3. Tyapamil snaga daje verapamil 10 puta manje, selektivnost tkiva mu takođe nije svojstvena, ali može značajno blokirati natrijum-jonske kanale, te se stoga dokazala za liječenje ventrikularnih aritmija.

Nifedipin (Corinfar, Adalat)

Pripada aktivnom sistemskom vazodilatatoru, koji nema praktično nikakvih antiaritmičkih sposobnosti inherentnih u lekovima grupe verapamila.

Nifedipin snižava krvni pritisak, donekle ubrzava otkucaje srca (refleks), ima antiagregatorna svojstva, zbog čega sprečava nepotrebnu trombozu. Zbog antispastičnih sposobnosti, lek se često koristi za otklanjanje grčeva koji se javljaju tokom ostajanja vazospastične angine, kao i za profilaktičke svrhe (za sprečavanje razvoja napada) ako pacijent ima anginu.

U kliničkoj praksi, široko se primjenjuju instant oblici nifedipina (adalat-retard, procardia XL, nifard), koji počinju djelovati za oko pola sata i ostaju djelotvorni do 6 sati, ali ako se žvaću, lijek će pomoći za 5-10 minuta, međutim, antianginalni njegov efekat i dalje neće biti tako izražen kao onaj nitroglicerina. Tablete nifedipina s takozvanim dvofaznim oslobađanjem počinju djelovati nakon 10-15 minuta, dok trajanje može biti oko jedan dan. Tablete nifedipina se ponekad koriste za brzo smanjenje krvnog pritiska (10 mg ispod jezika - efekat se javlja od 20 minuta do sat vremena).

Sada u evropskim klinikama nifedipin produženog djelovanja postaje sve popularniji, zbog činjenice da ima manje nuspojava i može se uzimati jednom dnevno. Međutim, jedinstven sistem korišćenja nifedipina za kontinualno oslobađanje, koji obezbeđuje normalnu koncentraciju leka u krvnoj plazmi do 30 sati i uspešno se koristi ne samo kao antihipertenzivni lek za lečenje visokog krvnog pritiska, već je takođe uključen u olakšavanje odmora i angine pečenja u naporu, je nađen. Treba napomenuti da je u takvim slučajevima broj neželjenih manifestacija prepolovljen ako uporedimo nifedipin za kontinuirano oslobađanje sa drugim oblicima ovog lijeka.

Nitrendipine (premosnica)

Strukturno je vrlo sličan nifedipinu, ima vazodilatacioni efekat, nema efekta na atrioventrikularne i sinusne čvorove i može se kombinovati sa beta-blokatorima. Uz istovremenu upotrebu digoksina, zaobilaznica može povećati koncentraciju potonjeg za polovinu, što ne treba zaboraviti ako je kombinacija ova dva lijeka neophodna.

Amlodipin (Norvasc)

Neki od ovih izvora pripadaju trećoj generaciji lijekova, dok drugi kažu da uz felodipin, izradipin, diltazema, nimodipin, pripada drugoj generaciji antagonista kalcija. Međutim, to nije toliko važno, jer je odlučujući faktor činjenica da navedene droge djeluju nježno, selektivno i dugo vremena.

Amlodipin ima visoku tkivnu selektivnost, ignorišući miokard, atrioventrikularnu provodljivost i sinusni čvor, i traje do jednog i pol dana. U istom redu sa amlodipinom, često se mogu naći lacidipin i lerkanidipin, koji se takođe koriste za lečenje arterijske hipertenzije i koji se nazivaju blokatori unosa jona kalcijuma tokom 3 generacije.

Felodipin (Plendil) t

Ima visoku selektivnost za krvne sudove, što je 7 puta više od nifedipina. Lijek se dobro kombinira s beta-blokatorima i propisuje se za liječenje koronarne bolesti srca, vaskularne insuficijencije, hipertenzije u dozi koju je propisao liječnik. Felodipin može povećati koncentraciju digoksina na 50%.

Isradipin (lomir)

Trajanje antianginoznog dejstva je do 9 sati, a kada se uzima oralno, nuspojave se mogu javiti u obliku facijalne hiperemije i edema stopala. U slučaju neuspjeha cirkulacije uzrokovanog stagnacijom, preporučuje se intravenska primjena (vrlo sporo!) U dozi izračunatoj od strane liječnika (0,1 mg / kg tjelesne težine u 1 minuti - 1 doza, zatim 0,3 mg / kg - 2 doze). Očigledno je da sam pacijent ne može napraviti takve kalkulacije ili ubrizgati lek, stoga se injekcioni rastvori ovog leka koriste samo u bolnici.

Nimodipine (nimotop) t

Lijek se brzo apsorbira, hipotenzivni efekt se javlja za oko sat vremena. Primećen je dobar efekat intravenske primene leka u početnoj fazi akutnog cerebrovaskularnog udesa iu slučaju subarahnoidnog krvarenja. Upotreba nimodipina za lečenje cerebralnih katastrofa je posledica visokog tropizma leka u cerebralne krvne sudove.

