Popularni Postovi

Izbor Urednika - 2019

Cefalosporini 4. generacije u tabletama

Oralni cefalosporini se dobro apsorbuju u gastrointestinalnom traktu. Bioraspoloživost zavisi od određenog lijeka i varira od 40-50% (cefixime) do 95% (cefaleksin, cefadroksil, cefaklor). Cefaklor, cefixime i ceftibuten mogu biti nešto sporiji ako imate hranu. Cefuroksim aksetil tokom hidratacije se hidrolizira kako bi se oslobodio aktivni cefuroksim, a hrana doprinosi ovom procesu. Parenteralni cefalosporini se dobro apsorbuju nakon davanja m / m.

Cefalosporini se distribuiraju u mnogim tkivima, organima (osim prostate) i tajnama. Visoke koncentracije se nalaze u plućima, bubrezima, jetri, mišićima, koži, mekim tkivima, kostima, sinovijalnoj, perikardijalnoj, pleuralnoj i peritonealnoj tekućini. U žuči, ceftriakson i cefoperazon stvaraju najviše nivoe. Cefalosporini, posebno cefuroksim i ceftazidim, dobro prodiru u intraokularnu tečnost, ali ne stvaraju terapeutske nivoe u zadnjem dijelu oka.

Sposobnost prevazilaženja BBB i kreiranje terapeutskih koncentracija u CSF je najizraženija u cefalosporinima treće generacije - cefotaksim, ceftriakson i ceftazidim, kao i cefepim, koji pripadaju 4. generaciji. Cefuroksim umjereno prolazi kroz BBB samo uz upalu sluznice mozga.

Većina cefalosporina se praktično ne metabolizira. Izuzetak je cefotaksim, koji se biotransformira da formira aktivni metabolit. Lijekovi se uglavnom izlučuju putem bubrega, a vrlo visoke koncentracije se stvaraju u urinu. Ceftriakson i cefoperazon imaju dvostruki put izlučivanja - putem bubrega i jetre. Poluvreme većine cefalosporina varira između 1 i 2 sata, dok cefoksim, ceftibuten (3-4 sata) i ceftriakson (do 8,5 sati) imaju duži poluživot, što omogućava da se daju jednom dnevno. Kod bubrežne insuficijencije, režimi doziranja cefalosporina (osim ceftriaksona i cefoperazona) zahtijevaju korekciju.

Upozorenja

Alergija. Pređite na sve cefalosporine. Alergije na cefalosporine prve generacije mogu se pojaviti kod 10% pacijenata sa alergijom na penicilin. Cross-alergija na peniciline i cefalosporine II-III generacije javlja se mnogo rjeđe (1-3%). Ako postoji istorija alergijskih reakcija istog tipa (na primer, urtikarija, anafilaktički šok) na peniciline, onda cefalosporine prve generacije treba koristiti s oprezom. Cefalosporini drugih generacija su sigurniji.

Trudnoća Cefalosporini se koriste tokom trudnoće bez ikakvih ograničenja, iako nije bilo adekvatno kontrolisanih studija o njihovoj sigurnosti za trudnice i fetus.

Dojenje. Cefalosporini u malim koncentracijama prodiru u majčino mlijeko. Kada se koriste kod dojilja, mikroflora crijeva se može promijeniti, senzibilizacija djeteta, osip na koži, kandidijaza. Budite oprezni kada koristite dojenje. Nemojte koristiti cefixime i ceftibuten, zbog nedostatka odgovarajućih kliničkih studija.

Pedijatrija Kod novorođenčadi moguće je povećanje poluživota cefalosporina zbog odloženog izlučivanja bubrega. Ceftriakson, koji ima visok stepen vezivanja za proteine ​​plazme, može istisnuti bilirubin iz njegove asocijacije sa proteinima, tako da ga treba koristiti oprezno kod novorođenčadi sa hiperbilirubinemijom, posebno u preranog.

Geriatrija Zbog promjena u funkciji bubrega kod starijih osoba, izlučivanje cefalosporina može usporiti, što može zahtijevati korekciju režima doziranja.

Poremećaj funkcije bubrega. Zbog činjenice da se većina cefalosporina izlučuje iz organizma putem bubrega uglavnom u aktivnom stanju, režimi doziranja ovih AMP (osim ceftriaksona i cefoperazona) za zatajenje bubrega su predmet korekcije. Kada se koriste cefalosporini u visokim dozama, posebno u kombinaciji sa aminoglikozidima ili diureticima u petlji, moguće je nefrotoksično dejstvo.

Disfunkcija jetre. Značajan dio cefoperazona izlučuje se žuči, stoga se kod teških bolesti jetre njegova doza treba smanjiti. Kod pacijenata sa patologijom jetre postoji povećan rizik od hipoprotrombinemije i krvarenja kada se koristi cefoperazon, a vitamin K se preporučuje za profilaksu.

Dentistry Kod duže upotrebe cefalosporina može se razviti oralna kandidijaza.

Drug interactions

Antacidi smanjuju apsorpciju oralnih cefalosporina u gastrointestinalnom traktu. Trebalo bi da bude najmanje 2 sata između uzimanja ovih lekova.

U kombinaciji sa antikoagulansima i antiagregatima cefoperazona, povećava se rizik od krvarenja, posebno gastrointestinalnog. Ne preporučuje se kombinovati cefoperazon sa trombolitikom.

U slučaju konzumacije alkohola tokom liječenja cefoperazonom, može se razviti reakcija slična disulfiramu.

Kombinacija cefalosporina i aminoglikozida i / ili diuretika u petlji, posebno kod pacijenata sa oštećenom funkcijom bubrega, može povećati rizik od nefrotoksičnosti.

Patient Information

Unutar cefalosporina poželjno je uzeti, piti puno vode. Cefuroksim aksetil mora se uzimati s hranom, svim drugim lijekovima - bez obzira na obrok (s pojavom dispeptičnih pojava, možemo ga uzeti za vrijeme ili nakon obroka).

Tekuće forme doziranja za gutanje treba pripremiti i uzeti u skladu sa priloženim uputama.

