Men's health

Opis aktivnog sastojka MELDONIY, uputstva za upotrebu, kontraindikacije

Pin
Send
Share
Send
Send


To je strukturni sintetički analog gama-butirobetina - prekursora karnitina. Inhibira enzim gama-butirobetain hidroksilazu, smanjuje sintezu karnitina i transport dugolančanih masnih kiselina kroz stanične membrane, sprečava akumulaciju aktiviranih oblika neoksidiranih masnih kiselina u ćelijama (uključujući acilkarnitin, koji blokira isporuku ATP ćelijama organela). Poboljšava metaboličke procese. Kada ishemija sprečava kršenje ATP transporta i aktivira glikolizu. Kao rezultat smanjenja sinteze karnitina, povećava se sadržaj gama-butirobetina, koji ima vazodilatacioni efekat. U akutnom infarktu miokarda, usporava nekrozu tkiva, skraćuje period rehabilitacije. Na pozadini srčane insuficijencije, poboljšava kontraktilnost miokarda, povećava toleranciju vježbanja. U akutnim i hroničnim poremećajima moždane cirkulacije doprinosi preraspodjeli protoka krvi u ishemijskim područjima, čime se poboljšava cirkulacija krvi u ishemiji. Povećava ćelijski i humoralni imunitet. Eliminiše sindrom povlačenja u hroničnom alkoholizmu. Povećava performanse, smanjuje simptome mentalnog i fizičkog naprezanja, pomaže u povećanju izdržljivosti.

Kada se proguta dobro apsorbuje iz digestivnog trakta. Biološka raspoloživost je oko 78%. Cmax Postiže se u roku od 1-2 sata Biotransformira se u tijelu uz formiranje dva glavna metabolita, koji se izlučuju putem bubrega. T1/2 - 3-6 h.

Upotreba supstance Meldonium

Smanjene performanse, fizički napor, uklj. kod sportista, postoperativni period za ubrzanje rehabilitacije. U sklopu kompleksne terapije, ishemijske bolesti srca (angina pektoris, infarkt miokarda), hronična srčana insuficijencija, kardialgija na pozadini miokardne dishormonske distrofije, akutni i hronični poremećaji moždane cirkulacije (moždani udar, cerebrovaskularna insuficijencija). Sindrom povlačenja u hroničnom alkoholizmu (u kombinaciji sa specifičnom terapijom). U oftalmologiji - hemophthalmus i retinalne hemoragije raznih etiologija, tromboza centralne vene mrežnice i njenih grana, retinopatija raznih etiologija (dijabetička, hipertenzivna) - samo za parabulbar injekciju.

Istorija Meldonija i stvaranje mildronata

Meldonijum je sintetizovan u “Institutu za organsku sintezu Akademije nauka Letonske SSR”. Bilo je to sredinom sedamdesetih. Iznenađujuće, u početku, sintetizirano jedinjenje je patentirano kao sredstvo za stimulaciju rasta živine i životinja, kao i sredstvo za kontrolu rasta biljaka. Pored toga, jedinjenje je korišćeno za sintezu poliamidnih smola kao međuproizvoda.

Izmišljen meldonijum - Ivars Kalvins. To je bilo potaknuto potrebom za odlaganjem heptila (raketnog goriva). Zahvaljujući sintetiziranoj supstanci izumitelja profesora Ivarsa Kalvinsa, koncentracija aktivne supstance u heptilu se smanjuje za 1% u toku 2 godine, tako da njena daljnja upotreba za željenu svrhu postaje nemoguća. Ideja o upotrebi meldonijuma u kliničkoj medicini pojavila se nakon otkrića neobičnog svojstva. Kod životinja se pokazao kao kardioprotektor (zaštitnik srca).

Autorski sertifikat u SSSR-u je primio drogu 1976. godine, nakon 8 godina patentiran je u SAD-u. Takođe nakon 8 godina, meldonijum je odobren za medicinsku upotrebu i počela su njegova klinička ispitivanja. U medicini, lijek je nazvan Mildronat. Ne samo civili su pokazali interes za njega, već i za vojsku. Dakle, vojska je koristila mildronat u Avganistanu. Nakon raspada SSSR-a i promjena u patentnim sistemima, 1992. godine droga je ponovo registrirana u Latviji.

Hemijske i fizičke karakteristike Meldonija

Ako poznajete hemiju na nivou iskusnog hemičara, ili ako ste zainteresovani za razvoj novih formula za različite supstance s vremena na vreme, informacije ispod će biti ne samo korisne, već i interesantne za vas. U drugim slučajevima, fizičke i hemijske osobine meldonijuma opisane u nastavku mogu uzrokovati glavobolju i potpuni nesporazum. Pažljivo s prijemom i razumijevanjem takvih informacija.

Dakle, u početku, meldonijum je opisan kao dihidrat ili zwitterion, koji ima negativan naboj na karboksilatnoj grupi i pozitivan na fragmentu hidrazina. Jedinjenje u ovom obliku topi se na temperaturi od 254 do 256 stepeni, dobro se otapa u etanolu, metanolu, vodi, i kristalizira iz etanola. Da li vam trebaju ove informacije o meldonijumu?

Metoda sinteze meldonijuma u zwitterionskom obliku, prema patentu, sastoji se od procesa prolaska kroz kolonu s anionskom izmjenom jako bazične smole odgovarajućeg etera i estera. Snažna bazna anionska izmenjiva smola u ovom slučaju može biti, na primjer, Amberlite IRA-400. Verovatno da se nastavi sa hemijskim reakcijama i svojstvima Meldonijuma nije vredno toga.

Upotreba Meldoniuma u medicini

Meldony se koristi u medicinske svrhe za različite tretmane. U slučaju kompleksne IHD terapije, to jest, u slučaju stenokardije, infarkta miokarda, dishormonalne kardiomiopatije i hronične srčane insuficijencije, meldonij se daje intravenozno ili oralno. Takođe, intravenska upotreba i ingestija ovog leka se propisuje za kompleksno lečenje hroničnih i akutnih poremećaja dotoka krvi u mozak, kao što je cerebrovaskularna insuficijencija i insult. Upotreba meldonija je takođe moguća kod specifičnog lečenja alkoholizma.

Ako imate fizičko prenaprezanje, smanjene performanse ili ste u postoperativnom periodu, terapija lekovima će vam pomoći da dobijete snagu i ubrzate proces rehabilitacije.