Novi lekovi iz klase antagonista kalcijuma

Novi tipovi blokatora kalcijumovih jona, koji se također mogu nazvati lijekovima treće generacije, uključuju diltiazem. On, kao što je ranije pomenuto, zauzima poziciju: "verapamil - diltiazem - nifedipin". To je slično verapamilu po tome što nije „ravnodušno“ prema sinusnom čvoru i atrioventrikularnom provođenju, potiskujući, mada u manjoj mjeri, njihovu funkciju. Kao i nifedipin, diltiazem snižava krvni pritisak, ali to čini nježnije.

Diltiazem se propisuje za ishemijsku bolest srca, Prinzmetalnu anginu pektoris i razne tipove hipertenzije, i smanjuje samo visoki pritisak (gornji i donji). Kod normalnog krvnog pritiska, lijek ostaje neosjetljiv na krvne žile, tako da se ne možete bojati prekomjernog pada tlaka i razvoja hipotenzije. Kombinacija ovog lijeka s tiazidnim diureticima povećava diltiazem hipotenzivne sposobnosti. Međutim, uprkos brojnim prednostima novog alata, potrebno je navesti nekoliko kontraindikacija za njegovu upotrebu:

Ovaj lek ima jedinstvenu sposobnost da blokira spore kanale kalcijuma i natrijuma, što usled toga može da utiče i na vaskularni zid i na sistem srčane provodljivosti. Kao i verapamil i diltiazem, on utiče na AV čvor, ali u slučaju hipokalemije, to može dovesti do razvoja ventrikularnih aritmija, stoga, kada se propisuje zrno, ove osobine se uzimaju u obzir, a nivo jona magnezijuma i kalijuma se stalno prati. Treba napomenuti da ovaj lijek općenito zahtijeva posebnu njegu, nije kombiniran s tiazidnim diureticima, kinidinom, sotalolom, nekim antidepresivima, stoga se pacijentova inicijativa pacijenta suočava s različitim posljedicama i bit će apsolutno neprimjerena.

Želio bih dodati na popis lijekova originalni antianginalni lijek proizveden u Ruskoj Federaciji, nazvan foridon, koji u odgovarajućim dozama može zamijeniti nifedipin i diltiazem.

Značajke koje treba imati na umu

Antagonisti kalcijuma nemaju toliko kontraindikacija, ali i dalje jesu Potrebno je razmotriti:

  • Po pravilu, nifedipin se ne propisuje sa niskim početnim pritiskom, u slučaju slabog sinusnog čvora ili trudnoće.
  • Oni pokušavaju da ignorišu verapamil ako pacijent ima dijagnozu abnormalnosti u AV sprovođenju, sindrom bolesnog sinusa, tešku srčanu insuficijenciju i, naravno, arterijsku hipotenziju.

Iako slučajevi predoziranja blokatorima kalcijumskih kanala nisu službeno zabilježeni, ali ako sumnjate na sličnu činjenicu, pacijentu se daje intravenski kalcijum klorid. Osim toga, lijekovi iz ove grupe, kao i bilo koji farmakološki agens, daju neke nuspojave:

  1. Crvenilo lica i dekolte.
  2. Smanjen krvni pritisak.
  3. "Plima", kao u menopauzi, težina i bol u glavi, vrtoglavica.
  4. Intestinalni poremećaji (konstipacija).
  5. Povećan puls, oticanje, koji pogađa uglavnom gležanj i potkolenicu - nuspojava nifedipina,
  6. Upotreba verapamila može dovesti do smanjenja brzine otkucaja srca i atrioventrikularnog bloka.

Tabela: AK nuspojave i kontraindikacije

Uzimajući u obzir činjenicu da se blokatori kalcijumskih kanala često propisuju u kombinaciji sa β-blokatorima i diureticima, potrebno je znati neželjene efekte njihove interakcije: beta-blokatori pojačavaju puls i oslabljenu atrioventrikularnu provodljivost, a diuretici povećavaju hipotenzivni efekat AK, što treba imati na umu kada izbor doze ovih lijekova.

Vrste antagonističkih lekova

Фармакологическими компаниями разработано множество препаратов, блокирующих кальциевые каналы. Однако все современные средства подобного назначения можно классифицировать по трем группам. Среди этих групп:

  1. Производные дигидропиридина. Oni uključuju nifedipin, felodipin, isradipin, nizoldipin, nikardipin, nimodipin, amlodipin i druge lijekove.
  2. Derivati ​​benzotiazepina. Među ovim lijekovima je i diltiazem i diltiazem SR.
  3. Derivati ​​fenilalkilamina. Primeri antagonista ove grupe su verapamil i verapamil SR.