Strogo se pridržavajte propisanog načina primene tokom čitavog tretmana, ne preskačite doze i uzimajte ih u redovnim intervalima. Ako preskočite dozu, uzmite je što je prije moguće, nemojte je uzimati, ako je skoro vrijeme za uzimanje sljedeće doze, ne udvostručite dozu. Da izdrži trajanje terapije, posebno za streptokokne infekcije.

Konsultujte lekara ako se ne poboljša u roku od nekoliko dana ili se pojave novi simptomi. Ako se pojavi osip, koprivnjača ili drugi znaci alergijske reakcije, prestanite sa uzimanjem lijeka i obratite se liječniku.

Ne uzimajte antacide u roku od 2 sata prije i nakon uzimanja cefalosporina.

Tokom liječenja cefoperazonom i dva dana nakon njegovog završetka, treba izbjegavati alkohol.

Opšte informacije

Cefalosporini 4. generacije smatraju se relativno novim. Oralni oblici u ovoj grupi su odsutni. Preostala tri su predstavljena sredstvima za oralnu primjenu i parenteralnom primjenom. Cefalosporini imaju visoke performanse i relativno nisku toksičnost. Zbog toga zauzimaju jednu od vodećih pozicija u učestalosti upotrebe u kliničkoj praksi svih antibakterijskih agenasa.

Indikacije za upotrebu za svaku generaciju cefalosporina zavise od njihovih farmakokinetičkih svojstava i antibakterijske aktivnosti. Lijekovi imaju strukturnu sličnost s penicilinima. To predodređuje jedan mehanizam antimikrobnih efekata, kao i unakrsnu alergiju kod određenog broja pacijenata.

Spektar aktivnosti

Cefalosporini imaju baktericidno dejstvo. To je povezano sa smanjenim formiranjem bakterijskih zidova ćelija. U seriji od prve do treće generacije postoji tendencija značajnog širenja spektra djelovanja i povećanja antimikrobne aktivnosti gram-negativnih mikroba uz blago smanjenje efekta na gram-pozitivne mikroorganizme. Zajedničko svojstvo svih sredstava je odsustvo značajnog uticaja na enterokoke i neke druge mikrobe.

Mnogi pacijenti su zainteresovani za to zašto ne oslobađaju 4-generacijske cefalosporine u tabletama? Činjenica je da ovi lijekovi imaju posebnu molekularnu strukturu. To sprečava prodiranje aktivnih sastojaka u ćelijske strukture intestinalne sluznice. Stoga, cefalosporini četvrte generacije u tabletama nisu dostupni. Svi lijekovi ove grupe namijenjeni su za parenteralnu primjenu. Cefalosporini 4. generacije proizvode se u ampulama sa rastvaračem.

Cefalosporini 4. generacije

Pripreme ove grupe propisuju isključivo specijalisti. Ovo je relativno nova kategorija droga. Cefalosporini 3, 4 generacije imaju sličan spektar efekata. Razlika je u manje neželjenih efekata u drugoj grupi. Alat "Cefepim", na primjer, blizu je trećoj generaciji lijekova u brojnim parametrima. Ali zbog nekih karakteristika u hemijskoj strukturi, ima sposobnost da prodre kroz spoljašnji zid gram-negativnih mikroorganizama. U isto vreme, cefepim je relativno otporan na hidrolizu sa beta-laktamazom (hromozomskom) C-klasom. Zbog toga, osim karakteristika koje su karakteristične za cefalosporine treće generacije (proizvodi Ceftriaksona i Cefotaxima), lijek pokazuje takve osobine kao:

  • uticaj na hiperprodukte mikrobe beta-laktamaze (hromozomske) C klase,
  • visoka aktivnost u pogledu ne-fermentirajućih mikroorganizama,
  • veća otpornost na hidrolizu beta-laktamaze sa raširenim spektrom (vrednost ove osobine nije potpuno jasna).

Metabolizam i izlučivanje

Većina cefalosporina ne propada. Izuzetak je lek "cefotaxime". Biotransfektuje se sa naknadnim formiranjem aktivnog proizvoda. Cefalosporini četvrte generacije, kao i predstavnici drugih, izlučuju se uglavnom bubrezima. Kada se izlučuje u urinu nalaze se prilično visoke koncentracije.

Lijekovi "Cefoperazon" i "Ceftriakson" razlikuju se dvostrukim načinom izlučivanja - jetre i bubrega. Za većinu cefalosporina, poluživot je unutar jednog do dva sata. Potrebno je duže vrijeme za Ceftibuten, Cefixime (3-4 sata) i Ceftriakson (do 8,5 sati). To omogućava da se dodjeljuju jednom dnevno. Na pozadini bubrežne insuficijencije, doziranje lijekova zahtijeva prilagodbu.

Nuspojave

Antibiotici - cefalosporini 4. generacije - uzrokuju niz negativnih posljedica, posebno:

  • Alergija. Pacijenti mogu imati multiformni eritem, osip, urtikariju, serumsku bolest, eozinofiliju. Nuspojave ove kategorije uključuju i anafilaktički šok i groznicu, angioedem, bronhospazam.
  • Hematološke reakcije. Među njima vrijedi istaknuti pozitivan Coombs test, leukopeniju, eozinofiliju (rijetko), hemolitičku anemiju i neutropeniju.
  • Nervni poremećaji. Kod primjene povećanih doza kod pacijenata s disfunkcijom bubrega, zabilježene su konvulzije.
  • Na strani jetre: povećana aktivnost transaminaza.
  • Poremećaji probavnog sistema. Dijareja, pseudomembranozni kolitis, povraćanje i mučnina i bol u abdomenu su česte među negativnim posledicama. U slučaju tečne stolice sa fragmentima krvi, lijek se poništava.
  • Lokalne reakcije. To uključuje infiltraciju i bol u području intramuskularne injekcije i flebitis sa intravenskom injekcijom.
  • Ostali efekti su izraženi u obliku vaginalne kandidijaze i usta.

Indikacije i kontraindikacije

Cefalosporini četvrte generacije propisuju se za teške, niske razine pretežno infekcija uzrokovanih multi-rezistentnom mikroflorom. To su empijem, apsces u plućima, upala pluća, sepsa, oštećenje zglobova i kostiju. Cefalosporini četvrte generacije su prikazani u infekcijama kompliciranog tipa u urinarnom traktu, u odnosu na pozadinu neutropenije i drugih stanja imunodeficijencije. Lijekovi se ne propisuju za individualnu netoleranciju.