U akutnim poremećajima cirkulacije krvi u mrežnjači, trombozi grana i centralne vene retine, kao i retinopatiji hipertenzivnih, dijabetičkih i drugih tipova etiologije, meldonijum se koristi parabulbarnom administracijom.

Trenutno, bezbednost i efikasnost meldonijuma za osobe mlađe od 18 godina nije ustanovljena.
Važno je napomenuti da upotreba lijeka za liječenje nestabilne angine i akutnog infarkta miokarda nije hitna potreba. A ako postoji povreda venskog odliva, povećan intrakranijski pritisak - upotreba meldonijuma je kontraindicirana. Takođe je kontraindikovana tokom trudnoće, tokom dojenja (period laktacije), sa abnormalnom osetljivošću na aktivne komponente leka.

Meldonium - djelovanje na tijelo

Da biste razumeli efekat Meldonijuma na ljudsko telo, morate biti sposobni da razumete hemijske procese koji se odvijaju unutar osobe. Počnimo sa karnitinom. Karnitin u ljudskom organizmu sintetiziran je iz γ-butirobetina. Strukturni analog γ-butirobetina je meldonijum. Prema tome, može inhibirati enzim γ-butirobetain hidroksilazu. Enzim γ-butirobetin hidroksilaze je odgovoran za sintezu karnitina u ljudskom organizmu.

Inhibiranjem ovog enzima, dejstvo meldonijuma se svodi na smanjenje koncentracije karnitina i usporava proces prenosa masnih kiselina kroz mitohondrijske membrane srčanih ćelija. U tom procesu, karnitin deluje kao nosilac masnih kiselina. Ako se uoči nedostatak kiseonika, ovo usporavanje igra veoma važnu ulogu. Uostalom, sa nedovoljnim unosom kiseonika i normalnim unosom masnih kiselina u srcu, javlja se samo parcijalna oksidacija masnih kiselina. Sve to uzrokuje nakupljanje intermedijarnih proizvoda, što pak ima negativan efekat na srčano tkivo. Intermedijarni proizvod, na primer, je acilkarnitin - blokira isporuku ATP kaveza organelima.

Ali meldonijum ne samo da usporava metabolizam masnih kiselina, već istovremeno povećava stopu glikolize (metabolizam ugljenih hidrata). Kada se to dogodi, uočava se efikasnije formiranje ATP i citoprotektivnog efekta. Efikasnije formiranje ATP-a nastaje zato što se mnogo manje kisika troši po molekuli ATP tokom oksidacije ugljikohidrata nego kod oksidacije masnih kiselina. Meldonij sam povećava ekspresiju heksokinaze, tj. aktivira glikolizu. Ekspresija heksokinaze katalizira konverziju glukoze u glukozu-6-fosfat.

Trenutno se proučavaju procesi povezani sa dijabetesom i uticaj Meldonijuma na ove procese. Do sada je samo na miševima pokazano da meldonijum, bez povećanja koncentracije insulina, smanjuje koncentraciju glukoze u krvi. Takođe sprečava gubitak osjetljivosti na bol i razvoj endotelne disfunkcije kod dijabetesa. Druga studija je pokazala da kod miševa meldonijum usporava rast koncentracije glukoze u krvi sa dijabetesom tipa 1 i povećava njegovu toleranciju.

Takođe je pronašao sinergistički efekat u smislu smanjenja koncentracije insulina i glukoze pri kombinovanju metformina i meldonijuma. Povećanje težine je sprečeno i koncentracija mlečne kiseline je smanjena. Takođe smanjuje rizik od razvoja acidoze zbog uzimanja metformina.

Lijek se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Njegova bioraspoloživost je oko 78%, a maksimalna koncentracija se postiže za 1-2 sata. U tijelu se pretvara u dva glavna metabolita, koji se izlučuju kroz bubrege s poluživotom od 3 do 6 sati [7].

Glavni meni

Samo najnovije zvanične instrukcije za upotrebu lekova! Upute za lijekove na našim stranicama objavljuju se u nepromijenjenom obliku, u kojem se nalaze na lijekovima.

LEKOVI PRIJEMNIH PRAZNIKA PRIMLJENI SU PACIJENTU SAMO OD LIJEČNIKA. OVO UPUTSTVO SAMO ZA MEDICINSKE RADNIKE.

Opis aktivne supstance Meldonium / Meldonium.

Formula: C6H14N2O2, hemijski naziv: 3- (2,2,2-trimetilhidrazin) propionat (monohidrat).
Farmakološka grupa: metabolizam / drugi metabolizam.
Farmakološko djelovanje: kardioprotektivna, metabolička, antianginalna, adaptogena, antihipoksična, poboljšava moždanu cirkulaciju.

Farmakološka svojstva

Meldonij je strukturni sintetički analog gama-butirobetina (prekursora karnitina). Meldony inhibira gama-butirobetin hidroksilazu, smanjuje transport dugolančanih masnih kiselina kroz stanične zidove i proizvodnju karnitina. Meldony ometa staničnu akumulaciju aktivnih oblika neoksidiranih masnih kiselina (uključujući acilkarnitin, koji blokira isporuku adenozin trifosfata u ćelijske strukture). Meldonium poboljšava metabolizam. Aktivira glikolizu i sprečava kršenje transporta adenozin trifosfata tokom ishemije. Smanjenjem proizvodnje karnitina, meldonijum povećava sadržaj gama-butirobetina, koji ima vazodilatacioni efekat. Meldonijum u akutnom infarktu miokarda skraćuje period rehabilitacije, usporava nekrozu tkiva. Kod hroničnih i akutnih poremećaja cerebralne cirkulacije poboljšava se cirkulacija krvi u ishemičnom fokusu, sudjeluje u preraspodjeli protoka krvi u područjima ishemije. Kod srčane insuficijencije, povećava toleranciju na vežbanje, poboljšava kontraktilnost srčanog mišića. Meldonijum pojačava humoralni i ćelijski imunitet. Kod hroničnog alkoholizma otklanja se sindrom povlačenja. Smanjuje simptome fizičkog i mentalnog preopterećenja, povećava efikasnost, doprinosi povećanoj izdržljivosti. Uz povećano opterećenje, meldonijum eliminiše akumulaciju toksičnih metaboličkih proizvoda u ćelijama, štiti ćelije od oštećenja, vraća ravnotežu između potrebe i isporuke ćelija kiseoniku, a takođe ima i tonički efekat.
Nakon gutanja, meldonij se dobro apsorbira u gastrointestinalnom traktu. Biološka raspoloživost je približno 78% (s intravenskom primjenom - 100%). Maksimalna koncentracija se postiže za 1 do 2 sata (za intravensko davanje, odmah). Meldon se metabolizira u tijelu, uz formiranje dva glavna metabolita, koji se izlučuju putem bubrega. Poluvrijeme eliminacije iznosi 3 do 6 sati.