Pored raspodjele po grupama, navedeni lijekovi se također klasificiraju prema obliku oslobađanja. Uostalom, to zavisi od brzine leka na ljudskom telu. U najnovijim dostignućima u farmaceutskoj nauci, kapsule koje se brzo razbijaju smatraju se posebno efikasnim.

Pored oblika oslobađanja, ovi lijekovi se klasificiraju prema intervalu njegovog djelovanja. Na primer, nifedipin SR, diltiazem SR i verapamil SR su lekovi druge generacije.

Oni djeluju duže od prethodnika prve generacije, njihova koncentracija u krvi se postepeno povećava, a period povlačenja iz tijela traje do 24 sata. Stoga se takvi lijekovi uzimaju ne više od jednom dnevno.

Zbog nesmetanog rasta koncentracije, nifedipin SR je dozvoljen da uzima ljude koji su kontraindicirani u jednostavnom nifedipinu. Ne pojačava tonus simpatičkog nervnog sistema i rijetko uzrokuje nuspojave.

Svojstva antagonista kalcija

Svi lekovi ovog tipa blokiraju kalcijumske kanale i sprečavaju prodiranje aktivnih kalcijumovih jona u ćelije glatkih mišića. Međutim, ovi lekovi imaju različite efekte na srce i krvne sudove.

Dijametralno suprotne osobine lijekova omogućuju vam da odaberete najoptimalniji lijek. Uostalom, kod različitih bolesti, pacijentu se može pomoći smanjenjem ili povećanjem otkucaja srca.

Na primjer, ljudi koji su pretrpjeli infarkt miokarda, ubrzanje srčanog ritma je kontraindicirano. To će dovesti do novih srčanih udara i srčanog udara. Stoga su propisani lijekovi koji usporavaju rad srca.

Jedna od važnih osobina bilo koje grupe antagonista je njihova selektivnost. Pod ovim konceptom podrazumijeva se selektivnost djelovanja tvari na tkiva ljudskog tijela. To jest, ovi lekovi ne utiču na glatke mišiće.

Ne blokiraju ulazak kalcijumovih iona u mišićne stanice skeleta, digestivnog trakta, glatkih mišića traheje i bronhija, kao i ćelija nervnog sistema. Ovi lekovi utiču samo na kardiovaskularni sistem. Zbog toga nemaju nuspojave kao što su inhibicija, depresija, slabost mišića i umor.

Aktivnost ovih lekova takođe nije ista u odnosu na mišićne ćelije srca i krvnih sudova. Svi ovi lekovi imaju mnogo aktivniji uticaj na vaskularne mišiće nego na srce. Na primer, čak i lekovi prve generacije (verapamil i diltiazem) utiču na krvne sudove i srce u odnosu 3: 1.

Antagonisti kalcija u liječenju hipertenzije

Antagonisti kalcijuma - lijekovi koji se smatraju najboljim načinom liječenja hipertenzije. Oni su mnogo efikasniji od drugih sredstava za smanjenje pritiska. Na kraju krajeva, ovi lijekovi ne utječu na metabolizam i nisu ovisni.

Oni ne utiču na nivo masti, glukoze i mokraćne kiseline, čak i pri dugotrajnoj upotrebi. Osim toga, oni ne mijenjaju osjetljivost tijela na inzulin. Stoga se ovi lijekovi propisuju osobama s poremećajima metabolizma (dijabetes, giht i druge bolesti).

Budući da je jedan od znakova hipertenzije smanjenje fizičkog učinka, antagonisti blokera se smatraju najboljim načinom za poboljšanje kvaliteta života pacijenta. Na kraju krajeva, oni:

  • Jača fizičku izdržljivost i pomaže u prenošenju opterećenja (zbog smanjenja pritiska, usporavanja srčanog ritma i opuštanja vaskularnih zidova),
  • Smanjite potrebu srčanog mišića za kisikom tokom vježbanja,
  • Nemojte imati nuspojave
  • Oni su najbolji lijekovi za liječenje hipertenzije u ranim fazama mladih, fizički aktivnih pacijenata.

Ovi lijekovi su također pogodni za liječenje starijih osoba. Na kraju krajeva, oni utiču samo na arterije i ne utiču na venske zidove. Osim toga, ovi lijekovi se odlikuju visokom stopom djelovanja.

Na primer, nifedipin brzo snižava krvni pritisak, čak i kod teške hipertenzije. Ne izaziva nagli pad krvnog pritiska i sprečava razvoj hipertenzivne krize.

Uputstva za upotrebu antagonista kalcijuma

Bilo koji od lekova u ovoj grupi ne treba uzimati bez konsultacije sa lekarom. Na kraju krajeva, lečenje hipertenzije se ne zasniva samo na uklanjanju simptoma visokog krvnog pritiska.