Sigurnosne mjere

Prilikom primene markiranih alergija na križne tipove. Pacijenti sa intolerancijom na penicilin imaju sličan odgovor na cefalosporine prve generacije. Unakrsna alergija kod upotrebe druge ili treće kategorije je rjeđa (1-3% slučajeva). U anamnezi reakcija neposrednog tipa (na primjer, anafilaktički šok ili urtikarija), lijekovi prve generacije se propisuju s oprezom. Pripreme sljedećih kategorija (posebno četvrte) su sigurnije.

Dojenje i trudnoća

Cefalosporini se propisuju u prenatalnom periodu bez posebnih ograničenja. Međutim, nisu sprovedene adekvatne kontrolisane studije bezbednosti lekova. U malim koncentracijama, cefalosporini mogu ući u mlijeko. U kontekstu upotrebe leka tokom laktacije, moguće su promene u crevnoj mikroflori, kandidijazi, osipu kože i senzibilizaciji deteta.

Pedijatrija i gerijatrija

Kada se koristi kod novorođenčadi, vjerovatno će doći do povećanja poluživota eliminacije u odnosu na pozadinu izlučivanja sa zakašnjenjem. Kod starijih pacijenata, uočena je promjena u funkciji bubrega, te je stoga vjerovatno usporavanje eliminacije lijekova. To može zahtijevati prilagodbu režima i režima doziranja.

Disfunkcija bubrega

Pošto se većina cefalosporina eliminiše kroz sistem bubrega, pretežno u aktivnom obliku, režim doziranja mora biti prilagođen specifičnim osobinama organizma. Kada se koriste visoke doze, posebno u kombinaciji sa diureticima ili aminoglikozidima u petlji, verovatno će doći do nefrotoksičnog efekta.

Disfunkcija jetre

Neki lekovi se izlučuju u žuči, pa bi stoga trebalo smanjiti dozu za pacijente sa teškim oboljenjima jetre. Kod ovih pacijenata postoji velika predispozicija za krvarenje i hipoprotrombinemiju kada se koristi lek "Cefoperazone". Vitamin K se preporučuje u profilaktičke svrhe.

Koja je razlika 4 generacije cefalosporina?

Patogeni agensi sintetišu beta-laktamazu - enzim koji štiti membransku membranu njihovih ćelija. Glavni cilj antibiotika je uništavanje ćelije, a membranska membrana to sprečava. 7-ACC uništava oba tipa beta-laktamaze:

Kada se beta-laktamaza uništi, ćelije ne mogu postojati, sadržaj se oslobađa u okolinu, fagociti se hvataju i uklanjaju iz tijela na isti način kao i svi proizvodi razgradnje.

Sve četiri generacije cefalosporina inhibiraju sintezu beta-laktamaze, ali samo lijekovi 4 generacije usmjereni su na kromosomski tip enzima. Upute Cefepimu i Cefpiromi sadrže informacije da liječenje u trudnoći treba provesti samo ako je vjerojatna korist za majku veća od potencijalne opasnosti za razvoj fetusa. To znači da samo lekar može procijeniti da li je potrebno propisati cefalosporine četvrte generacije, ili koristiti manje potentne lijekove. Ako je potrebno liječenje tijekom laktacije, postoje 3 opcije za djelovanje:

  • suspendovati hranjenje
  • zamotajte hranjenje i prenesite bebu na veštačko hranjenje,
  • izabrati drugi lijek.

Kada je lijek propisan?

Uticaj lekova 4. generacije obuhvata sve zarazne bolesti, pri čijem formiranju učestvuju: t

  • enterokoke i enterobakterije,
  • stafilokoke i streptokoke,
  • meningokoki i gonokoki,
  • proteobakterije, uključujući salmonelu,
  • Helicobacter pylori.

Ovi mikroorganizmi uzrokuju više od 80% svih slučajeva infektivnih upalnih procesa.

Karakteristična osobina gram-negativnih bakterija je postojanje dodatne zaštite na ćelijskom zidu.

Razgradnjom lipopolisaharida, koji su dio membrane, otpuštaju se toksične tvari, endotoksini. Ako se istovremeno uništi veliki broj patogenih agenasa, endotoksini, koji ulaze u krvni i limfni sistem, uzrokuju da pacijent:

  • glavobolja, težina u glavi,
  • slabost, bol u mišićima, bolni zglobovi,
  • mučnina i povraćanje
  • nedostatak apetita
  • porast temperature na 38 ° C i više,
  • snižavanje krvnog pritiska
  • u teškim slučajevima - delirijum, zbunjenost, nedostatak daha, nesvjestica,
  • Bez medicinske zaštite moguća je smrt od toksičnog šoka.

Kada imunološki sistem uništi gram-negativne mikroorganizme, dolazi do intoksikacije sa produktima raspada njihovih staničnih struktura, uključujući endotoksine.

Ako se liječenje započne odmah, kao što je dijagnosticirano, intoksikacija ima minimalan učinak na tijelo. Kada se pokreću slučajevi, intoksikacija je opasna po život. Cefalosporini četvrte generacije mogu se koristiti u kombinaciji sa lijekovima koji čiste cirkulatorni sistem, sa sorbentima i diureticima.

Glavni indikatori za imenovanje

Ako laboratorijski bris, struganje ili test krvi otkriju jedan ili više Gram-negativnih mikroorganizama, lekar bira antibiotike. Najčešće se cefalosporini propisuju:

  1. Kod bolesti urogenitalnog sistema: cistitis, uretritis, prostatitis, gonoreja, epididimitis, salpingoophoritis, pielonefritis i drugi.
  2. Kod bolesti respiratornog sistema: apsces pluća, traheitis i bronhitis, upala pluća, empija pluća.
  3. Kod apscesa, karbunkula i furuncusa kože, sa ranama komplikovanim gnojnim upalnim procesom.

Цефалоспорины иногда назначают пациентам со сниженными иммунным статусом, но в принятии такого решения врач учитывает потенциальную пользу и потенциальный вред для больного.