Fizičko prenaprezanje, uključujući i kod sportista, smanjene performanse, za ubrzanje rehabilitacije u postoperativnom periodu.
Kompleksni tretman obuhvata hroničnu srčanu insuficijenciju, koronarnu bolest srca (infarkt miokarda, stenokardiju), kardijalgiju za miokardijalnu dishormoniju, hronične i akutne poremećaje cerebralne cirkulacije (cerebrovaskularnu insuficijenciju, moždani udar).
U oftalmologiji - tromboza centralne vene mrežnice i njenih grana, krvarenja u retini i hemophtalmiji različitog porijekla, retinopatija različitog porijekla (hipertenzivna, dijabetička) - samo za parabulbarnu injekciju.
Sindrom povlačenja u hroničnom alkoholizmu (uz specifičan tretman).

Način primjene meldonij i doza

Meldonijum se uzima oralno, ubrizgava se intramuskularno, intravenski, parabulbarno. Doza, način primjene, trajanje terapije se određuju pojedinačno ovisno o dokazima, težini stanja i drugim faktorima. Za odrasle, prosječna doza je: kada se uzima oralno - 2 do 4 puta dnevno, 250 mg, parabulbarno - 50 mg dnevno, parenteralno - 500 mg dnevno.
Sportisti se propisuju po posebnim programima zajedno sa drugim lijekovima.
Kod akutnog koronarnog sindroma, meldonijum nije lijek prve linije i njegova primjena nije hitno potrebna.
Zbog mogućnosti razvoja uzbudljivog efekta, meldonijum se preporučuje ujutro.

Interakcija Meldonijuma sa drugim supstancama

Mora se voditi računa kada se meldonijum deli sa nifedipinom, nitroglicerinom, alfa-blokatorima, antihipertenzivnim lekovima, perifernim vazodilatatorima, jer meldonijum pojačava njihovo delovanje. Meldonijum je kompatibilan sa antikoagulansima, antianginoznim lekovima, antiplatketnim agensima, bronhodilatatorima, antiaritmicima, diureticima. Meldonijum pojačava delovanje srčanih glikozida.

Mehanizam djelovanja

Aktivni sastojak Mildronata je analog gama-butirobetaina, supstance koja se nalazi u bilo kojoj ćeliji tijela. Ova supstanca ima inhibitorna svojstva u odnosu na karnitin, koji je odgovoran za transport masnih kiselina u ćeliju. Karnitin obično ima korisnu funkciju u ćelijama, ali u slučaju kada ćelija pati od nedostatka kiseonika, ona može formirati štetne spojeve, posebno neoksidirane masne kiseline, zbog aktivnosti ovog enzima. Meldonijum usporava ovaj proces i omogućava ćelijama da obnove poremećeni metabolizam.

Ova osobina Mildronata je posebno važna za miokardijalne stanice koje su pod povećanim stresom i nedostatak snabdijevanja kiseonikom. U slučaju disfunkcije miokarda, meldonijum poboljšava metabolizam svojih ćelija. Pored toga, meldonijum obnavlja biohemijsku ravnotežu u njima

Lijek, koji se nalazi u kapsulama, brzo se apsorbira u krv i karakterizira ga visoki indeks biodostupnosti, dostižući 78%. Za intravenozno davanje, indeks bioraspoloživosti doseže 100%.

Pregledi pacijenata o lijeku su uglavnom pozitivni. Većina njih kaže da lijek spada u kategoriju najučinkovitijih sredstava, odsustvo nuspojava i pristupačnu cijenu.

Mildronat se propisuje pacijentima sa sledećim bolestima ili stanjima:

  • ishemijska bolest srca
  • kronično zatajenje srca
  • kardiomiopatija,
  • predinfarcijsko stanje,
  • infarkt miokarda,
  • akutni poremećaji moždane cirkulacije,
  • cerebrovaskularna insuficijencija
  • sindrom povlačenja
  • retinalno ili staklasto krvarenje,
  • discirculatory encephalopathy,
  • bolest perifernih arterija,
  • bronhijalna astma,
  • dijabetička i hipertenzivna retinopatija,
  • iscrpljivanje tela.

Lijek se koristi za prevenciju pogoršanja stanja pacijenata, a ne za liječenje bolesti koje su u akutnoj fazi. Lijek u patološkim bolestima miokarda usporava progresiju bolesti i njenu tranziciju u tešku formu, u slučaju srčanog udara - povećava otpornost organa na štetne vanjske faktore.

Mildronat je efikasan i kada se osoba treba oporaviti nakon aktivnog fizičkog napora ili povećati otpornost na njih. Sportisti se podstiču da koriste lek za oporavak između treninga.

Pored toga, Mildronate obnavlja dotok krvi u retinu i smanjuje stepen retinopatije, poboljšava stanje pacijenta u slučaju povrede moždane cirkulacije. Применяется Милдронат и при терапии алкоголизма, в частности, качестве средства, уменьшающего негативные симптомы поражения нервной системы при абстинентном синдроме.

Использование препарата для терапии сердечно-сосудистых заболеваний

У людей с патологическими повреждениями миокарда, сердечной недостаточностью препарат используется для улучшения метаболизма клеток сердечной мышцы. Кардиопротективное действие Милдроната при лечении ишемической болезни и последствий инфарктов заключается в следующих эффектах:

  • увеличение толерантности сердечной мышцы к нагрузкам,
  • уменьшение зоны некроза,
  • poboljšanje cirkulacije krvi u pogođenom području,
  • smanjenje trajanja perioda rehabilitacije.