Bolest može biti praćena i drugim patologijama srca. Zbog toga lekar sprovodi pregled i propisuje lek.

Pri izboru lijeka uzima se u obzir njegova svojstva koja se odnose na ubrzanje ili usporavanje srčanog ritma. On takođe poredi izabrani lek sa mogućim kontraindikacijama za pacijenta i pogodnost režima lečenja.

Ako proučavate antagoniste kalcijuma, njihova lista će sadržati lijekove različitih karakteristika. Mnoga od ovih svojstava smanjuju efikasnost supstance. Na primjer, lijekovi prve generacije se brzo izlučuju u jetri i stoga imaju kratko trajanje.

Osim toga, često izazivaju tahikardiju, crvenilo kože i glavobolje. Od svih lijekova prve generacije, nifedipin se manje nakuplja u tijelu. Njegov efekat nije pojačan redovnim lekovima.

Za razliku od nifedipina, diltiazem se može akumulirati u tijelu. Međutim, verapamil ima najveću sposobnost koncentracije u krvi. Njegova brza akumulacija dovodi ne samo do povećane izloženosti supstanci, već i do pogoršanja manifestacija nuspojava.

Droge druge generacije imaju duže trajanje. Ali ovaj interval zavisi od karakteristika određenog leka.

Najefikasniji su antagonisti treće generacije. Do 50 sati se ne izlučuju iz organizma i visoko su selektivni u odnosu na tkiva i ćelije. Stoga se pacijentima sa hipertenzijom ne preporučuje da izaberu lek bez konsultacije sa lekarom.

Štoviše, čak i najbolji antagonisti mogu izazvati nuspojave:

  • Oštar pad pritiska
  • Oticanje udova,
  • Crveno lice
  • Pogoršanje leve komore,
  • Tahikardija ili bradikardija,
  • Zatvor i druge komplikacije.

Na osnovu navedenih nuspojava, može se zaključiti da su neki od lekova kontraindicirani kod:

  • Zatajenje srca
  • Trudnoća
  • Slow heart rate
  • Neke vrste tahikardije
  • Poremećaj bubrega
  • Ciroza jetre.

Iskusni lekari ne propisuju antagoniste zajedno sa beta blokatorima. Oni pažljivo propisuju verapamil ljudima koji uzimaju digoksin. To je zbog sposobnosti leka da akumulira digoksin u krvi. Takvi pacijenti nužno smanjuju dozu digoksina.

Komplikacije povezane sa tretmanom antagonistima su problemi starosti. Zaista, sa godinama, ljudi prolongiraju period za povlačenje ovih lekova iz organizma.

To znači da se za vrijeme liječenja rizik od nuspojava značajno povećava. Stoga, lekari pažljivo izračunavaju dozu lijeka za starije osobe i preporučuju početi sa nižom dozom, postepeno povećavajući količinu uzetih lijekova.

Postoje i druge osobine antagonista kalcija. Oni se odnose na kontraindikacije, doziranje i kompatibilnost sa drugim lijekovima. Ove karakteristike su različite za različite lijekove. Oni zahtijevaju pregled kod specijaliste i preliminarni pregled pacijenta kako bi se utvrdili komorbiditeti.

Calcium Antagonist Recenzije

Olga, 63 godine: „Imala sam početne znakove hipertenzije nakon 40 godina. Osjećala sam da su to normalne promjene povezane s godinama i nisu počele s liječenjem. Nakon nekoliko godina, moj krvni tlak je porastao na 170/120. Na kraju, otišao sam do doktora, i rečeno mi je da postoje antagonisti kalcijuma, predložili su listu lekova. Sada držim pritisak normalnim i dobro se osjećam u oblačno vrijeme.

Vjačeslav, 37 godina: „Vodim aktivan životni stil, radim uglavnom na ulici, bavim se sportom. Moji poznanici su rekli da ću pod ovim režimom biti zdrav do starosti, ali nakon 30 godina imao sam glavobolje i težak umor. Otišao sam do terapeuta i ispostavilo se da je razlog povećan pritisak, ali doktor je rekao da će uobičajeni način širenja krvnih sudova samo pogoršati stanje i povećati slabost. Zato uzimam antagoniste kalcijuma.

Natalia, 54 godine: "Naslijedili smo hipertenziju u njoj. Ona je mučila majku i baku. Vidim i prve manifestacije bolesti kod moje kćeri. U mom slučaju, ovaj problem je do 50. godine doveo do stanja prije infarkta. Sa ovom listom, otišao sam kod doktora koji mi je propisao najprikladniji tretman. Sada moje srce ne smeta, bolna tahikardija je nestala, a krvni pritisak se ne povećava na kritične vrednosti.

Pogledajte video: Simptomi nedostatka kalcijuma i kako ga nadoknaditi prirodnim putem! (Juli 2019).

Loading...