Kontraindikacije

U cilju smanjenja štetnog djelovanja cefalosporina na gastrointestinalni trakt i povećanja bioraspoloživosti lijekova stvorene su 4 generacije lijekova koji se daju parenteralno:

Prethodne generacije su uključivale oralne cefalosporine, koji su povećali mogućnost nuspojava i smanjili bioraspoloživost 7-ACC. Cefalosporini četvrte generacije također imaju kontraindikacije, ali su mnogo manji od tableta 1-2 generacije. Postoje ograničenja na recepciji, ne možete koristiti:

  • tokom trudnoće i dojenja,
  • novorođenčad do 2 mjeseca starosti,
  • kod hroničnih ne-kompenzovanih bolesti bubrega,
  • sa individualnom alergijskom reakcijom.

Učestalost alergija na 7-ACA i druge komponente lijeka, prema kliničkim ispitivanjima, ne prelazi 1%. Pacijenti preosjetljivosti imaju povećanu mogućnost alergija:

  • 1-3 generacije cefalosporina, jer cefalosporini 4 generacije imaju sličan hemijski sastav,
  • svim antibioticima koji takođe utiču na beta-laktamazu i izazivaju oslobađanje endotoksina.

Provedene su studije za proučavanje alergija na različite grupe antibiotika. Nalazi ukazuju da je 10% svih pacijenata sa alergijom na penicilin takođe alergično na cefalosporine. Pored alergijske reakcije, primećen je povećan broj komplikacija i nuspojava. Upotreba cefepima i cefpiroma najčešće se javlja u bolnici, pa čak i ako ima bilo kakvih pritužbi na nuspojave, lekari mogu odmah preduzeti korake da poboljšaju pacijentovo zdravlje. U nekim slučajevima, na primjer, u slučaju komplikacija bubrega, potrebno je promijeniti tijek liječenja i odabrati drugi lijek. Najvjerojatnije (sa učestalošću do 1%) nuspojave:

  1. Na dijelu probavnog sustava: žutica, hepatitis, povraćanje i mučnina, konstipacija ili labava stolica, bol u epigastriju, podrigivanje, žgaravica, nadutost, kolike.
  2. U slučaju alergija: osip na koži, urtikarija, groznica, znojenje, kratak dah.
  3. Od kardiovaskularnog sistema: angina, povećana ili usporena srčana frekvencija, podizanje ili spuštanje tonusa krvnih sudova.
  4. Na strani nervnog sistema i psihe: psihomotorna agitacija, glavobolja, nesanica, grčevi i grčevi glatkih mišića.
  5. Na dijelu respiratornog sistema: kratak dah, kašalj.

Intravenska primena cefalosporina četvrte generacije treba da se sprovodi u skladu sa profesionalnim standardima sestrinstva. Inače se susreće postinjekcijski flebitis.

Četvrta generacija tableta cefalosporina

Cefalosporini se nazivaju beta-laktamskim lijekovima. Oni predstavljaju jednu od najvećih klasa antibakterijskih lekova.

Cefalosporini 4. generacije smatraju se relativno novim. Oralni oblici u ovoj grupi su odsutni. Preostala tri su predstavljena sredstvima za oralnu primjenu i parenteralnom primjenom. Cefalosporini imaju visoke performanse i relativno nisku toksičnost. Zbog toga zauzimaju jednu od vodećih pozicija u učestalosti upotrebe u kliničkoj praksi svih antibakterijskih agenasa.

Indikacije za upotrebu za svaku generaciju cefalosporina zavise od njihovih farmakokinetičkih svojstava i antibakterijske aktivnosti. Lijekovi imaju strukturnu sličnost s penicilinima. To predodređuje jedan mehanizam antimikrobnih efekata, kao i unakrsnu alergiju kod određenog broja pacijenata.

Cefalosporini imaju baktericidno dejstvo. To je povezano sa smanjenim formiranjem bakterijskih zidova ćelija. U seriji od prve do treće generacije postoji tendencija značajnog širenja spektra djelovanja i povećanja antimikrobne aktivnosti gram-negativnih mikroba uz blago smanjenje efekta na gram-pozitivne mikroorganizme. Zajedničko svojstvo svih sredstava je odsustvo značajnog uticaja na enterokoke i neke druge mikrobe.

Mnogi pacijenti su zainteresovani za to zašto ne oslobađaju 4-generacijske cefalosporine u tabletama? Činjenica je da ovi lijekovi imaju posebnu molekularnu strukturu. To sprečava prodiranje aktivnih sastojaka u ćelijske strukture intestinalne sluznice. Stoga, cefalosporini četvrte generacije u tabletama nisu dostupni. Svi lijekovi ove grupe namijenjeni su za parenteralnu primjenu. Cefalosporini 4. generacije proizvode se u ampulama sa rastvaračem.

Pripreme ove grupe propisuju isključivo specijalisti. Ovo je relativno nova kategorija droga. Cefalosporini 3, 4 generacije imaju sličan spektar efekata. Razlika je u manje neželjenih efekata u drugoj grupi. Znači "Cefepim", na primjer, u nizu parametara bliskih trećoj generaciji lijekova. Ali zbog nekih karakteristika u hemijskoj strukturi, ima sposobnost da prodre kroz spoljašnji zid gram-negativnih mikroorganizama. U isto vreme, cefepim je relativno otporan na hidrolizu sa beta-laktamazom (hromozomskom) C-klasom. Zbog toga, osim karakteristika koje su karakteristične za cefalosporine treće generacije (proizvodi Ceftriaksona i Cefotaxima), lijek pokazuje takve osobine kao:

  • uticaj na hiperprodukte mikrobe beta-laktamaze (hromozomske) C klase,
  • visoka aktivnost u pogledu ne-fermentirajućih mikroorganizama,
  • veća otpornost na hidrolizu beta-laktamaze sa raširenim spektrom (vrednost ove osobine nije potpuno jasna).

Ova grupa uključuje jedan lek, Cefoperazone / Sulbactam. U poređenju sa mono-agensom, kombinovani lek ima prošireni spektar aktivnosti. Utiče na anaerobne mikroorganizme, većina sojeva enterobakterija sposobnih da proizvode beta-laktamazu.