Kod pacijenata koji pate od hroničnih srčanih oboljenja, lijek može smanjiti učestalost napada angine. Također, lijek, kako je navedeno u uputama, povećava snagu kontrakcija srčanog mišića i snagu srčanog izlaza. Redovnim uzimanjem, Mildronate usporava brzinu patoloških procesa koji se javljaju u miokardu.

Zašto je meldonijum zabranjen, šta daje telu?

Kod srčane insuficijencije meldonijum povećava toleranciju na vežbanje, povećava kontraktilnost miokarda i smanjuje učestalost napada angine. Meldonijum je zabranjen, jer povećava efikasnost, smanjuje simptome mentalnog i fizičkog naprezanja, pomaže u povećanju izdržljivosti, eliminiše sindrom povlačenja u hroničnom alkoholizmu. Oganizmu daje neku drogu, zbog čega su odlučili da je zabrane. Pročitajte više ispod.

Forma za izdavanje

Mildronat je obično dostupan u obliku kapsula u dozama od 250 i 500 mg meldonija. Pakiranje kapsule može sadržavati 20, 40 ili 60 jedinica. Ponekad se kapsule pogrešno nazivaju pilule, ali u stvari, tablete Mildronata ne postoje. Takođe proizvodi sirup za decu i rešenja za intramuskularnu i intravensku primenu, kao i za parabarbularnu (očne) primenu. Mililitar rastvora Mildronata sadrži 100 mg meldonija. Rastvor se isporučuje u ampulama od 5 ml.

Izvorni lijek roda Mildronat je lijek koji se proizvodi samo u Latviji. Takođe na tržištu možete naći mnogo generika koji sadrže meldonijum, ali obično imaju druga imena.

Cena lekova sa meldonijumom počinje u ruskim apotekama od 170 p. Mildronat je dostupan u apotekama na recept. Rok trajanja lijeka - 4 godine.

Kontraindikacije

Mildronat ima nekoliko kontraindikacija. Nije dozvoljeno uzimati samo sljedeće kategorije pacijenata:

  • žene tokom trudnoće
  • majke koje doje
  • osobe mlađe od 18 godina
  • boluje od povećanog intrakranijalnog pritiska.

Pacijenti sa teškim bubrežnim bolestima prilikom uzimanja Mildronate moraju biti oprezni. Isto važi i za pacijente sa bolestima jetre. U takvim slučajevima, lek se preporučuje za upotrebu samo nakon konsultacije sa lekarom.

Meldonijum se oprezno koristi i za lečenje ljudi koji imaju tendenciju alergijskih reakcija. Pošto nema dovoljno podataka o sigurnosti Mildronata za djecu, upotreba lijeka u bolesnika mlađih od 18 godina također je kontraindicirana.

Meldony - skandal

Meldonijum je dodan na listu Svetske antidoping agencije (WADA) 16. septembra 2015. godine, sa početkom akcije od 1. januara 2016. godine. Ranije je bio na WADA-inom popisu praćenja. WADA tretira lek kao metabolički modulator sličan insulinu. Prema publikaciji u časopisu Testiranje i analiza droga za decembar 2015. godine, prema brojnim studijama, meldonij, kada se uzima u toku treninga, poboljšava rezultate sportista, izdržljivost, poboljšava oporavak nakon izvođenja, štiti od stresa i aktivira funkcije centralnog nervnog sistema. Kao rezultat, meldonijum je dodan u klasu S4 (hormoni i modulatori metabolizma) zabranjene liste i zabranjen je za upotrebu tokom takmičarskog i nekonkurentnog perioda.

Izumitelj droge, latvijski biokemičar Ivars Kalvins, izrazio je svoje zbunjenost i neslaganje po ovom pitanju, nazivajući ono što se dešava apsurdnim i tvrdeći da je, s njegove tačke gledišta, bilo pogrešno smatrati meldonijuma kao drogom, on je nazvao uključivanje droge u doping liste glupim, vjerojatno politički ili komercijalno motiviranim. . Prema rečima investitora Meldoniuma, zabrana njegove upotrebe neminovno će dovesti do povećanja smrtnosti među sportistima.

Na pozadini skandala s otkrićem meldonije, Craig Reedy je zahtijevao povećanje finansiranja WADA-e, motivirajući ga potrebom da se zaštite i financiraju informatori, te je također zahtijevao proširenje ovlasti nadzornog tijela.

Ruski predsjednik Vladimir Putin je pozvao da ne traži teoriju zavjere u postupcima WADA-e i zahtijevao da sportski zvaničnici na vrijeme odgovore na promjene u popisima zabranjenih droga.

Farmakodinamika

Ima kardioprotektivni efekat, pored toga, stabilizuje membranu i imunotropno. Ograničava brzinu sinteze karnitin of the γ-butirobetainšto narušava transport masnih kiselina u mitohondrija. Pod uticajem droge povećava se nivo γ-butirobetainšto poboljšava obrazovanje oksidi azotato znači smanjenje OPSS i vasodilation.

Meldonijum smanjuje sposobnost broj trombocita za agregaciju i poboljšava elastičnost membrane crvenih krvnih zrnaca. U smislu ishemije, sprečava poremećaj transporta ATP. Kada ishemijsko oštećenje srčanog mišića usporava formiranje zone nekroze. Kod zatajenja srca povećava se kontraktilnost miokarda i smanjuje broj napadaja. angina pectoris. Efikasan u patologiji fundusa. Povećava performanse. Eliminiše poremećaje nervnog sistema kod pacijenata sa hroničnim alkoholizmom.

Indikacije za upotrebu

  • Ishemijska bolest srca,
  • smanjene performanse
  • dishormonal kardiomiopatija,
  • postoperativna rehabilitacija,
  • poremećaji moždane cirkulacije,
  • fizički val,
  • sindrom apstinencije hronično alkoholizam.

  • retinalno krvarenje
  • poremećaji cirkulacije u retini,
  • tromboza vene retine,
  • retinopatija (dijabetičar i hipertenzivna).

Meldonij, uputstvo za upotrebu (metoda i doziranje)

Kapsule Meldony-Mick ako se uzimaju oralno i zbog mogućnosti stimulativnog efekta, preporučuje se da se uzimaju ujutro. Doza i učestalost primene se biraju pojedinačno.

Kod kardioloških bolesti - 500 mg-1000 mg dnevno. Liječenje traje do 6 tjedana.

Za povrede moždane cirkulacije - 500 mg 1 put dnevno, u toku 4-6 tjedana.