Parenteralni cefalosporini 3, 4 generacije se vrlo dobro apsorbuju kada se ubrizgavaju u mišić. Lijekove za oralnu primjenu karakterizira visoka apsorpcija u gastrointestinalnom traktu. Biodostupnost će zavisiti od određenog lijeka. Ona se kreće od 40-50% (za Cefixime, na primjer) do 95% (za Cefaclor, Cefadroxil, Cefalexin). Određeni oralni lekovi mogu biti usporeni unosom hrane. Ali takav lek kao što je "Cefuroxime asceticus" tokom apsorpcije prolazi kroz hidrolizu. Brže oslobađanje aktivnog sastojka doprinosi hrani.

Četvrta generacija cefalosporina je dobro raspoređena u mnogim tkivima i organima (osim prostate), kao i tajne. U visokim koncentracijama, lijekovi se nalaze u peritonealnoj i sinovijalnoj, perikardijalnoj i pleuralnoj tekućini, kostima i koži, mekim tkivima, jetri, mišićima, bubrezima i plućima. Sposobnost da se podvrgne BBB i formiraju terapeutske koncentracije u cerebrospinalnoj tečnosti je izraženija kod lijekova treće generacije kao što su ceftazidim, ceftriakson, kao i cefotaksim, i predstavnik četvrtog Cefepimea.

Većina cefalosporina ne propada. Izuzetak je droga "Cefotaxime". Biotransfektuje se sa naknadnim formiranjem aktivnog proizvoda. Cefalosporini četvrte generacije, kao i predstavnici drugih, izlučuju se uglavnom bubrezima. Kada se izlučuje u urinu nalaze se prilično visoke koncentracije.

Lijekovi "Cefoperazone" i "Ceftriaxone" se razlikuju u dvostrukom načinu izlučivanja - jetre i bubrega. Za većinu cefalosporina, poluživot je unutar jednog do dva sata. Potrebno je duže vrijeme za Ceftibuten, Cefixime (3-4 sata) i Ceftriakson (do 8,5 sati). To omogućava da se dodjeljuju jednom dnevno. Na pozadini bubrežne insuficijencije, doziranje lijekova zahtijeva prilagodbu.

Antibiotici - cefalosporini 4. generacije - uzrokuju niz negativnih posljedica, posebno:

  • Alergija. Pacijenti mogu imati multiformni eritem, osip, urtikariju, serumsku bolest, eozinofiliju. Nuspojave ove kategorije uključuju i anafilaktički šok i groznicu, angioedem, bronhospazam.
  • Hematološke reakcije. Među njima vrijedi istaknuti pozitivan Coombs test, leukopeniju, eozinofiliju (rijetko), hemolitičku anemiju i neutropeniju.
  • Nervni poremećaji. Kod primjene povećanih doza kod pacijenata s disfunkcijom bubrega, zabilježene su konvulzije.
  • Na strani jetre: povećana aktivnost transaminaza.
  • Poremećaji probavnog sistema. Dijareja, pseudomembranozni kolitis, povraćanje i mučnina i bol u abdomenu su česte među negativnim posledicama. U slučaju tečne stolice sa fragmentima krvi, lijek se poništava.
  • Lokalne reakcije. To uključuje infiltraciju i bol u području intramuskularne injekcije i flebitis sa intravenskom injekcijom.
  • Ostali efekti su izraženi u obliku vaginalne kandidijaze i usta.

Cefalosporini četvrte generacije propisuju se za teške, niske razine pretežno infekcija uzrokovanih multi-rezistentnom mikroflorom. To su empijem, apsces u plućima, upala pluća, sepsa, oštećenje zglobova i kostiju. Cefalosporini četvrte generacije su prikazani u infekcijama kompliciranog tipa u urinarnom traktu, u odnosu na pozadinu neutropenije i drugih stanja imunodeficijencije. Lijekovi se ne propisuju za individualnu netoleranciju.

Prilikom primene markiranih alergija na križne tipove. Pacijenti sa intolerancijom na penicilin imaju sličan odgovor na cefalosporine prve generacije. Unakrsna alergija kod upotrebe druge ili treće kategorije je rjeđa (1-3% slučajeva). U anamnezi reakcija neposrednog tipa (na primjer, anafilaktički šok ili urtikarija), lijekovi prve generacije se propisuju s oprezom. Pripreme sljedećih kategorija (posebno četvrte) su sigurnije.

Cefalosporini se propisuju u prenatalnom periodu bez posebnih ograničenja. Međutim, nisu sprovedene adekvatne kontrolisane studije bezbednosti lekova. U malim koncentracijama, cefalosporini mogu ući u mlijeko. U kontekstu upotrebe leka tokom laktacije, moguće su promene u crevnoj mikroflori, kandidijazi, osipu kože i senzibilizaciji deteta.

Kada se koristi kod novorođenčadi, poluživot se verovatno povećava u prisustvu odloženog izlučivanja bubrega. Kod starijih pacijenata, uočena je promjena u funkciji bubrega, te je stoga vjerovatno usporavanje eliminacije lijekova. To može zahtijevati prilagodbu režima i režima doziranja.

Pošto se većina cefalosporina eliminiše kroz sistem bubrega, pretežno u aktivnom obliku, režim doziranja mora biti prilagođen specifičnim osobinama organizma. Kada se koriste visoke doze, posebno u kombinaciji sa diureticima ili aminoglikozidima u petlji, verovatno će doći do nefrotoksičnog efekta.

Neki lekovi se izlučuju u žuči, pa bi stoga trebalo smanjiti dozu za pacijente sa teškim oboljenjima jetre. Kod takvih pacijenata postoji velika predispozicija za krvarenje i hipoprotrombinemiju kada se koristi lek "Cefoperazone". Vitamin K se preporučuje u profilaktičke svrhe.

Cefalosporini u tabletama pripadaju grupi antibiotika. Dostavljeni lijekovi se uglavnom koriste za borbu protiv bolesti koje su bakterijske prirode. Hajde da detaljnije razmotrimo farmakološke efekte, indikacije i karakteristike upotrebe ove vrste lekova.

Cefalosporini su antibiotski lekovi sa visokim stepenom efikasnosti. Ovi lekovi su otkriveni sredinom 20. veka. Do danas, postoji 5 generacija cefalosporina. Istovremeno, antibiotici treće generacije su veoma popularni.