Sa sindrom apstinencije - 500 mg 4 puta dnevno.

Kada je fizičko preopterećenje - 250 mg 4 puta dnevno, kurs od 14 dana.

Rastvor za injekcije

Obično je doza 0,5-1 g dnevno. Lijek se primjenjuje u 10 ml 0,9% otopine NaCl.

Nestabilan angina pectorisstanje nakon patnje infarkt miokarda - ubrizgava se u / u mlaz od 1-2 ampule (500-1000 mg) jednom dnevno tokom 4 dana za redom. Stabilno angina pectoris: doza i učestalost primene su isti.

0,5 ml rastvora se ubrizgava parabulbarno.

Overdose

Lijek je malo toksičan, a slučajevi predoziranja se ne javljaju ili su izuzetno rijetki. Teoretski mogući razvoj hipotenzija, tahikardija, glavobolja, vrtoglavica i opća slabost. Provodi se simptomatski tretman.

Recenzije Meldonia

Svrha ovog lijeka u kompleksnom liječenju srčane patologije smanjuje broj napadaja za 55,6%. angina pectoris i dnevnu potrebu za nitroglicerin za 55,1%. Značajno poboljšava kontrakciju. miokard nema uticaja na rad srca, ograničava fluktuacije AD. Lijek je nisko toksičan i ne uzrokuje izražene nuspojave.

Sudeći po pregledu pacijenata, ovaj lijek je propisan u Ishemijska bolest srca u kombinaciji sa antianginoznim i antihipertenzivnim lekovima. Važno je da se lek primenjuje kod pacijenata starije starosne grupe i da ga dobro podnosi.

  • «... Dodao sam Meldony tablete za anginu, drugim tabletama. Primijećeno poboljšanje nakon 3 tjedna»,
  • «... Uzeo sam nakon mikrokontrola u kapsulama 2 puta dnevno. Vidio je mjesec i pol - govor se popravio, pojavila se energija»,
  • «... Prihvatam tečajeve tri puta godišnje. Mogu ga okarakterisati kao vitalnog za sve. Imam anginu i blago povišen krvni pritisak»,
  • «... Godina bebe, veoma umorna. Po preporuci neurologa, uzimam Meldon dva puta dnevno. Pijem samo tjedan dana i već se osjećam bolje»,
  • «... Preporučio me je neuropatolog (dijagnoza hroničnog umora). Ubodne injekcije. Odličan lijek, brzo vraća snage»,
  • «... Primijetio je da uzimanje Meldonije malo povećava apetit, čak se i oporavio»,
  • «... Nakon 7 dana uzimanja ove droge, osjećala sam se vrtoglavo».

Farmakološko djelovanje

Znači, poboljšava metabolizam, analog gama-butirobetaina. Inhibira gama-butirobetain hidroksinazu, inhibira sintezu karnitina i transport dugolančanih masnih kiselina kroz ćelijske zidove, sprečava akumulaciju aktiviranih oblika neoksidiranih masnih kiselina - derivata acilkarnitina i acilkoenzima A. u ćelijama.

U uslovima ishemije, obnavlja ravnotežu procesa isporuke kiseonika i njenu potrošnju u ćelijama, sprečava kršenje ATP transporta, istovremeno aktivira glikolizu, koja se nastavlja bez dodatne potrošnje kiseonika. Kao rezultat smanjenja koncentracije karnitina, intenzivno se sintetizira gama-butirobetin, koji ima vazodilatacijska svojstva. Mehanizam djelovanja određuje raznolikost njegovih farmakoloških efekata: povećanje efikasnosti, smanjenje simptoma mentalnog i fizičkog prenaprezanja, aktiviranje tkivnog i humoralnog imuniteta, kardioprotektivni efekat.

U slučaju akutnog ishemijskog oštećenja miokarda usporava formiranje nekrotične zone, skraćuje period rehabilitacije. Kod zatajenja srca povećava kontraktilnost miokarda, povećava toleranciju na vežbu i smanjuje učestalost moždanog udara. Kod akutnih i hroničnih ishemijskih poremećaja cerebralne cirkulacije poboljšava se cirkulacija krvi u ishemijskom fokusu, promoviše se preraspodjela krvi u korist ishemijskog područja. Efikasan sa vaskularnom i distrofičnom patologijom fundusa. Ima tonički efekat na centralni nervni sistem, eliminiše funkcionalne poremećaje nervnog sistema kod pacijenata sa hroničnim alkoholizmom sa sindromom povlačenja.

MELDONIUM: DOZIRANJE

U vezi sa mogućnošću uzbudljivog efekta, preporučuje se da se koristi u prvoj polovini dana. Doza se određuje pojedinačno u zavisnosti od dokaza i načina primene.

Kada se proguta jedna doza od 0,25-1 g, multiplikativnost i trajanje tretmana zavise od dokaza.

Sa dozom od 0,5-1 g 1 / dnevno, trajanje lečenja zavisi od dokaza.

Parabulbar se ubrizgava sa 0,5 ml rastvora za injekcije sa koncentracijom od 500 mg / 5 ml tokom 10 dana.

Interakcija lijekova

Kada se koristi zajedno, meldonijum pojačava dejstvo antianginoznih lekova, nekih antihipertenzivnih lekova i srčanih glikozida.

Istovremenom primjenom meldonijuma sa nitroglicerinom, nifedipinom, alfa-blokatorima, antihipertenzivnim lijekovima i perifernim vazodilatatorima može se razviti umjerena tahikardija, arterijska hipotenzija (potreban je oprez za ove kombinacije).

MELDONIUM: NEŽELJENI EFEKTI

Od kardiovaskularnog sistema: rijetko - tahikardija, promjene krvnog tlaka.

Sa strane centralnog nervnog sistema: retko - psihomotorna agitacija.

Sa dijela probavnog sustava: rijetko - dispeptički simptomi.

Alergijske reakcije: rijetko - svrbež, crvenilo, osip, oticanje.

Za oralnu ili intravensku primenu: kao deo kompleksnog lečenja koronarne arterijske bolesti (stenokardija, infarkt miokarda), hronične srčane insuficijencije, dishormonalne kardiomiopatije, kao deo kompleksne terapije akutnih i hroničnih poremećaja cirkulacije mozga (moždani udar i cerebrovaskularna insuficijencija), smanjeni učinak, perineumska cirkulacija (uključujući sportiste), postoperativni period za ubrzanje rehabilitacije, sindrom povlačenja u hroničnom alkoholizmu (u kombinaciji sa specifičnom alkoholnom terapijom) ZMA).