Farmakološki efekat ovih lekova leži u sposobnosti njihovih glavnih aktivnih sastojaka da oštete membrane membrana ćelija, što dovodi do smrti patogena.

Cefalosporini (posebno 4 generacije) su izuzetno efikasni u borbi protiv zaraznih bolesti, čije je nastanak i razvoj povezan sa patološkom aktivnošću takozvanih gram-negativnih bakterija.

Cefalosporini četvrte generacije daju pozitivne rezultate čak iu onim slučajevima kada se pokazalo da su antibiotici iz grupe penicilina potpuno neefikasni.

Cefalosporini u obliku pilula se propisuju pacijentima koji pate od određenih infektivnih bolesti bakterijske prirode, a takođe i kao sredstvo za sprečavanje razvoja infektivnih komplikacija tokom hirurške intervencije. Eksperti identifikuju sledeće indikacije za upotrebu prezentovanih preparata:

  1. Cistitis
  2. Furunculosis
  3. Urethritis.
  4. Otitis media
  5. Gonoreja
  6. Bronhitis u akutnoj ili hroničnoj formi.
  7. Pyelonephritis.
  8. Angina streptokokalna.
  9. Sinusitis
  10. Shigellosis.
  11. Infektivne lezije gornjeg respiratornog trakta.

Važno je napomenuti da spektar djelovanja i opseg cefalosporina uvelike ovisi o generaciji kojoj pripada antibiotski lijek. Razmotrimo ovo pitanje detaljnije:

  1. Cefalosporini prve generacije koriste se za borbu protiv nekompliciranih infekcija koje pogađaju kožu, kosti i zglobove.
  2. Indikacije za upotrebu cefalosporina druge generacije su bolesti kao što su tonzilitis, upala pluća, hronični bronhitis, faringitis, lezije urinarnog trakta, koje su bakterijske prirode.
  3. Cefalosporini treće generacije se propisuju za bolesti kao što su bronhitis, infekcije mokraćnog sistema, šigelozu, gonoreju, impetigo, lajmsku bolest.
  4. Cefalosporini četvrte generacije mogu biti indicirani za sepsu, oštećenje zglobova, plućni apsces, upalu pluća, empijem pleure. Treba naglasiti da grupa cefalosporinskih preparata 4. generacije nije dostupna u obliku tableta zbog svoje specifične molekularne strukture.

Ovi antibiotici su kontraindicirani samo u slučaju individualne osjetljivosti i alergijskih reakcija na glavni aktivni sastojak - cefalosporin, kao i kod pacijenata mlađih od 3 godine.

U nekim slučajevima, upotreba cefalosporina može imati nuspojave. Najčešće nuspojave uključuju sljedeće:

  1. Mučnina
  2. Napadi povraćanja.
  3. Proliv
  4. Indigestion.
  5. Glavobolje koje su po prirodi slične manifestacijama migrene.
  6. Alergijske reakcije.
  7. Bol u abdomenu.
  8. Poremećaji u funkcionisanju bubrega.
  9. Poremećaji jetre.
  10. Dysbacteriosis.
  11. Vrtoglavica.
  12. Urtikarija i pojava osipa na koži.
  13. Poremećaj zgrušavanja krvi.
  14. Eozinofilija.
  15. Leukopenija

U većini slučajeva, pojava gore navedenih nuspojava povezana je sa produženim i nekontroliranim prijemom cefalosporina.

Izbor leka, određivanje doze i trajanje terapijskog kursa treba da se obavlja isključivo od strane lekara, uzimajući u obzir dijagnozu, težinu bolesti, starost i opšte zdravlje pacijenta. Osim toga, kako bi se izbjegla pojava neželjenih reakcija, potrebno je strogo slijediti upute za upotrebu lijeka i uzimati lijekove koji sprječavaju razvoj disbioze.

Cefalosporini u obliku tableta su posebno traženi i popularni. Činjenica je da ovaj oblik antibiotika ima određene prednosti. Ovi faktori uključuju sljedeće faktore:

Priprema tableta cefalosporina kod odraslih bolesnika propisana od strane liječnika u odgovarajućoj dozi. Trajanje terapijskog kursa je od nedelje do 10 dana, u zavisnosti od težine bolesti. Pedijatrijski pacijenti primaju lijekove 2-3 puta dnevno, doza se izračunava pojedinačno, uzimajući u obzir težinu djeteta.

Cefalosporini se preporučuju nakon obroka, što doprinosi njihovoj boljoj apsorpciji u tijelu. Pored toga, prema uputstvu za upotrebu, zajedno sa lekovima iz prikazane grupe, neophodno je uzimati lekove antifungalne prirode i sredstva koja sprečavaju razvoj disbakterioze.

Odgovarajući sažetak se prilaže svakom specifičnom lijeku, koji se mora pažljivo proučiti prije početka tretmana, a zatim strogo slijediti upute navedene u uputama.

Postoje razne tablete cefalosporina, od kojih svaka ima određene karakteristike i klinička svojstva. Razmotrimo ih detaljnije:

  1. Cefaleksin pripada prvoj generaciji cefalosporinskih grupa. Dostavljeni lek je veoma efikasan u borbi protiv streptokoka i stafilokoka. Cephalexin se propisuje za infektivne i upalne bolesti. Nuspojave uključuju mogući razvoj alergijskih reakcija u slučaju intolerancije na penicilin.
  2. Cefixime pripada trećoj generaciji cefalosporina. Данное лекарственное средство обладает ярко выраженным антибактериальным эффектом, подавляя деятельность практически всех известных болезнетворных микроорганизмов. Цефиксим характеризуется наличием фармакокинетических свойств, хорошим проникновением в ткани.Lijek ima visok stupanj djelotvornosti u borbi protiv Pseudomonas aeruginosa, enterobakterija.
  3. Ceftibuten. Lijek pripada cefalosporinima treće generacije. Lijek je dostupan u obliku tableta i suspenzija. Ceftibuten se odlikuje visokim stepenom otpornosti na efekte specifičnih supstanci koje izlučuju patogeni u zaštitne svrhe.
  4. Cefuroksim acetil pripada grupi cefalosporina druge generacije. Predstavljeni lek je veoma efikasan u borbi protiv patogena kao što su enterobakterije, moraxella i hemofilus. Cefuroksim acetil se uzima nekoliko puta dnevno. Doziranje se određuje u zavisnosti od oblika i težine bolesti, starosne kategorije pacijenta. Kod dugotrajne primjene mogu se pojaviti nuspojave kao što su dijareja, mučnina, povraćanje i promjene u kliničkoj slici krvi.
  5. Zinnat je jedan od najčešćih lijekova koji pripadaju grupi cefalosporina druge generacije. Ovaj lijek se koristi za liječenje furunkuloze, pijelonefritisa, upale pluća, infekcija gornjeg i donjeg respiratornog trakta i drugih bolesti uzrokovanih patološkom aktivnošću patogenih mikroorganizama koji su osjetljivi na cefuroksim.