Za administriranje parabulbara: akutni poremećaji cirkulacije u retini, hemophthalmos i retinalne hemoragije različite etiologije, tromboza centralne vene retine i njenih grana, retinopatija različitih etiologija (uključujući dijabetičnu i hipertenzivnu) - samo za parabulbar injekciju.

Posebna uputstva

Koristite sa oprezom kod bolesti jetre i / ili bubrega, posebno dugo vremena.

Dugogodišnje iskustvo u liječenju akutnog infarkta miokarda i nestabilne angine u kardiološkom odjelu pokazuje da meldonij nije lijek prve linije za akutni koronarni sindrom.

Upotreba u pedijatriji

Kod djece i adolescenata mlađih od 18 godina nije utvrđena djelotvornost i sigurnost Meldoniuma.

Meldonijum u obliku kapsula je kontraindikovan za upotrebu kod dece i adolescenata mlađih od 18 godina, u obliku sirupa - kod dece mlađe od 12 godina.

Nuspojave

Lijek obično dobro podnosi pacijent. Međutim, nuspojave se mogu javiti prilikom uzimanja Mildronata i morate biti spremni za to. Glavni sporedni efekti uključuju:

  • poremećaji gastrointestinalnog trakta (mučnina, dispepsija, težina u abdomenu),
  • glavobolje
  • povišenje krvnog pritiska,
  • tahikardija
  • psihomotorna agitacija,
  • oticanje,
  • alergijske reakcije.

Lijek ne utječe na brzinu reakcije, pa je dopušteno koristiti ga istovremeno i za upravljanje vozilima.

Uputstva za upotrebu

Doziranje i trajanje liječenja Mildronat treba imenovati liječnika. To zavisi od stanja pacijenta i vrste bolesti. Uobičajena doza koja se u većini slučajeva primjenjuje je dvije kapsule od 250 mg dva puta dnevno. Lijek se obično koristi u dugim tretmanima koji traju nekoliko tjedana ili mjeseci.

Kod liječenja srčane insuficijencije i kardiovaskularnih bolesti, kapsule Mildronata treba uzimati u dnevnoj dozi od 0,5-1 g. Preporučeno trajanje primjene je 1-1,5 mjeseci.

U slučaju kardialgije uzrokovane dishormonalnom kardiomiopatijom, lijek se uzima jednom dnevno u 500 mg. Kod akutnih oblika kardiovaskularnih bolesti, lijek se može koristiti intravenski. Doziranje 500 mg 2 puta dnevno. Kurs liječenja je 1-1,5 mjeseca.

Uz retinopatiju i cirkulatorne poremećaje mrežnice, lijek se primjenjuje parabulbarno (u očnoj jabučici). Da biste to uradili, koristite 0,5 ml rastvora sa koncentracijom od 100 mg / ml. Kurs tretmana je 10 dana.

U slučaju akutnog kršenja moždane cirkulacije, lijek se primjenjuje intravenski. Doza - 500 mg jednom dnevno, trajanje injekcije Mildronata - 10 dana. Nakon toga prelaze na uzimanje lijeka u kapsulama od 0,5-1 g. Ukupno trajanje liječenja u ovom slučaju je također 1-1,5 mjeseca.

U lečenju hroničnih oblika akutne cerebralne cirkulacije krvi, Mildronat se propisuje 0,5-1 mg dnevno tokom 1-1,5 meseca. Kursevi se mogu ponavljati 2-3 puta godišnje.

Da bi se oporavio tokom psihičkih i fizičkih napora, lek se uzima u 250 mg 4 puta dnevno tokom 2 nedelje. U ovom slučaju, možete koristiti i injekcije Mildronata - 500 mg jednom dnevno tokom 2 sedmice.

U lečenju hroničnog alkoholizma, lek se koristi u dozi od 500 mg i uzima se 4 puta dnevno. Trajanje liječenja je 1-1,5 tjedana.

Kod intravenozne injekcije leka u ovom slučaju, dva dana se daju injekcije, 500 mg tokom 1-1,5 nedelje.

Kada se primenjuje intravenski, lek se ne sme mešati sa drugim lekovima. Intramuskularna primena leka nije obezbeđena. To je zbog činjenice da su lokalni bolovi i alergijske reakcije mogući kada se ubrizgaju u mišiće.

Preporučuje se uzimanje leka ujutru kako bi se izbegla sporedna reakcija ekscitacije nervnog sistema.

Maksimalna dozvoljena dnevna doza lijeka u kapsulama, prema uputama - 2 g.

Interakcija sa drugim lekovima i supstancama

Lijek se dobro kombinira s većinom drugih lijekova (diuretici, antikoagulanti, antiplatketni agensi, bronhodilatatori, itd.), Što omogućava da se on koristi kao dio kompleksne terapije različitih bolesti. Mildronat pojačava djelovanje srčanih glikozida, alfa-adrenobokatorova, nifedipina, nitroglicerina i nekih drugih antihipertenzivnih lijekova. Stoga se mora voditi računa o istovremenom imenovanju Mildronata zajedno s ovim lijekovima, jer to može dovesti do razvoja nuspojava kao što su snažan pad tlaka i tahikardija.

Dozvoljen je istovremeno uzimanje alkohola sa Mildronathom. Iako se mora imati na umu da ova kombinacija može poništiti cjelokupni terapijski učinak lijeka.