Cefalosporini su visoko efikasni i efikasni antibiotski lekovi koji se koriste u oblasti savremene medicine u borbi protiv zaraznih bolesti. Tablete u obliku lijekova uživaju posebno rašireno obilježje koje karakterizira minimalni raspon kontraindikacija i nuspojava.

Cephalosporins tablete su jedna od najopsežnijih grupa antibakterijskih sredstava koja se široko koriste za liječenje odraslih i djece. Lekovi u ovoj grupi su veoma popularni zbog njihove efikasnosti, niske toksičnosti i pogodne forme primene.

Opće karakteristike cefalosporina

Cefalosporini imaju sledeće karakteristike:

  • doprinose baktericidnom djelovanju,
  • imaju širok spektar terapijskih efekata,
  • otprilike 7-11% uzrokuje razvoj unakrsne alergije. U riziku su pacijenti sa intolerancijom na penicilin,
  • lekovi ne doprinose uticaju na enterokoke i listerije.

Prijem lekova iz ove grupe može se vršiti samo u tu svrhu i pod nadzorom lekara. Antibiotici nisu namijenjeni samo-lijekovima.

Upotreba cefalosporinskih lijekova može doprinijeti sljedećim neželjenim sporednim reakcijama:

  • alergijske reakcije
  • dispeptički poremećaji
  • flebitis,
  • hematološke reakcije.

Generacije cefalosporina se obično klasificiraju. Lista lijekova generacijama i doznim oblicima:

Cefalosporini i njihovi efekti

Cefalosporini su velika klasa beta-laktamskih antibiotika na bazi 7-aminocefalosporanske kiseline. Prvi put je droga iz ove grupe nastala 1948. godine i testirana na uzročniku tifusa.

Cefalosporini se dobro kombinuju sa nizom drugih antibiotika, tako da se sada proizvodi niz kompleksnih lijekova. Oblici oslobađanja lijekova iz ove grupe su različiti - otopina za injekcije, prašci, tablete, suspenzije. Oralni oblici su najpopularniji među pacijentima.

Klasifikacija po generaciji je:

Uprkos velikoj otpornosti najnovijih generacija lijekova na destruktivno djelovanje bakterijskih enzima, treća generacija ima najveću popularnost.

Sredstva prve generacije su još uvijek u širokoj upotrebi u terapiji, ali se postupno zamjenjuju modernim cefalosporinima.

Kako djeluju cefalosporini od 3,4 generacije? Njihova baktericidna aktivnost zasniva se na suzbijanju sinteze bakterijskih ćelijskih zidova. Lekovi sa bilo koje liste su otporni na uticaj enzima (beta-laktamaza) bakterija - gram-negativnih, gram-pozitivnih.

Farmaceutika djeluje na gotovo sve najčešće mikrobe - stafilokoke, enterokoke, streptokoke, morganele, borrelije, klostridije i mnoge druge. Otpornost na cefalosporine pokazuje samo streptokok grupe D, neki enterokoki. Ove bakterije ne luče plazmid, već hromozomske laktamaze koje uništavaju molekule leka.

Osnovne indikacije za upotrebu

Indikacije za koje su propisane droge bilo koje generacije su iste. Kod djece se lijekovi najčešće preporučuju za ozbiljne infekcije gornjih dišnih puteva, respiratornog trakta, koji se brzo razvijaju ili prijete različitim komplikacijama.

Najčešća indikacija cefalosporina je bronhitis ili upala pluća.

Ako se radi sa anginom (akutni tonzilitis), penicilinski antibiotici se mnogo češće preporučuju, onda u slučaju akutnog gnojnog otitisa, cefalosporini se propisuju za decu. Isti lekovi se često propisuju u obliku pilula ili injekcijama za gnojni sinus paralelno sa hirurškim tretmanom. Među intestinalnim infekcijama kod djece i odraslih, cefalosporini se liječe:

Teškim inflamatorno-infektivnim bolestima gastrointestinalnog trakta, abdominalnom šupljinom se takođe leče ovi alati. Indikacije uključuju peritonitis, holangitis, komplikovane oblike upala slijepog crijeva, gastroenteritis. Od plućnih patologija, indikacije su apsces, pleuralni empiem. Tokom kursa ubrizgavaju lekove za gnojne rane, infekcije mekog tkiva, oštećenje bubrega, mokraćnu bešiku, septički meningitis, borreliozu. Cefalosporini su popularna destinacija nakon profilaktičkih operacija.

Lista lijekova treće generacije

U ovoj grupi postoji veliki broj lekova. Jedan od najpopularnijih je ceftriakson i lekovi na bazi ovog aktivnog sastojka:

Cijena jedne bočice ceftriaksona ne prelazi 25 rubalja, dok su uvozni analozi mnogo veći - 250-500 rubalja po dozi. Lijek se primjenjuje 0,5-2 g / dan intramuskularno, intravenski. Takođe poznati farmaceutski agensi cefalosporina treće generacije su Cefixime i Suprax. Posljednji spomenuti lijek se prodaje u obliku suspenzije (700 rubalja po boci) i može se koristiti kod djece od rođenja. U dobi od 6 mjeseci, terapija se provodi pod nadzorom liječnika. Takođe, Suprax se proizvodi u obliku vodotopivih tableta, koje se brže apsorbuju i manje iritiraju gastrointestinalni trakt. Spisak drugih lijekova treće generacije je sljedeći:

  • Spectracef sa cefditoren (1000-1400 rubalja),
  • Pancef, Ixim Lupin sa cefixime (700-1200 rubalja),
  • Fortum, Ceftazidim sa ceftadizim (500-900 rubalja).