Razvoj skandala vezanog za doping - meldonij

  • 7. mart 2016: Bivši prvi svetski reket, Maria Sharapova, saopštila je na konferenciji za novinare u Los Anđelesu da nije prošla test dopinga u Australiji zbog otkrivanja meldonijuma. Izveštavala je da je Mildronat uzimala 10 godina zbog zdravstvenih problema (propisao ga je porodični lekar), ali je propustila trenutak kada je meldonijum zabranjen.
  • Istog dana ranije, ruska atletičarka Ekaterina Bobrova (sportski ples na ledu) najavila je pozitivan test za meldonij.
  • Ababa Aregawi, švedski trkač za srednje udaljenosti etiopskog porijekla, turski trkač srednje udaljenosti Gamze Bulut, etiopski trkač na duge staze Indisho Negesse, ruski biciklist Eduard Vorganov, ukrajinski biatlonci Olga Abramova i Artem Tiščenko privremeno su diskvalificirani za korištenje meldonijuma.
  • 8 марта: стало известно о том, что Семён Елистратов пропустит Чемпионат мира по шорт-треку из-за положительной пробы на мельдоний. Также мельдоний был обнаружен в пробе конькобежца Павла Кулижникова и волейболиста Александра Маркина.
  • 9. mart: Biatlonac Eduard Latipov suspendovan je sa učešća na takmičenjima, meldonijum u doping testu je otkriven kod Ekaterine Konstantinove (kratka staza).
    10. mart: Šef WADA-e, Craig Reedy, izjavio je da u slučaju premale kazne za Mariju Šarapovu, njegova organizacija namjerava podnijeti zahtjev Arbitražnom sudu za sport.
  • 11. mart: WADA je izjavila da je 60 sportista dalo doping test za meldonij.
  • 11. mart: Komitet Državne dume za sport održao je sastanak na kojem je razgovarano o usvajanju nacrta zakona o dopingu i situaciji sa upotrebom meldonijuma među sportistima nakon zabrane upotrebe.
  • 12. mart: Zamjenik premijera Ruske Federacije Arkadij Dvorkovič najavio je da će se rezultati istraživanja meldonijuma tražiti od WADA-e.
  • 14. mart: Ministarstvo sporta Ruske Federacije zatražilo je rezultate naučne studije meldonijuma iz WADA-e.
  • 14. mart: Craig Reedy je izjavio da WADA neće isključiti meldonij iz liste zabranjenih droga.
  • 15. mart: Ujedinjene nacije suspendovale su aktivnosti Marije Šarapove kao ambasadora dobre volje dok se istraga ne završi.
  • 17. mart: plivač Yuli Yefimov suspendiran je zbog učešća na takmičenjima zbog mogućeg kršenja antidoping pravila.
  • 20. mart: U meldonijumu pronađeni su uzorci dopinga uzeti u sklopu ruskog zimskog prvenstva u atletskim sportistima Nadežda Kotlyarova, Andrej Minžulin, Gulšat Fazletdinova i Olga Vovk.
  • 22. mart: Meldony je pronađen u uzorcima dopinga nekoliko desetina ruskih grčko-rimskih rvača, uključujući Sergeja Semenova i Jevgenija Salejeva [47]. Zbog dopinga, ruski rvači možda neće ići na Olimpijadu 2016 u Rio de Janeiru.
  • 30. mart: Meldonijum je pronađen u doping testu vaterpolista za ruski reprezentativac Aleksej Bugajčuk.
  • 2. april: skeletonista Pavel Kulikov, uhvaćen u primjeni meldonijuma, napisao je u pismu ministru sporta Ruske Federacije V. Mutku da je WADA zabranio ovaj lijek samo zbog svoje popularnosti među sportistima iz zemalja ZND-a.
  • 3. april: doping test ruskog prvaka u umjetničkoj gimnastici Nikolayu Kuksenkovoj dao je pozitivan rezultat za meldonij. Prema riječima Valentina Rodionenka, seniorskog trenera ruske reprezentacije u umjetničkoj gimnastici, do 1. augusta 2015. godine, meldonij je primljen preko Savezne medicinsko-biološke agencije, a sportisti svih timova su ga zvanično prihvatili.
  • 8. april: Ruska hokejska federacija potvrdila je medijske izveštaje da je ruska juniorska hokejaška reprezentacija na Svetskom prvenstvu 2016. potpuno zamenjena zbog otkrivanja meldonijumovih igrača u doping uzorcima.
  • 11. april: Doping test od strane evropskog prvaka u boksu Igor Mikhalkin pozitivno je testiran na meldonij.
  • 13. april: WADA je navela da je koncentracija meldonijuma u 1 mikrogramu u doping testu sportiste, koji je podnet pre 1. marta 2016. godine, prihvatljiva.
  • 13. maj: U doping testu ruskog teškog boksera Aleksandra Povetkina pronađeni su rezidualni tragovi meldonijuma u koncentraciji od 72 nanograma. Svetski boksački savet još uvek nije odlučio da otkaže utakmicu između Povetkina i Amerikanca Deonteya Wildera.

Kupi meldonium u apoteci - lako!

Mildronat kapsule 250 mg, 40 kom. - košta od 250 do 300 rubalja, ovisno o cijeni ljekarne. MILDRONAT®: kapsule od 250 mg, blister 10, kartonska kutija 4, šifra EAN: 4750232005910, broj P N016028 / 01, 2009-09-30 iz Grindeksa (Latvija).