Za bolest bubrega (sa pijelonefritisom), u bolnici se često daje antibiotik 3 generacije cefotaksim cefalosporina. Isti lijek savršeno pomaže kod gonoreje, klamidije, ženskih bolesti - adneksitisa, endometritisa. Cefuroksim u injekcijama ili tabletama je najpopularniji kod abdominalnih infekcija, dobro pomaže protiv bakterijskih bolesti srca.

Droge četvrte generacije

Spisak cefalosporina četvrte generacije nije tako opsežan kao njihovi prethodnici. Posebnost ovih proizvoda je veća efikasnost protiv bakterija koje proizvode beta-laktamazu. Na primer, antibiotik u rastvoru Cefepime spada u 4. generaciju i otporan je čak i na brojne hromozomske beta-laktamaze. Lijek se propisuje za pijelonefritis, bronhitis, upalu pluća, ginekološke infekcije, sa neutropenskom groznicom.

Cijena cefepima je 140 rubalja / 1 doza. Obično se lijek daje po 1 g / dnevno dnevno, sa teškim infekcijama - 1 g / dva puta dnevno. Kod djece se individualna doza propisuje u iznosu od 50 mg / kg težine. Kurs terapije je 7-10 dana, u ozbiljnim slučajevima - do 20 dana. Ostali lekovi se takođe proizvode na osnovu aktivne supstance cefepime:

  • Cefomax (160 rubalja / doza),
  • Maxipim (380 rubalja / doza).

Drugi lek četvrte generacije je Cefpyr. Ima slične indikacije, može se koristiti za infekcije uzrokovane bakterijama koje emituju beta-laktamazu. Lijek uništava rijetke infekcije uzrokovane bakterijskim asocijacijama. U ljekarnama, to je rijetko, lijek na temelju njega, Cefanorm košta oko 680 rubalja.

Cefalosporini za djecu i trudnice

Tokom trudnoće, dozvoljeni su skoro svi cefalosporini od 3-4 generacije. Izuzetak je 1 trimestar - tokom ovog perioda dolazi do razvoja fetusa, i svaki lek može negativno uticati na njega. Stoga, u prvom trimestru, prema najstrožim indikacijama, propisani su sljedeći lijekovi:

Djeca, ako nisu pokazala uvođenje lijekova u injekcije, propisane oralne forme - suspenzije. Možda početno uvođenje lijekova u injekcije za 3-5 dana s kasnijim prijelazom u oblik suspenzije. Najčešće su imenovani Supraks, Zinnat, Pancef, Cephalexin. Cijena lijekova je 400-1000 rubalja. Neke od njih se ne preporučuju do 6 meseci starosti u oralnom obliku, ali se mogu davati novorođenčadi i bebama kao injekcije.

Preparati cefalosporina 1. i 4. generacije

Glavna razlika između lijekova i njihovih prethodnika je u tome što cefalosporini četvrte generacije djeluju na više mikroorganizama, kako gram-pozitivnih tako i gram-negativnih. Pored toga, efikasni su protiv koka, štapića i bakterija koje su potpuno otporne na antibiotike treće generacije.

Zbog navedenih osobina i koristi, cefalosporini opisanog tipa se koriste u složenoj hemijskoj terapiji akutnih i hroničnih upalnih bolesti kože, digestivnog trakta, mokraćnog sistema, organa zdjelice, zglobova i kostiju.

Uprkos relativnoj sigurnosti ovih antibiotika, oni proizvode mnoge nuspojave, među kojima se često javljaju alergijske reakcije, poremećaji probave, smanjena aktivnost imunološkog sistema. Stoga se cefalosporini 4. generacije retko prepisuju ženama sa hormonskim poremećajima, uključujući trudnice, sa disbakteriozom, sindromom iritabilnog creva, autoimunim problemima. Prihvatanje opisanih antibiotskih lijekova može samo pogoršati tijek bolesti.

Lista cefalosporina 4. generacije

Do danas postoji oko 10 sorti ovih lijekova, ali većina ih je još uvijek u fazi istraživanja, a samo 2 tipa su odobrena za masovnu proizvodnju: cefpirom i cefepim. Ovi antibiotici su aktivne supstance u mnogim imenima lekova.

Nazivi cefalosporina 4. generacije:

  • Izodepom
  • Kefsepim, t
  • Maxipim,
  • Cefanorm,
  • Ladef, t
  • Movizar, t
  • Cefepime,
  • Maxicef
  • Cefomax, t
  • Chaining
  • Cefepim Alkem,
  • Cefepim Jodas,
  • Cefepim Agio,
  • Efipim.

Treba napomenuti da se cefalosporinski antibiotici 4. generacije proizvode u ampulama sa rastvaračem, koji se isporučuje sa praškom za pripremu medicinske suspenzije. Činjenica je da lijekovi djeluju samo kada se daju intramuskularno, što je više moguće apsorbiraju u krv i limfu. Cefalosporini 4. generacije se ne proizvode u tabletama, jer njihova molekularna struktura ne dozvoljava aktivnim supstancama da prodru u ćelijske strukture crijevne sluznice i probavnog trakta, antibiotici se uništavaju čak i kada uđu u želudac zbog visoke kiselosti želuca.

Važno dostignuće u proizvodnji ispitivanih cefalosporina je da se oni mogu čuvati dugo vremena i nakon toga razblaživanje praha rastvaračem. Nastala tečnost ponekad potamni zbog kontakta sa vazduhom i ultraljubičastim zračenjem, ali ne gubi svoje terapeutske osobine.

Za naglašen i održiv ishod liječenja, važno je slijediti ispravan režim - unositi suspenziju svakih 12 sati (intramuskularno), po mogućnosti u istom određenom vremenu. Takođe ne bi trebalo da prekoračite preporučeno trajanje kursa, koji se obično kreće od 7 do 10 dana. U suprotnom, organizam može biti pod uticajem antibiotika, hepatoloških lezija patologije jetre i bubrega.

Pogledajte video: Farmacología-Cefalosporinas (Juli 2019).

Loading...