Latinski naziv: Mildronate®
Aktivni sastojak: Meldonium * (Meldonium) t
ATH: C01EB Ostali preparati za liječenje bolesti srca
Farmakološka grupa: drugi metabolici
Nosološka klasifikacija (ICD-10): Z73.6 Ograničenja aktivnosti uzrokovane invaliditetom
Sastav i oblik izdavanja: injekcija 10% 1 ml, 3- (2,2,2-trimetilhidrazinijum) propionat dihidrat 100 mg, pomoćne supstance: voda za injekcije, ampule od 5 ml, u blisteru 5 komada, u kartonskoj kutiji 2 blistera. Kapsule 1 kap. 3- (2,2,2-trimetilhidrazinij) propionat dihidrat 250 mg, 500 mg, pomoćna sredstva: krompirni skrob, koloidni silicijum dioksid, kalcij stearat, sastav kapsule: želatina, titan dioksid, u blisteru 10 kom., U kartonu 4 blisteri (250 mg) ili 6 blistera (500 mg).
Opis oblika doziranja: ubrizgavanje: bistra, bezbojna tečnost. Kapsule: 250 mg - tvrde želatinske kapsule veličine №1 bijele. 500 mg svaka - tvrde želatinske kapsule veličine 2 u beloj boji. Sadržaj kapsula - higroskopni beli kristalni prah sa blagim mirisom.
Karakteristika: strukturni analog gama-butirobetaina - supstanca koja se nalazi u svakoj ćeliji ljudskog tela.
Farmakološko djelovanje: farmakološko djelovanje - kardioprotektivno, antihipoksično, angioprotektivno, antianginalno. U uslovima povećanog opterećenja, Mildronat® vraća ravnotežu između isporuke i potrebe za kiseonikom ćelija, eliminira akumulaciju toksičnih metaboličkih proizvoda u stanicama, štiti ih od oštećenja i ima tonik. Kao rezultat njegove upotrebe, telo dobija sposobnost da izdrži opterećenje i brzo obnovi rezerve energije. Zahvaljujući ovim svojstvima, Mildronate® se koristi za liječenje raznih poremećaja kardiovaskularnog sistema, dotoka krvi u mozak, kao i za povećanje fizičke i mentalne sposobnosti. Kao rezultat smanjenja koncentracije karnitina, intenzivno se sintetizira gama-butirobetin, koji ima vazodilatacijska svojstva. U slučaju akutnog ishemijskog oštećenja miokarda, Mildronate® usporava formiranje nekrotične zone i skraćuje period rehabilitacije. Kod zatajenja srca povećava kontraktilnost miokarda, povećava toleranciju na vežbu i smanjuje učestalost moždanog udara. Kod akutnih i hroničnih ishemijskih poremećaja cerebralne cirkulacije poboljšava se cirkulacija krvi u ishemijskom fokusu, promoviše se preraspodjela krvi u korist ishemijskog područja. Efikasan u slučaju vaskularne i distrofne patologije fundusa. Lek eliminiše funkcionalne poremećaje centralnog nervnog sistema kod pacijenata sa hroničnim alkoholizmom sa sindromom povlačenja.
Farmakokinetika: kada se proguta dobro apsorbuje. Biološka raspoloživost je oko 78%. Cmax se postiže za 1-2 sata, a biotransformira se u organizmu formiranjem dva glavna metabolita, koji se izlučuju putem bubrega. T1 / 2 - 3-6 sati i zavisi od doze.
Indikacije preparata MILDRONAT®: odrasli: svi oblici doziranja, kompleksno liječenje koronarne bolesti srca (angina pektoris, infarkt miokarda), kronična srčana insuficijencija i dishormonalna kardiomiopatija, kao i kompleksna terapija akutnih i hroničnih poremećaja u dovodu krvi u mozak (cerebralna insuficijencija), sindrom apstinencije kod hroničnog alkohola, a ne mogu završiti bolest; specifična terapija alkoholizma), smanjen učinak, fizičko prenaprezanje, uklj. od sportista. Rastvor za injekcije: hemophthalmos i retinalna krvarenja različite etiologije, tromboza centralne vene retine i njenih grana, retinopatija različitih etiologija (dijabetička, hipertenzivna).
Kontraindikacije: svi oblici doziranja - preosjetljivost, povećan intrakranijski tlak (u kršenju venskog izliva, intrakranijalni tumori).
Primjena tijekom trudnoće i dojenja: bezbednost leka tokom trudnoće nije dokazana. Nije jasno da li se lek izlučuje majčinim mlekom. U vreme lečenja treba prekinuti dojenje.
Nuspojave: rijetko - alergijske reakcije (crvenilo, osip, svrbež, otok), kao i dispepsija, tahikardija, promjene krvnog tlaka, agitacija.
Interakcija: pojačava efekat koronnarodnih sredstava, nekih antihipertenzivnih lekova, srčanih glikozida. Može se kombinovati sa antianginoznim agensima, antikoagulansima, antiplatketnim agensima, antiaritmicima, diureticima, bronhodilatatorima. Zbog mogućeg razvoja umjerene tahikardije i hipotenzije, oprez treba provoditi u kombinaciji s nitroglicerinom, nifedipinom, alfa-blokatorima, antihipertenzivima i perifernim vazodilatatorima.
Doziranje i primjena: kapsule - iznutra, rastvor za injekcije - u / u, ujutro. Kardiovaskularne bolesti, za odrasle, kao dio kompleksne terapije: oralno (kapsule) - 0,5–1 g dnevno ili IV: 5-10 ml otopine za injekcije, u 1 ili 2 doze. Kurs liječenja je 4-6 tjedana. Cardialgia na pozadini dishormonske distrofije miokarda - iznutra (kapsule), 0,25 g, 2 puta dnevno. Kurs tretmana je 12 dana. Kršenje cerebralne cirkulacije: akutna faza - in / in, 5 ml injekcije 1 put dnevno 10 dana, zatim oralno (kapsule) 0,5-1 g dnevno. Kurs liječenja je 4-6 tjedana. Hronični poremećaji - iznutra (kapsule), 0,5-1 g dnevno. Kurs liječenja je 4-6 tjedana. Ponovljeni kursevi (obično 2-3 puta godišnje) mogući su nakon konsultacije sa lekarom. Vaskularna patologija i distrofična oboljenja mrežnice: parabulbarno, 0,5 ml otopine za injekcije 10 dana. Mentalno i fizičko preopterećenje, uklj. kod sportista: optimalna doza je 1 g / dan (0,25 g 4 puta dnevno ili 0,5 g 2 puta dnevno). Kurs tretmana je 10-14 dana. Ako je potrebno, ponovite tretman nakon 2-3 nedelje. Sportisti - iznutra (kapsule), po 0,5-1 g 2 puta dnevno pre treninga. Trajanje kursa tokom pripremnog perioda je 14-21 dan, a za vreme takmičenja 10-14 dana. Hronični alkoholizam: usta (kapsule), 0,5 g, 4 puta dnevno, IV, 5 ml rastvora za injekcije, 2 puta dnevno. Kurs tretmana je 7-10 dana.
Overdose: t slučajevi predoziranja su nepoznati.
Mjere opreza: Pacijenti sa hroničnim bolestima jetre i bubrega pri dugotrajnoj upotrebi moraju biti oprezni. Kada infarkt miokarda nije lijek prve linije. Nema dovoljno podataka o primjeni Mildronata® kod djece.
Posebne upute: Nema dokaza o neželjenim efektima Mildronate® na brzinu reakcije.
Proizvođač: PJSC «Grindex» (Grindeks), Letonija.
Uslovi skladištenja MILDRONAT®-a: na suhom mjestu, na temperaturi ne višoj od 25 ° C. Čuvati izvan dohvata djece.
Rok trajanja preparata MILDRONAT®: 4 godine. Ne koristiti nakon isteka roka trajanja odštampanog na pakovanju.

Pin
Send
Share
Send
Send